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CGS 21680 Hydrochloride

产品编号 T6441 CAS 124431-80-7

别名: CGS 21680 HCl

CGS 21680 Hydrochloride (CGS 21680 HCl) 是一种选择性腺苷 A2A 受体激动剂，Ki 值为 27 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

CGS 21680 Hydrochloride Chemical Structure

CGS 21680 Hydrochloride, CAS 124431-80-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 325	现货
2 mg	￥ 462	现货
5 mg	￥ 725	现货
10 mg	￥ 987	现货
25 mg	￥ 1,980	现货
50 mg	￥ 3,870	现货
100 mg	￥ 5,570	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 856	现货

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CGS 21680
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产品描述	CGS 21680 Hydrochloride (CGS 21680 HCl)(IC50=22 nM), an adenosine receptor agonist, exhibits 140-fold potency in A2 receptor over A1 receptor.
靶点活性	A2 receptor:22 nM
体外活性	CGS 21680 HCl is an adenosine A2 receptor agonist with IC50 of 22 nM, exhibits 140-fold over A1 receptor. In an isolated perfused working rat heart model, CGS 21680C effectively increases coronary flow with an ED25 value of 1.8 nM. [1] CGS 21680 binds adenosine A2 receptor with high affinity (Kd = 15.5 nM) and limited capacity (apparent Bmax = 375 fmol/mg of protein) to a single dass of recognition sites.[2] In hippocampal slices, CGS 21680 apis weak agonist on pre- and postsynaptic measures of electrophysiologicaJ activity (putative Al receptor mediated events) and is ineffective at stimulating the formation of cAMP (a putative A2 mediated response). In striatal slices, CGS 21680 potently stimulates the formation of cAMP with an EC50 of 110 nM but is ineffective at inhibiting electrically stimulated dopamine release. [3]CGS 21680A is the hydrochloride salt, while CGS 21680C is the sodium salt of CGS 21680.
体内活性	CGS 21680A is active p.o. in the spontaneously hypertensive rat at a dose of 10 mg/kg with efficacy for up to 24 hr. CGS 21680A caused a transient (60 min) increase in heart rate. [1]CGS 21680 is a potent depressant of the spontaneous, acetylcholine and glutamate evoked firing of rat cerebral cortical neurons. [4]
细胞实验	10×106 MNCs from each group are re-suspended in 2 mL RPMI 1640. Cell suspensions are added with carboxy-fluorescein diacetate, succinimidyl ester (CFSE, final concentration 2.5 μM) and thoroughly mixed. After incubation in the dark for 15 min at 37°C, the staining process is quenched by adding 10 mL ice-cold complete RPMI 1640 (containing 10% FBS) and incubated on ice for 5 min. Then cells are washed twice with RPMI 1640. Cell pellets are re-suspended in complete RPMI 1640 (containing 10% FBS). The stained MNCs (1×106 cells/mL, 1 mL/well) are cultured in triplicates in 24-well culture plates in the dark at 37°C. Each well is supplied with 50 μL of Concanavalin A (ConA, final concentration 5 μg/mL) or 50 μL of P0 peptide (final concentration 10 μg/mL). 72 h later, cells are collected and stained with PE-labeled anti-rat CD4 antibody for 30 min at 4°C. Finally, cells are analyzed with a flow cytometer.

别名	CGS 21680 HCl
分子量	535.98
分子式	C23H29N7O6·HCl
CAS No.	124431-80-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 53.6 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.8657 mL	9.3287 mL	18.6574 mL	46.6435 mL
	5 mM	0.3731 mL	1.8657 mL	3.7315 mL	9.3287 mL
	10 mM	0.1866 mL	0.9329 mL	1.8657 mL	4.6644 mL
	20 mM	0.0933 mL	0.4664 mL	0.9329 mL	2.3322 mL
	50 mM	0.0373 mL	0.1866 mL	0.3731 mL	0.9329 mL
	100 mM	0.0187 mL	0.0933 mL	0.1866 mL	0.4664 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Hutchison AJ, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1989, 251(1), 47-55. 2. Jarvis MF, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1989, 251(3), 888-893. 3. Lupica CR, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1990, 252(3), 1134-1141. 4. Phillis JW, et al. Brain Res, 1990, 509(2), 328-30. 6. Zhang M, et al. Activation of the adenosine A2A receptor exacerbates experimental autoimmune neuritis in Lewis rats in association with enhanced humoral immunity. J Neuroimmunol. 2016 Apr 15;293:129-36.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

CGS 21680 Hydrochloride 124431-80-7 GPCR/G Protein Neuroscience Adenosine Receptor CGS-21680 Inhibitor CGS-21680 Hydrochloride CGS 21680 HCl CGS 21680 inhibit CGS21680 CGS21680 Hydrochloride P1 receptor inhibitor

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