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Naftopidil

产品编号 T0696 CAS 57149-07-2

别名: KT-611, 萘哌地尔, BM-15275

Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α1a、α1b 和 α1d 亚型肾上腺素受体的亲和力Ki 分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM。它具有抗增殖活性，可用于研究前列腺增生。在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 Naftopidil dihydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Naftopidil, CAS 57149-07-2

规格	价格/CNY	货期
500 mg	￥ 326	待询
1 g	￥ 528	待询
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 395	现货

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产品描述	Naftopidil (KT-611) (INN, marketed under the brand name Flivas), an antihypertensive medicine, is used as a selective α1-adrenergic receptor antagonist or α-blocker.
靶点活性	α1B-adrenoceptor:20 nM(Ki), α1A-adrenoceptor:3.7 nM(Ki), α1D-adrenoceptor:1.2 nM(Ki)
体外活性	Naftopidil在选择性上显著偏向alpha 1d-肾上腺素受体，其亲和力大约是对alpha 1a-及alpha 1b-肾上腺素受体亚型的3倍和17倍。[1] 在雄激素敏感和不敏感的人类前列腺癌细胞系中，Naftopidil呈现出生长抑制效果，并在PC-3细胞中诱导p21(cip1)表达。[2] 在所有研究的恶性间皮瘤细胞中，Naftopidil都能诱导凋亡。Naftopidil诱导凋亡作用和 α1-肾上腺素受体阻断剂prazosin类似。GF109203X能抑制Naftopidil引起的细胞活性下降，但对prazosin引起的活性下降影响较小。[3] Naftopidil是一种alpha 1-肾上腺素受体拮抗剂，可浓度依赖性地抑制胶原诱导的Ca2+动员，在40 mM浓度下最大抑制率为22.9%。Naftopidil亦可浓度依赖性地抑制肾上腺素诱导的[Ca2+]i升高（30 mM doxazosin），同样能显著抑制血小板聚集。[4] Naftopidil（0.3, 1, 和 3 μM）能以浓度依赖性方式抑制5-HT诱导的膀胱收缩，并且抑制5-HT(2A)及5-HT(2)受体激动剂诱导的膀胱收缩作用。Naftopidil与人5-HT(2A)及5-HT(2B)受体结合，其pKi值分别为6.55和7.82。[5]
体内活性	Naftopidil在麻醉犬模型中选择性地抑制由苯肾上腺素引起的前列腺压升高，与平均血压相比有显著差异。[1] 在大鼠中，Naftopidil通过阻断5-HT(2A)和5-HT(2B)受体，抑制5-HT诱导的膀胱收缩。[5]

别名	KT-611, 萘哌地尔, BM-15275
分子量	392.49
分子式	C24H28N2O3
CAS No.	57149-07-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 73 mg/mL (186 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5478 mL	12.7392 mL	25.4784 mL	63.6959 mL
	5 mM	0.5096 mL	2.5478 mL	5.0957 mL	12.7392 mL
	10 mM	0.2548 mL	1.2739 mL	2.5478 mL	6.3696 mL
	20 mM	0.1274 mL	0.637 mL	1.2739 mL	3.1848 mL
	50 mM	0.051 mL	0.2548 mL	0.5096 mL	1.2739 mL
	100 mM	0.0255 mL	0.1274 mL	0.2548 mL	0.637 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Takei R, et al. Jpn J Pharmacol,1999, 79(4), 447-454. 2. Kanda H, et al. Int J Cancer,2008, 122(2), 444-451. 3. Masachika E, et al. Anticancer Res,2013, 33(3), 887-894. 4. Alarayyed NA, et al. Br J Clin Pharmacol,1997, 43(4), 415-420. 5. Sakai T, et al. Eur J Pharmacol,2013, 700(1-3), 194-200.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Naftopidil 57149-07-2 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor hyperplasia BM 15275 KT-611 inhibit prostate pressure BM15275 KT 611 萘哌地尔 canine Inhibitor BM-15275 KT611 Beta Receptor prostatic inhibitor

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