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抑制剂 & 化合物

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同位素

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T26406	A 204 Antibiotic A-204,Antibiotic A204,A-204,Antibiotic A 204,A204	Others	Others
	A 204 is a polycyclic polyether monocarboxylic acid antibiotic isolated from fermentation of strain of Streptomyces albus.
TP1686L	JAG-1, scrambled TFA(402941-23-5 free base）	Others	Others
	JAG-1, scrambled TFA(402941-23-5 free base) 是 JAG-1(188-204) 的加扰序列。
T22379L	NLX-204 hydrochloride（2170405-10-2 free base）	5-HT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	NLX-204 hydrochloride（2170405-10-2 free base）是一种有效且选择性的 ERK1/2 磷酸化偏好 5-HT1A 受体激动剂 (pKi = 10.19)。
TP1293	Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) Jagged-1 (188-204) TFA	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。 JAG-1 是 Notch 配体，是一种在皮肤中表达最明显的肽。 JAG-1 诱导表皮成熟。将淹没的角质形成细胞单层暴露于钙浓度升高的 JAG-1 会产生具有 loricrin 表达和 NF-alphaB 激活的分层。
T1266	Terfenadine (±)-Terfenadine,特非那定,MDL-991	Apoptosis; Potassium Channel; 5-HT Receptor; Caspase; Na+/Ca2+ Exchanger; HER; AChR; Histamine Receptor	Angiogenesis; Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂，IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂，通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，同时激活Caspase-4，-2，-9。
T12460	PI3K/mTOR Inhibitor-1	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)
T30600	BSJ-03-204 BSJ03204	Others	Others
	BSJ-03-204 is a selective Cdk4/6 degrader.
T34591	Sdz 204-090	Others	Others
	Sdz 204-090 is a cyclic octapeptide analog of somatostatin.
T27839	LK 204-545 LK-204-545,LK204-545	Others	Others
	LK 204-545 is a highly selective antagonist of beta1-adrenoceptor.
T63756	BAY-204	Others	Others
	BAY-204 是 CSNK1α/δ 抑制剂，能够用于增殖性疾病的治疗。
T71877	GC-204	Others	Others
	GC-204 is a selective inhibitor of carbonic anhydrase ix (caix)
TP1686	JAG-1, scrambled
	This peptide is a scrambled sequence of JAG-1(188-204).
T76023	Jagged-1 (188-204) (TFA)
	Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段，具有Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
T71424	VT-102 free base	Others	Others
	VT-102 is a TEAD Auto-palmitoylation inhibitor that Selectively Inhibit Proliferation and Tumor Growth of NF2-deficient Mesothelioma. VT102 inhibited the firefly luciferase reporter dose-dependently and had no 204 effect on the Renilla luciferase reporter.
T22379	NLX-204	Others	Others
	NLX-204 is a selective, potent agonist of ERK1/2 phosphorylation-preferring serotonin 5 HT1A receptor with pKi value of 10.19.
T68934	VT101 free base	Others	Others
	VT101 is a TEAD Auto-palmitoylation inhibitor that Selectively Inhibit Proliferation and Tumor Growth of NF2-deficient Mesothelioma. VT101 inhibited the firefly luciferase reporter dose-dependently and had no 204 effect on the Renilla luciferase reporter.
TP1540	Jagged-1 （188-204） Jagged-1 188-204	Gamma-secretase	Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Jagged-1 （188-204）是 JAG-1 蛋白的一个片段。其中 JAG-1 能够诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟，是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤细胞中高度表达的 Notch 配体。
T79562	Leucettinib-92	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Leucettinib-92（化合物92）作为DYRK/CLK激酶家族的抑制剂，展现出对多种激酶具有不同程度的抑制活性，IC50s依次为CLK1 147 nM、CLK2 39 nM、CLK4 5.2 nM、CLK3 0.8 μM、DYRK1A 124 nM、DYRK1B 204 nM、DYRK2 0.16 μM、DYRK3 1.0 μM、DYRK4 0.52 μM、GSK3 2.78 μM。
T77923	BSJ-03-204 triTFA	CDK; PROTACs	Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC
	BSJ-03-204 triTFA是一种融合了Cereblon配体和CDK配体的PROTAC，作为基于Palbociclib的、高效的CDK4/6双重降解剂，选择性地对CDK4/D1和CDK6/D1表现出26.9 nM和10.4 nM的IC50值。它不会引发IKZF1/3的降解，展现了潜在的抗癌活性。
T79587	hCA/VEGFR-2-IN-2	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种具有吲哚酮基苯磺酰胺结构的化合物，目标是癌症相关的hCA IX/XII 及VEGFR-2 的双重抑制剂。该化合物对VEGFR-2 表现出强效的抑制作用（IC50=204 nM），且对hCAs有高亲和力，Ki 值分别为 hCA IX 3.6 nM、hCA II 16.1 nM、hCA XII 16.7 nM 以及hCA I 75.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-2 还展现出针对过表达VEGFR-2 的乳腺癌细胞的抗增殖活性。
T81739	Multi-target kinase inhibitor 2	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 作为一种multi-targeted kinase抑制剂，对EGFR、Her2、VEGFR2和CDK2酶表现出强效活性，IC50值在40至204 nM之间。此化合物对包括HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7在内的多种细胞系均显示出显著的细胞毒性，其IC50值分别为41、57、51 和 59 μM。此外，Multi-target kinase inhibitor 2 还能诱导HepG2细胞发生周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
T83685	UFP101 TFA
	UFP101是一种合成肽类物质，作为nociceptin受体的拮抗剂（Ki为0.06 nM，测试于表达人类受体的CHO细胞中）。它对nociceptin受体的选择性高于κ-opioid受体（Ki为204 nM，测试于表达大鼠受体的CHO细胞中）。UFP101能抑制表达于CHO细胞膜的nociceptin受体释放GTPγS（EC50为1.86 nM）。通过脑室内给药，UFP101（10 nmol/每只动物）能延长小鼠尾巴甩动试验中的尾巴撤回潜伏期。在由盲肠结扎和穿刺诱发的小鼠败血症模型中，UFP101（0.003、0.03及0.3 mg/kg）能提高生存率。

化合物

Cat.No: T26406

Synonym: Antibiotic A-204,Antibiotic A204,A-204,Antibiotic A 204,A204

Target: Others

JAG-1, scrambled TFA(402941-23-5 free base）

Cat.No: TP1686L

Target: Others

NLX-204 hydrochloride（2170405-10-2 free base）

Cat.No: T22379L

Target: 5-HT Receptor

Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base)

Cat.No: TP1293

Synonym: Jagged-1 (188-204) TFA

Target: Gamma-secretase

Cat.No: T1266

Synonym: (±)-Terfenadine,特非那定,MDL-991

Target: Apoptosis, Potassium Channel, 5-HT Receptor, Caspase, Na+/Ca2+ Exchanger, HER, AChR, Histamine Receptor

PI3K/mTOR Inhibitor-1

Cat.No: T12460

Target: PI3K

Cat.No: T30600

Synonym: BSJ03204

Target: Others

Cat.No: T34591

Target: Others

Cat.No: T27839

Synonym: LK-204-545,LK204-545

Target: Others

Cat.No: T63756

Target: Others

Cat.No: T71877

Target: Others

JAG-1, scrambled

Cat.No: TP1686

Jagged-1 (188-204) (TFA)

Cat.No: T76023

VT-102 free base

Cat.No: T71424

Target: Others

Cat.No: T22379

Target: Others

VT101 free base

Cat.No: T68934

Target: Others

Jagged-1 （188-204）

Cat.No: TP1540

Synonym: Jagged-1 188-204

Target: Gamma-secretase

Cat.No: T79562

Target: CDK

BSJ-03-204 triTFA

Cat.No: T77923

Target: CDK, PROTACs

hCA/VEGFR-2-IN-2

Cat.No: T79587

Target: VEGFR

Multi-target kinase inhibitor 2

Cat.No: T81739

Target: EGFR

Cat.No: T83685

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T35775	HT-2 Toxin-13C22 HT-2 Toxin-13C22
	HT-2 toxin-13C22is intended for use as an internal standard for the quantification of HT-2 toxin by GC- or LC-MS. HT-2 toxin is a type A trichothecene mycotoxin and an active, deacetylated metabolite of the trichothecene mycotoxin T-2 toxin .1,2Like T-2 toxin, HT-2 toxin inhibits protein synthesis and cell proliferation in plants.2HT-2 toxin also reduces viability of HepG2, A549, HEp-2, Caco-2, A-204, U937, Jurkat, and RPMI-8226 cancer cells with IC50values ranging from 3.1 to 23 ng/ml and human...

同位素

HT-2 Toxin-13C22

Cat.No: T35775

Synonym: HT-2 Toxin-13C22

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