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Naftopidil dihydrochloride

产品编号 T6600 CAS 57149-08-3

别名: KT-611, KT-611 2HCl, 盐酸萘哌地尔, Naftopidil DiHCl

Naftopidil dihydrochloride (KT-611 2HCl) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。

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Naftopidil dihydrochloride Chemical Structure

Naftopidil dihydrochloride, CAS 57149-08-3

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 500	现货
100 mg	￥ 893	现货
200 mg	￥ 1,607	现货
500 mg	￥ 2,845	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 434	现货

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纯度: 99.95%

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产品描述	Naftopidil dihydrochloride (KT-611 2HCl) is a selective 5-HT1A and α1-adrenergic receptor antagonist with IC50 of 0.1 μM and 0.2 μM, respectively.
靶点活性	5-HT1A:0.1 μM, α1-adrenoceptor:0.2 μM
体外活性	Naftopidil diHCl possesses 5-HT1A agonistic properties in addition to being an α1-adrenoceptor antagonist. [1] Naftopidil has growth inhibitory effect in androgen-sensitive and -insensitive human prostate cancer cell lines. Naftopidil inhibits the growth of androgen-sensitive LNCaP cells and androgen-insensitive PC-3 cells with IC50 of 22.2 μM and 33.2 μM, respectively. Cell growth inhibition by Naftopidil is due to the arrest of the G1 cell cycle. Expressions of p27kip1 and p21cip1 are significantly increased in LNCaP cells treated with Naftopidil. In PC-3 cells, Naftopidil induces p21cip1 but not p27kip1. [2] Naftopidil produces a concentration-dependent inhibition of collagen-induced Ca2+ mobilization, maximum inhibition (22.9%) occurring with 40 μM Naftopidil. The adrenaline-induced rise in [Ca2+]i is inhibited dose dependently by Naftopidil. [3] Naftopidil is significantly more effective than tamsulosin in relieving nocturia. [4] Naftopidil induces G(1) cell-cycle arrest in both PCa cells and PrSC. In Naftopidil-treated PrSC, total interleukin-6 protein is significantly reduced with increased suppression of cell proliferation. [5]
体内活性	Oral administration of Naftopidil to nude mice inhibits the growth of PC-3 tumors as compared to vehicle-treated controls. Naftopidil improves bladder capacity and relaxed voiding via inhibition of afferent nerve activity. [2] Naftopidil (0.1 μg–30 μg) transiently abolishes isovolumetric rhythmic bladder contraction. The amplitude of bladder contraction is decreased by intrathecal injection of naftopidil (3 μg–30 μg). [6] Naftopidil selectively inhibits the phenylephrine-induced increase in prostatic pressure compared with mean blood pressure in the anesthetized dog model. [7]
细胞实验	Cell cycle analysis is performed by flow cytometry. Cells are treated with either 20 μM Naftopidil (LNCaP), 40 μM Naftopidil (PC-3) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 hours, then trypsinized and washed once with phosphate-buffer saline (PBS), fixed in 70% ethanol and stored at 4 °C for subsequent cell cycle analysis. Fixed cells are washed with PBS and incubated with PBS containing 20 μg/mL RNaseA and 0.3% NP-40 for 30 minutes at 37 °C, then stained with 50 μg/mL propidium iodide (PI) for 30 minutes at 4 癈 in the dark. The DNA content of 1 ?106 stained cells is analyzed on a FACS Caliburflow cytometer. The fractions of cells in the G0/G1, S and G2/M phases are calculated using Cell Quest software.(Only for Reference)

别名	KT-611, KT-611 2HCl, 盐酸萘哌地尔, Naftopidil DiHCl
分子量	465.41
分子式	C24H28N2O3·2HCl
CAS No.	57149-08-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 2 mg/mL (4.29 mM)

DMSO: 39 mg/mL (83.8 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.1486 mL	10.7432 mL	21.4864 mL	53.7161 mL
DMSO	5 mM	0.4297 mL	2.1486 mL	4.2973 mL	10.7432 mL
	10 mM	0.2149 mL	1.0743 mL	2.1486 mL	5.3716 mL
	20 mM	0.1074 mL	0.5372 mL	1.0743 mL	2.6858 mL
	50 mM	0.043 mL	0.2149 mL	0.4297 mL	1.0743 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Borbe HO, et al. Eur J Pharmacol, 1991, 205(1), 105-107. 2. Kanda H, et al. Int J Cancer, 2008, 122(2), 444-451. 3. Alarayyed NA, et al. Br J Clin Pharmacol, 1997, 43(4), 415-420. 4. Nishino Y, et al. BJU Int, 2006, 97(4), 747-751. 5. Hori Y, et al. Cancer Prev Res (Phila), 2011, 4(1), 87-96.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Naftopidil dihydrochloride 57149-08-3 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor Adrenergic Receptor prostate hyperplasia pressure inhibit Naftopidil canine Naftopidil Dihydrochloride Beta Receptor KT-611 Inhibitor prostatic KT-611 2HCl KT 611 BM 15275 BM15275 盐酸萘哌地尔 Naftopidil DiHCl BM-15275 KT611 inhibitor

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