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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T13684 Equilin

7-Dehydroestrone

Calcium Channel Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
Equilin (7-Dehydroestrone) 是神经营养性雌激素类固醇,具有血管扩张活性,通过 NF-κB 信号传导增加单核细胞-内皮粘附。Equilin 通过阻断Ca(2+)进入平滑肌来同样放松肠系膜动脉的阻力。
T28232 Oleoylestrone

Estrone 3-oleate,MP 101,MP-101,MP101

Antioxidant oxidation-reduction
Oleoylestrone (MP-101) 存在于血浆和脂肪组织中,具有潜在的抗氧化作用,可诱导大鼠体内脂肪的流失,可用于减肥。
T72470 Estrone O-sulfamate

Estrone 3-O-sulfamate

Others Others
Estrone O-sulfamate (Estrone 3-O-sulfamate) 是一种高效的的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂。Estrone O-sulfamate 是一种胎盘微粒体抑制剂 (P.M.) ,IC50 值分别为 18 nM。Estrone O-sulfamate 在 MCF-7 细胞中对 STS 显示出抑制作用,IC50 值分别为 0.83 nM。Estrone O-sulfamate 可用于研究癌症。
T1579 Mestranol

Devocin,Norquen,美雌醇,Menophase

Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor Endocrinology/Hormones
Mestranol (Devocin) 是一种雌激素受体激动剂,是一种非活性的前药,在转化为炔雌醇时具有生物活性。动物实验中,它可以与黄体酮联合使用,它可用于更年期激素或月经紊乱的研究。
T2567 Etonogestrel

3-Oxodesogestrel,3-keto-Desogestrel,依托孕烯,Nexplanon,Implanon

Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Progesterone Receptor; Endogenous Metabolite Endocrinology/Hormones; Metabolism; Others
Etonogestrel (Implanon) 是孕激素去氧孕烯的生物活性代谢物,与靶器官中的孕酮受体和雌激素受体高亲和力地结合,可诱导FKBP51mRNA 和蛋白表达。它是一种甾体孕激素,用作激素避孕药。
T0083 Eplerenone

Epoxymexrenone,CGP 30083,依普利酮,SC-66110

Glucocorticoid Receptor Endocrinology/Hormones
Eplerenone (CGP 30083) 是一种竞争性的、选择性的、具有口服活性的醛固酮 (aldosterone) 拮抗剂,IC50=138 nM。它对孕酮,雄激素,雌激素和糖皮质激素受体的亲和力低,可用于研究高血压和心肌梗死后的心力衰竭。
T25048 Algestone acetophenide

Neolutin,苯甲孕酮

Others Others
Algestone acetophenide (Neolutin) 是用于发情同步的孕酮,已被评估为与庚酸雌二醇联合使用的注射避孕药。它在治疗上也用作局部抗炎药,并在治疗痤疮时局部应用。
T20681 Estramustine

NSC-89201,NSC 89201,LEO 275,LEO275,雌莫司汀,NSC89201,LEO-275

Microtubule Associated Cytoskeletal Signaling
Estramustine (LEO-275) 是一种与雌二醇相连的氮芥,通常为磷酸盐。它已被用于治疗前列腺肿瘤;还具有防辐射功能。它被前列腺细胞选择性吸收,并通过干扰微管动力学和降低血浆睾酮水平发挥抗肿瘤作用。
T62572 Enclomiphene hydrochloride

Enclomiphene ((E)-Clomiphene) hydrochloride 是一种口服具有活力的、有效的非甾体雌激素受体 (estrogen receptor) 拮抗剂,具有抗雌激素作用。Enclomiphene hydrochloride 能够用于研究卵巢功能障碍、睾酮缺乏、男性性腺功能减退症和 type 2 型糖尿病。
T68045 cioteronel

Cioteronel 是一种具有抗雄激素活性的抗肿瘤化合物。其抗肿瘤作用似乎是体外抑制RNA 合成。虽然它能竞争性地阻断二氢睾酮(DHT)与其蛋白受体的结合,但对雌激素或孕激素受体均无显著影响。
T83666 Kisspeptin-10 (zebrafish) TFA

Tyr-Asn-Leu-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Tyr-NH2,Kp-10

Kisspeptin-10是一种在斑马鱼的大脑、卵巢和睾丸中表达的神经肽,参与性腺发育和类固醇表达。在10 ng/ml的浓度下使用时,能提高孤立的斑马鱼卵巢滤泡中编码黄体生成素(luteinizing hormone, Lh)受体,以及孕酮受体a (Progestin receptor a, Pra)和Prb的mRNA水平。在0.1和1 µg/g的剂量下给予时,Kisspeptin-10能在雌性金鱼中增加黄体生成素的血清水平,但在雄性金鱼中则不会。

化合物

Equilin
Cat.No: T13684
Synonym: 7-Dehydroestrone
Target: Calcium Channel
Oleoylestrone
Cat.No: T28232
Synonym: Estrone 3-oleate,MP 101,MP-101,MP101
Target: Antioxidant
Estrone O-sulfamate
Cat.No: T72470
Synonym: Estrone 3-O-sulfamate
Target: Others
Mestranol
Cat.No: T1579
Synonym: Devocin,Norquen,美雌醇,Menophase
Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor
Etonogestrel
Cat.No: T2567
Synonym: 3-Oxodesogestrel,3-keto-Desogestrel,依托孕烯,Nexplanon,Implanon
Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor, Progesterone Receptor, Endogenous Metabolite
Eplerenone
Cat.No: T0083
Synonym: Epoxymexrenone,CGP 30083,依普利酮,SC-66110
Target: Glucocorticoid Receptor
Algestone acetophenide
Cat.No: T25048
Synonym: Neolutin,苯甲孕酮
Target: Others
Estramustine
Cat.No: T20681
Synonym: NSC-89201,NSC 89201,LEO 275,LEO275,雌莫司汀,NSC89201,LEO-275
Target: Microtubule Associated
Enclomiphene hydrochloride
Cat.No: T62572
Synonym:
Target:
cioteronel
Cat.No: T68045
Synonym:
Target:
Kisspeptin-10 (zebrafish) TFA
Cat.No: T83666
Synonym: Tyr-Asn-Leu-Asn-Ser-Phe-Gly-Leu-Arg-Tyr-NH2,Kp-10
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1009 Estrone

Oestrone,雌酮,Fluoroethyl,Aquacrine

Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor; Endogenous Metabolite Endocrinology/Hormones; Metabolism
Estrone (Aquacrine) 是内源性雌激素的主要代表,由多种组织产生,尤其是脂肪组织。它是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。
T0345 Estropipate

雌酮硫酸酯哌嗪,Piperazine estrone sulfate,Pipestrone,Estrone sulfate piperazine salt

Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor Endocrinology/Hormones
Estropipate (Piperazine estrone sulfate) 是一种由硫酸雌酮和哌嗪组成的天然雌激素物质。
T36857 Estrone sulfate sodium

雌酮3-硫酸钠,Estrone 3-sulfate (sodium salt),17β-Estrone 3-sulfate

Endogenous Metabolite Metabolism
Estrone sulfate sodium (17β-Estrone 3-sulfate) 是一种主要的循环血浆雌激素,无生物活性,通过类固醇硫酸酯酶(STS) 转化为生物活性雌激素雌酮
T9455 4-hydroxyestrone-4-methyl ether

4-Methoxy Estrone,4-甲氧基雌酮

Estrogen Receptor/ERR; Endogenous Metabolite Endocrinology/Hormones; Metabolism
4-hydroxyestrone-4-methyl ether (4-Methoxy Estrone) 是由COMT 催化的4-OHE1的甲基化反应。
T13481 2-Methoxyestrone

Endogenous Metabolite Metabolism
2-Methoxyestrone 是甲氧基苯二酚雌激素,也是雌酮代谢物,其 pKa=10.81。
T73772 Estrone sulfate potassium

Endogenous Metabolite Metabolism
Estrone sulfate potassium 是一种雌激素酯和共轭物,是一种天然内源性类固醇。
T1683 Actriol

异雌三醇,Epiestriol

Glucocorticoid Receptor Endocrinology/Hormones
Actriol (Epiestriol) 是内源性雌激素雌酮的代谢物,拥有抗炎及抗菌活性。
T3846 Bavachin

Corylifolin,补骨脂甲素,补骨脂二氢黄酮

Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor Endocrinology/Hormones
Bavachin (Corylifolin) 是一种从补骨脂种子中分离到的黄酮类物质,能够激活雌性激素受体 ERα (EC50:320 nM) 和 ERβ (EC50:680 nM)。
T3665 Tectoridin

射干苷,Shekanin

Estrogen Receptor/ERR; Reductase Endocrinology/Hormones; Metabolism
Tectoridin (Shekanin) 是分离自 Maackia amurensis 中的异黄酮,是一种植物雌激素,能够激活雌激素和甲状腺激素受体。它通过 ER 依赖性基因组途径和 GPR30 依赖性非基因组途径发挥雌激素作用。
T1238 Daidzein

大豆素,Isoflavone,黄豆苷元

Endogenous Metabolite; PPAR DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
Daidzein (Isoflavone) 是一种来自大豆的异黄酮提取物,是酪氨酸激酶抑制剂染料木黄酮的无活性类似物,具有抗氧化和植物雌激素特性。
TQ0161 Mulberrin

桑黄酮,Kuwanon C

Others Others
Mulberrin (Kuwanon C) 能够抑制有机阴离子转运多肽 2B1 介导的雌酮-3-硫酸盐摄取(IC50:1.8±1.5 μM)。
T3325 Liquiritigenin

4',7-Dihydroxyflavanone,甘草素

Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor Endocrinology/Hormones
Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮,从甘草中分离得到,是高度选择性的雌激素受体β 激动剂,用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。
T0724 Formononetin

Biochanin B,Flavosil,刺芒柄花素,Formononetol

Apoptosis; FGFR Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Formononetin (Flavosil) 是一种 FGFR2抑制剂,IC50约为4.31 μM。 它是一种 O-甲基化的异黄酮,是来自黄芪根的植物雌激素,可有效抑制血管生成和肿瘤生长。
T2882 Genistin

染料木甙,Genistoside,Genistein glucoside,Genistein 7-glucoside,Genistine,Genistein 7-O-β-D-glucopyranoside,染料木苷

Apoptosis; Estrogen Receptor/ERR; Others Apoptosis; Endocrinology/Hormones; Others
Genistin (Genistoside) 是一种植物雌激素家族的异黄酮,是一种抗脂肪生成剂。它通过调节ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。
T12581 Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside

Puerarin4'-O-glucoside,葛根素-4'-Β-D-葡萄糖苷

Others Others
Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (Puerarin4'-O-glucoside) 是一种从葛根 (PLR) 中提取的异黄酮。它具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。
T0530 Flavanone

2-Phenyl-4-chromanone,4-Flavanone,2,3-Dihydroflavone,黄烷酮,2-Phenylchroman-4-one

Others; Aromatase Endocrinology/Hormones; Others
Flavanone (2-Phenylchroman-4-one) 是天然的黄酮类化合物,对人类雌激素合成酶芳香化酶具有抑制作用。
T5S0993 Kurarinone

苦参酮,苦参黄素

BCL; Others; IκB/IKK; TNF; NF-κB; JAK; STAT Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; NF-κB; Others; Stem Cells
Kurarinone 是从灌木苦参中提取的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、雌激素和抗炎活性,对免疫反应也有很强的抑制作用。
T2820 Glycitin

黄豆黄苷,Glycitein-7-β-O-glucoside,Glycitein 7-O-β-glucoside

Others; Influenza Virus; Antibacterial Microbiology/Virology; Others
Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种从豆类中分离出来的天然异黄酮,有抗菌,抗病毒和雌激素作用,还有促进骨髓基质细胞和成骨细胞的增殖和抑制骨转换的生物学功能。
T8194L Soy Isoflavone

Others Others
Soy Isoflavone 是从豆科植物的种子中提取的。大豆中的异黄酮是天然植物雌激素,具有很好的药用价值,可以降低女性乳腺癌的发病率,缓解更年期症状,增加骨密度。
T64744 Ovalbumins

Endogenous Metabolite Metabolism
Ovalbumins 是蛋清中的主要蛋白质。Ovalbumins 具有多种生物活性,如降压、抗菌、抗癌、抗氧化和免疫调节活性。Ovalbumins 是雌激素或孕酮处理的输卵管中合成的丰富的蛋白质。Ovalbumins 通常用作研究激素控制该组织中基因表达的标志物。

天然产物

Estrone
Cat.No: T1009
Synonym: Oestrone,雌酮,Fluoroethyl,Aquacrine
Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor, Endogenous Metabolite
Estropipate
Cat.No: T0345
Synonym: 雌酮硫酸酯哌嗪,Piperazine estrone sulfate,Pipestrone,Estrone sulfate piperazine salt
Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor
Estrone sulfate sodium
Cat.No: T36857
Synonym: 雌酮3-硫酸钠,Estrone 3-sulfate (sodium salt),17β-Estrone 3-sulfate
Target: Endogenous Metabolite
4-hydroxyestrone-4-methyl ether
Cat.No: T9455
Synonym: 4-Methoxy Estrone,4-甲氧基雌酮
Target: Estrogen Receptor/ERR, Endogenous Metabolite
2-Methoxyestrone
Cat.No: T13481
Synonym:
Target: Endogenous Metabolite
Estrone sulfate potassium
Cat.No: T73772
Synonym:
Target: Endogenous Metabolite
Actriol
Cat.No: T1683
Synonym: 异雌三醇,Epiestriol
Target: Glucocorticoid Receptor
Bavachin
Cat.No: T3846
Synonym: Corylifolin,补骨脂甲素,补骨脂二氢黄酮
Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor
Tectoridin
Cat.No: T3665
Synonym: 射干苷,Shekanin
Target: Estrogen Receptor/ERR, Reductase
Daidzein
Cat.No: T1238
Synonym: 大豆素,Isoflavone,黄豆苷元
Target: Endogenous Metabolite, PPAR
Mulberrin
Cat.No: TQ0161
Synonym: 桑黄酮,Kuwanon C
Target: Others
Liquiritigenin
Cat.No: T3325
Synonym: 4',7-Dihydroxyflavanone,甘草素
Target: Estrogen Receptor/ERR, Estrogen/progestogen Receptor
Formononetin
Cat.No: T0724
Synonym: Biochanin B,Flavosil,刺芒柄花素,Formononetol
Target: Apoptosis, FGFR
Genistin
Cat.No: T2882
Synonym: 染料木甙,Genistoside,Genistein glucoside,Genistein 7-glucoside,Genistine,Genistein 7-O-β-D-glucopyranoside,染料木苷
Target: Apoptosis, Estrogen Receptor/ERR, Others
Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside
Cat.No: T12581
Synonym: Puerarin4'-O-glucoside,葛根素-4'-Β-D-葡萄糖苷
Target: Others
Flavanone
Cat.No: T0530
Synonym: 2-Phenyl-4-chromanone,4-Flavanone,2,3-Dihydroflavone,黄烷酮,2-Phenylchroman-4-one
Target: Others, Aromatase
Kurarinone
Cat.No: T5S0993
Synonym: 苦参酮,苦参黄素
Target: BCL, Others, IκB/IKK, TNF, NF-κB, JAK, STAT
Glycitin
Cat.No: T2820
Synonym: 黄豆黄苷,Glycitein-7-β-O-glucoside,Glycitein 7-O-β-glucoside
Target: Others, Influenza Virus, Antibacterial
Soy Isoflavone
Cat.No: T8194L
Synonym:
Target: Others
Ovalbumins
Cat.No: T64744
Synonym:
Target: Endogenous Metabolite
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