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Pradefovir

产品编号 T28449 CAS 625095-60-5

别名: ICN-2001-3, MB-6866, 帕拉德福韦, ICN-20013, MB-06866, Remofovir

Pradefovir (Remofovir) 是一种逆转录酶抑制剂，可能用于治疗慢性 HBV 感染。它也是阿德福韦的肝脏靶向前药。代谢激活后，它在人肝微粒体中转化为 PMEA(9-(2-膦酰基甲氧基乙基)腺嘌呤)，Km 为 60 microM，最大代谢速率为 228 pmol/min/mg 蛋白质，以及内在的清除率约为 359 ml/min。

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Pradefovir, CAS 625095-60-5

规格	价格/CNY		货期	数量
25 mg	￥ 10,800		6-8周
50 mg	￥ 14,900		6-8周

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产品描述

Pradefovir (Remofovir) is a reverse transcriptase inhibitor potentially for treatment of chronic HBV infection. Pradefovir is also a liver-targeted prodrug of adefovir. After metabolic activation, Pradefovir was converted to PMEA (9-(2-phosphonylmethoxyethyl)adenine) in human liver microsomes with a K(m) of 60 microM, a maximum rate of metabolism of 228 pmol/min/mg protein, and an intrinsic clearance of about 359 ml/min.

体内活性

Pradefovir, a prodrug of PMEA, is under phase 2 clinical trial in China to evaluate its pharmacokinetic and pharmacodynamics after multiple-dose study, with adefovir dipivoxil and tenofovir disoproxil fumarate as positive control. A rapid and sensitive liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS) method was developed and validated for the quantification of pradefovir, PMEA and tenofovir in HBV patient serum. Serum samples were pretreated via simple protein precipitation with methanol and entecavir was used as internal standard. Chromatographic separation was carried out on a Synergi(?) fusion-RP column (150mm×4.6mm) by gradient elution with methanol and 0.1% formic acid in water (v/v) at a flow rate of 1mL/min. The analytes were detected in multiple reaction monitoring mode with positive ion electrospray ionization at m/z 424.1/151.0, 274.1/162.2, 288.1/176.1, and 278.1/152.2for pradefovir, PMEA, tenofovir and IS, respectively. The assays were validated according to current bioanalytical guidelines including specificity, linearity (2.0-500ng/mL for pradefovir and PMEA, 4.0-1000ng/mL for tenofovir), accuracy and precision, extraction recovery, matrix effect and stability. The validated method has been successfully applied to the pharmacokinetic study of pradefovir, adefovir dipivoxil and tenofovir disoproxil fumarate in a set of HBV patients[1].

别名	ICN-2001-3, MB-6866, 帕拉德福韦, ICN-20013, MB-06866, Remofovir
分子量	423.79
分子式	C17H19ClN5O4P
CAS No.	625095-60-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

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容积

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容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

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参考文献

1. Xiao Q, Wang D, Yang W, Chen L, Ding Y, Yang J. Simultaneous determination of pradefovir, PMEA and tenofovir in HBV patient serum using liquid chromatography-tandem mass spectrometry and application to phase 2 clinical trial. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2016 Jun 1;1022:133-40. doi: 10.1016/j.jchromb.2016.04.019. Epub 2016 Apr 11. PubMed PMID: 27089519. 2. Xiao Q, Yang W, Wang D, Chen L, Yuan L, Ding Y, Yang J. Factors limiting the extent of absolute bioavailability of pradefovir in rat. Xenobiotica. 2016 Oct;46(10):913-21. doi: 10.3109/00498254.2015.1133866. Epub 2016 Feb 5. PubMed PMID: 26846680. 3. Zhang Y, Shen L, Zhan Y, Xiao QQ, Yang J. Development and Validation of a Sensitive LC-MS-MS Method for the Determination of Adefovir in Human Serum and Urine: Application to a Clinical Pharmacokinetic Study. J Chromatogr Sci. 2016 Apr;54(4):507-15. doi: 10.1093/chromsci/bmv172. Epub 2015 Dec 10. PubMed PMID: 26657410; PubMed Central PMCID: PMC4885381. 4. Hynicka LM, Yunker N, Patel PH. A review of oral antiretroviral therapy for the treatment of chronic hepatitis B. Ann Pharmacother. 2010 Jul-Aug;44(7-8):1271-86. doi: 10.1345/aph.1M590. Epub 2010 Jun 29. Review. PubMed PMID: 20587747.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

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计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pradefovir 625095-60-5 Microbiology/Virology HBV ICN 20013 MB 6866 ICN-2001-3 MB-6866 帕拉德福韦 ICN20013 MB6866 MB 06866 ICN-20013 MB-06866 Remofovir MB06866 Inhibitor inhibitor inhibit

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