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Search Results for " 蛋白酶 k "

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抑制剂 & 化合物

8

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8936	Proteinase K proteinase K for tritirachium album,Protease K,蛋白酶 K	Others	Others
	Proteinase K (proteinase K for tritirachium album) 是一种非特异性丝氨酸蛋白酶，可用于蛋白消化。它在有 SDS 或尿素存在的情况下，在很大 pH 值 (4-12)、盐浓度和温度单位内均有活性。
T1850	Balicatib AAE581,巴利卡替	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	Balicatib (AAE581) 是组织蛋白酶K 抑制剂，其对组织蛋白酶K 的抑制作用是组织蛋白酶B、L 和S 的抑制性的10到100倍。
T7451	2-Cyanopyrimidine 2-氰基嘧啶,2-cyano-Pyrimidine	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	2-Cyanopyrimidine (m-Hydroxyphenylpropionic acid) 是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 的非选择性抑制剂(IC50:170 nM)。它能够用于骨质疏松症的研究。
T6035	Odanacatib 奥达卡替,奥当卡替,MK-0822	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	Odanacatib 是组织蛋白酶K（人/兔）的选择性抑制剂，IC50分别为0.2 nM 和 1 nM。
T21617	MG-115 Z-LL-Nva-CHO	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
T2606	KN-93 Phosphate	CaMK	Neuroscience
	KN-93可以竞争性阻断钙调蛋白与对应激酶的结合，是一种钙离子/钙调蛋白依赖激酶 II（CaMKII）抑制剂，Ki 为370 nM。
T40363	Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000) Poly-D-lysine HBr (MW 30000-70000)	CaSR	GPCR/G Protein
	Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000)(Poly-D-lysine HBr) 是一种可口服的肽类 CaSR 激动剂，可从朊病毒感染的 SN56 神经母细胞瘤细胞中去除蛋白酶 K 抗性的 PrP。
T60248	4-Aminobenzamidine dihydrochloride p-Aminobenzamidine dihydrochloride	Serine Protease	Proteases/Proteasome
	4-Aminobenzamidine dihydrochloride (p-Aminobenzamidine dihydrochloride) 是一种强胰蛋白酶 (trypsin)抑制剂，也是一种相对较弱的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine 可抑制 SCID 小鼠体内前列腺肿瘤的生长。
T2189	Sodium orthovanadate Sodium vanadate,钒酸钠,Trisodium vanadate,Sodium pervanadate	ATPase; Phosphatase	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Sodium orthovanadate 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶，碱性磷酸酶和一些ATP 酶的抑制剂，有可能充当磷酸盐类似物。它具有胰岛素样作用、对心室肌的正性肌力作用和其他代谢作用。
T14052	5-IAF 5-Iodoacetamidofluorescein
	5-IAF 是吲哚乙酰胺的一种荧光素衍生物，是一种荧光探针，可用来标记蛋白质和其他含有游离硫醇（半胱氨酸侧链）。5-IAF 可标记狗肾脏Na,K-ATP 酶的催化（α）亚单位。
T1756L	Ilaprazole IY81149,艾普拉唑,IY 81149,IY-81149	Proton pump; TOPK	MAPK; Membrane transporter/Ion channel
	Ilaprazole (IY-81149) 是一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制H+/K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的IC50为 6 μM。它也是一种有效的T 细胞起源蛋白激酶(TOPK)抑制剂，用于胃溃疡的研究。
T1756	Ilaprazole sodium IY-81149 sodium,艾普拉唑钠	Proton pump; TOPK	MAPK; Membrane transporter/Ion channel
	Ilaprazole sodium (IY-81149 sodium) 是一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+/K+-ATPase，在兔壁细胞制剂中的 IC50为 6 μM。它也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶(TOPK)抑制剂，用于胃溃疡的研究。
T9574	PF-07304814 Lufotrelvir,卢夫特韦
	Lufotrelvir (PF-07304814) 是 PF-00835231 的磷酸盐前药，是一种有效的3CLpro 蛋白酶 (Mpro) 抑制剂，具有抗SARS-CoV-2 病毒活性。Lufotrelvir 结合并抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性，Ki 为 174nM。Lufotrelvir 是一种很有前途的单一抗病毒试剂，也可用于与针对冠状病毒生命周期其他关键阶段的其他抗病毒试剂的联合研究。
T80092	Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride
	Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是一种荧光底物，专门针对胰蛋白酶和组织蛋白酶 K。该化合物常用于定量分析这两种酶的活性水平。
T60838	Gü2602
	Gü2602 可抑制组织蛋白酶 K 酶原的自催化激活，它是组织蛋白酶 K (CatK) 的可逆抑制剂，其对成熟 CatK (mCatK) 的 Ki 值为 0.013 nM。
T60030	NCT02
	NCT02 是一种细胞周期蛋白 K 降解剂，可诱导细胞周期蛋白 K (CCNK) 的泛素化和 CCNK 及其复合物 CDK12 的蛋白酶体降解。NCT02具有研究转移性结直肠癌 (CRC) 的潜力。
T73982	Digalacturonic acid
	Digalacturonic acid，果胶或果胶酸的代谢产物，可用于蛋白酶 K 等酶的共结晶。
T76603	HIV-IN petide
	HIV-IN petide 是HIV-1蛋白酶 (Ki=50 nM) 的竞争性抑制剂。
T81822	MeOSuc-AAPF-CMK MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Phe-CH₂Cl
	MeOSuc-AAPF-CMK (MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Phe-CH2Cl) 是蛋白酶 K 抑制剂，具有较高效能。
T64159	Cathepsin K inhibitor 2
	Cathepsin K inhibitor 2 是一种 cathepsin K 的有效抑制剂。其中 Cathepsin K (Cat K) 是一种半胱氨酸蛋白酶，在 CTSK 基因调控下表达，与骨质疏松症密切相关，能够水解胶原蛋白。Cathepsin K inhibitor 2 对骨关节炎表现出研究潜力。
T78037	Hepcidin-1 (mouse) TFA
	Hepcidin-1 (mouse) TFA是调控铁代谢平衡的肽类激素。该化合物通过提高TRAP、组织蛋白酶K及MMP-9的mRNA水平并促进TRAP-5b蛋白的分泌，同时降低FPN1蛋白表达，导致细胞内铁含量上升。此外，Hepcidin-1 (mouse) TFA还有助于破骨细胞的分化。
T76482	PKI (5-24),amide
	PKI (5-24),amide (IP20-amide)为对应于cAMP依赖性蛋白激酶热稳定抑制蛋白活性部分的20残基肽。该化合物是一种高效的cAMP依赖性蛋白激酶(PKA)抑制剂，具有2.3 nM的Ki值。
T80108	Hepcidin-1 (mouse)
	Hepcidin-1 (mouse) 是调控铁平衡的内源性多肽激素，通过上调TRAP、组织蛋白酶K和MMP-9的mRNA水平及增强TRAP-5b蛋白的分泌作用。此外，Hepcidin-1 (mouse) 降低FPN1蛋白水平并提升细胞内铁含量，且促进破骨细胞的分化。
T76119	Rennin
	Rennin（亦称Chymosin）是一种蛋白水解酶，与胃蛋白酶有关，其由部分动物胃细胞合成。该酶特异性针对其天然底物K-酪蛋白，在氨基酸残基105和106、苯丙氨酸与甲硫氨酸间的肽键处进行切割，使液态奶转化为半固体状，以便在胃中停留更久，广泛应用于奶酪生产中。
T75739	PKI(5-24) TFA
	PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的PKA(cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂，Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
T77221	Benzenecarboximidamide, hydrochloride, hydrate (1:1:x)
	Benzenecarboximidamide, hydrochloride, hydrate (1:1:x) (Benzamidine hydrochloride hydrate) 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
T21557	KN-93 hydrochloride
	KN-93 hydrochloride 是一种具有细胞渗透性，可逆和竞争性的钙调蛋白依赖性激酶II 型 (CaMKII) 抑制剂，Ki 为370 nM。
T83719	Mca-AVLQSGFR-K(Dnp)-K-NH2 TFA
	Mca-AVLQSGFR-K(Dnp)-K-NH2 是针对严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS-CoV)主蛋白酶(Mpro)，也称为3C样蛋白酶(3CLpro)的荧光底物。SARS-CoV Mpro 切割后，会释放7-甲氧基香豆素-4-乙酰基(Mca)，通过其荧光可以量化SARS-CoV Mpro 活性。Mca 的激发/发射波长最大值分别为328/420 nm。
T63382	Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3
	Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 是蛋白酶激活受体 1protease-activated receptor-1 的有效拮抗剂 (IC50: 7 nM)。Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3 与 hERG K+通道表现出结合亲和力 (IC50: 9 μM)。
T81032	TAT-P4-(DATC5)2 TFA
	TAT-P4-(DATC5)2 TFA是一种针对蛋白激酶C相互作用蛋白1 PDZ结构域（PICK1 PDZ domain）具有高亲和力的多肽抑制剂，Ki值为1.7 nM。该化合物在大鼠成瘾模型实验中展示了抑制效果。
T72451	SARS-CoV-2 Mpro-IN-6
	SARS-CoV-2 Mpro-IN-6为共价、不可逆及选择性抑制剂，主要针对SARS-CoV-2 Mpro，IC50值为0.18 μM。该化合物对人组织蛋白酶B、F、K、L以及半胱天冬酶3无抑制作用。
T62494	Cathepsin C-IN-5
	CathepsinC-IN-5 (compound SF38) 为一高效、选择性、口服活性的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其针对Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的IC50s 分别为 59.9 nM、4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。该化合物能够抑制骨髓和血液中的Cat C活性，降低中性粒细胞丝氨酸蛋白酶（NSP）的激活，并展现抗炎活性。
T70431	TX-1123
	TX-1123是一种针对Src、eEF2-K、PKA和EGFR-K/PKC的有效蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂，同时也是一种环氧合酶(COX)抑制剂，对COX2和COX1的IC50值分别为1.16μM和15.7μM。它具有低线粒体毒性，可用于癌症研究。
T79505	PROTAC TG2 degrader-1	PROTACs	PROTAC
	PROTACTG2 degrader-1（化合物 11）是一种靶向组织转谷氨酰胺酶 (TG2) 的VHL基PROTAC，具有68.9 μM的KD值。该化合物通过蛋白酶体途径降低卵巢癌细胞中TG2的水平。
T74980	SPAA-52
	SPAA-52 是一种具有口服活性的、竞争性的和可逆的低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶 (LMW-PTP) 抑制剂 (IC50=4 nM,Ki=1.2 nM)。SPAA-52 可用于糖尿病的研究。
T62235	CDK-IN-9
	CDK-IN-9 (compound 24) 是一种 CDK 的有效抑制剂。CDK-IN-9 也是一种能够诱导 CDK12 和 DDB1 相互作用的分子胶，能够作用于 CDK2/E (IC50: 4 nM) 。CDK-IN-9 能够导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 可以利用去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和RNA 聚合酶 II，进而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
T39035	FXIa-IN-6
	FXIa-IN-6 是一种有效的 FXIa 抑制剂，对大多数相关丝氨酸蛋白酶具有选择性（Ki= 0.3 nM）。FXIa-IN-6 还在多个临床前物种中展示了出色的药代动力学 (PK) 特性（高口服生物利用度和低清除率）。
T80119	Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated)	Thrombin	Proteases/Proteasome
	Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种具有高亲和力的Hirugen类肽，其与凝血酶的KD值小于100 nM。作为抗血栓剂，它能有效抑制凝血酶诱导的纤维蛋白凝块生成，其IC50值为0.087 μM。
T78218	Ilaprazole sodium hydrate IY-81149 sodium hydrate	Proton pump	Membrane transporter/Ion channel
	Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate是一种具有口服活性的质子泵抑制剂，可以量依赖性地不可逆抑制H+/K+-ATPase，并在兔壁细胞制剂中展示出IC50为6μM的效力。该化合物主要用于胃溃疡的研究，并已证实是一种有效的T细胞起源蛋白激酶(TOPK)抑制剂。
T72707	(Rac)-Lonafarnib Sch66336 racemate
	(Rac)-Lonafarnib (Sch66336外消旋体) 作为Lonafarnib的外消旋体，属于一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂，针对H-ras、K-ras及N-ras展现出杰出的抑制效能，其IC50值分别为1.9 nM、5.2 nM和2.8 nM。此外，Lonafarnib还显示出对抗肝炎三角洲病毒 (HDV) 的潜在活性。
T83694	Gastric Inhibitory Peptide (1-42) (porcine) TFA GIP (1-42),Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42)
	胃抑制肽(GIP) (1-42)是一种内源性的42氨基酸肽类肠促素激素，能诱导胰岛素分泌。该激素在肠道神经内分泌K细胞和颌下腺中表达，并在餐后释放到循环中。GIP (1-42)抑制由组胺、五肽和胰岛素引起的胃酸和胃蛋白酶分泌，增加葡萄糖诱导的胰岛素释放，并在大鼠中刺激胃排空。
T74633	MS9427
	MS9427 是一种有效的PROTACEGFR 降解剂，对野生型EGFR 和突变型EGFRL858R 的Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WTEGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
T28449	Pradefovir ICN-2001-3,MB-6866,帕拉德福韦,ICN-20013,MB-06866,Remofovir	HBV	Microbiology/Virology
	Pradefovir (Remofovir) 是一种逆转录酶抑制剂，可能用于治疗慢性 HBV 感染。它也是阿德福韦的肝脏靶向前药。代谢激活后，它在人肝微粒体中转化为 PMEA(9-(2-膦酰基甲氧基乙基)腺嘌呤)，Km 为 60 microM，最大代谢速率为 228 pmol/min/mg 蛋白质，以及内在的清除率约为 359 ml/min。

化合物

Cat.No: T8936

Synonym: proteinase K for tritirachium album,Protease K,蛋白酶 K

Target: Others

Cat.No: T1850

Synonym: AAE581,巴利卡替

Target: Cysteine Protease

2-Cyanopyrimidine

Cat.No: T7451

Synonym: 2-氰基嘧啶,2-cyano-Pyrimidine

Target: Cysteine Protease

Cat.No: T6035

Synonym: 奥达卡替,奥当卡替,MK-0822

Target: Cysteine Protease

Cat.No: T21617

Synonym: Z-LL-Nva-CHO

Target: Proteasome

KN-93 Phosphate

Cat.No: T2606

Target: CaMK

Poly-D-lysine hydrobromide (MW 30000-70000)

Cat.No: T40363

Synonym: Poly-D-lysine HBr (MW 30000-70000)

Target: CaSR

4-Aminobenzamidine dihydrochloride

Cat.No: T60248

Synonym: p-Aminobenzamidine dihydrochloride

Target: Serine Protease

Sodium orthovanadate

Cat.No: T2189

Synonym: Sodium vanadate,钒酸钠,Trisodium vanadate,Sodium pervanadate

Target: ATPase, Phosphatase

Cat.No: T14052

Synonym: 5-Iodoacetamidofluorescein

Cat.No: T1756L

Synonym: IY81149,艾普拉唑,IY 81149,IY-81149

Target: Proton pump, TOPK

Ilaprazole sodium

Cat.No: T1756

Synonym: IY-81149 sodium,艾普拉唑钠

Target: Proton pump, TOPK

Cat.No: T9574

Synonym: Lufotrelvir,卢夫特韦

Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride

Cat.No: T80092

Cat.No: T60838

Cat.No: T60030

Digalacturonic acid

Cat.No: T73982

Cat.No: T76603

MeOSuc-AAPF-CMK

Cat.No: T81822

Synonym: MeOSuc-Ala-Ala-Pro-Phe-CH₂Cl

Cathepsin K inhibitor 2

Cat.No: T64159

Hepcidin-1 (mouse) TFA

Cat.No: T78037

PKI (5-24),amide

Cat.No: T76482

Hepcidin-1 (mouse)

Cat.No: T80108

Cat.No: T76119

Cat.No: T75739

Benzenecarboximidamide, hydrochloride, hydrate (1:1:x)

Cat.No: T77221

KN-93 hydrochloride

Cat.No: T21557

Mca-AVLQSGFR-K(Dnp)-K-NH2 TFA

Cat.No: T83719

Protease-Activated Receptor-1 antagonist 3

Cat.No: T63382

TAT-P4-(DATC5)2 TFA

Cat.No: T81032

SARS-CoV-2 Mpro-IN-6

Cat.No: T72451

Cathepsin C-IN-5

Cat.No: T62494

Cat.No: T70431

PROTAC TG2 degrader-1

Cat.No: T79505

Target: PROTACs

Cat.No: T74980

Cat.No: T62235

Cat.No: T39035

Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated)

Cat.No: T80119

Target: Thrombin

Ilaprazole sodium hydrate

Cat.No: T78218

Synonym: IY-81149 sodium hydrate

Target: Proton pump

(Rac)-Lonafarnib

Cat.No: T72707

Synonym: Sch66336 racemate

Gastric Inhibitory Peptide (1-42) (porcine) TFA

Cat.No: T83694

Synonym: GIP (1-42),Glucose-dependent Insulinotropic Polypeptide (1-42)

Cat.No: T74633

Cat.No: T28449

Synonym: ICN-2001-3,MB-6866,帕拉德福韦,ICN-20013,MB-06866,Remofovir

Target: HBV

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1711	Gossypetin	Antioxidant; p38 MAPK; MAPK; Antibacterial	MAPK; Microbiology/Virology; oxidation-reduction
	Gossypetin 是一种可从Rhodiola rosea Linn.中提取的六羟基化的类黄酮，是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂，可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径。Gossypetin 具有抗突变、抗动脉粥样硬化、抗氧化以及细胞保护和抗菌作用，它通过下调溶酶体酪蛋白酶 K 的活性和诱导肌动蛋白环破骨细胞中的自噬相关蛋白来抑制骨吸收。
TN2019	Orobol 3'-Hydroxygenistein,3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon,3',4',5,7-四羟基异黄酮	BCL; Caspase; PI3K	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome
	Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K，对 PI3K α/β/γ/K/δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。
T75651	Rivulariapeptolides 988
	Rivulariapeptolides 988作为一种高效选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂，对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶K的IC50分别为95.46 nM、15.29 nM和85.50 nM。
T75649	Rivulariapeptolides 1185
	Rivulariapeptolides 1185 是一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂，其对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的 IC50分别为 13.17 nM、23.59 nM 和 55.26 nM。
T75648	Rivulariapeptolides 1155
	Rivulariapeptolides 1155 是一种有效的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂，对糜蛋白酶、弹性蛋白酶、蛋白蛋白酶 K 的 IC50分别为 41.84、4.94、56.54 nM。
T75652	Molassamide B
	Molassamide B，丝氨酸蛋白酶抑制剂，对胰凝乳蛋白酶、弹性蛋白酶及蛋白酶 K 具有显著抑制活性，其IC50值分别为24.65、11.69和5.42 nM。
T75650	Rivulariapeptolides 1121
	Rivulariapeptolides 1121，作为一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂，对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶K展示出了显著的抑制活性，其IC50值分别为35.52 nM、13.24 nM和48.05 nM。
T73857	Mesembrine
	Mesembrine ((+)-Mesembrine) 一种主要的生物碱，具有芳基八氢吲哚骨架。Mesembrine 是一种5-HT 转运蛋白抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Mesembrine 还抑制磷酸二酯酶 4B (PDE4B)，IC50为 7.8 μM。

天然产物

Cat.No: TN1711

Target: Antioxidant, p38 MAPK, MAPK, Antibacterial

Cat.No: TN2019

Synonym: 3'-Hydroxygenistein,3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon,3',4',5,7-四羟基异黄酮

Target: BCL, Caspase, PI3K

Rivulariapeptolides 988

Cat.No: T75651

Rivulariapeptolides 1185

Cat.No: T75649

Rivulariapeptolides 1155

Cat.No: T75648

Cat.No: T75652

Rivulariapeptolides 1121

Cat.No: T75650

Cat.No: T73857

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