Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T60777	EM127 化合物EM127	1886879-71-5	97.61%
T60777	EM127 是一种具有高选择性和有效性的 SMYD3 共价抑制剂，KD 值为 13 μM。EM127 对 ERK1/2 磷酸化有抑制作用，抑制 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够在长时间内缓慢减少甲基转移酶的活性。EM127 具有潜在的抗癌活性，可用于研究 SMYD3 阳性肿瘤。
T3099	Pinometostat 化合物Pinometostat	1380288-87-8	97.56%
T3099	Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki 为 80 pM。它可用于研究多种白血病治疗的实验。
T9102	WM-3835 化合物WM-3835	2229025-70-9	97.47%
T9102	WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。
T5605	EZM 2302 化合物EZM 2302	1628830-21-6	97.47%
T5605	EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂，IC50值为 6 nM。
T2649	Menin-MLL inhibitor MI-2 化合物MI-2	1271738-62-5	97.46%
T2649	Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用，IC50为 446±28 nM。
T5745	GSK3326595 化合物GSK3326595	1616392-22-3	97.43%
T5745	GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为6.2 nM，具有广谱的抗增殖活性。
T9700	EZH2-IN-2 化合物EZH2-IN-2	2238821-31-1	97.42%
T9700	EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂，IC50 值为 64 nM。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
T10682L	CARM1-IN-1 化合物CARM1-IN-1	1020399-49-8	97.35%
T10682L	CARM1-IN-1 (CARM1-IN-7G) 是 CARM1 的选择性抑制剂，IC50 为 8.6 μM。 CARM1-IN-1 对 PRMT1 和 SET7 的活性较弱，IC50 > 600 μM。
T67947	WDR5-0102 化合物WDR5-0102	824960-50-1	97.16%
T67947	WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性，而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT（G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5）不表现出抑制作用。
T21826	TC-E 5003 化合物TC-E 5003	17328-16-4	97.01%
T21826	TC-E 5003 (NSC-30176) 是选择性 PRMT1抑制剂，其 IC50值为1.5 µM。它在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。
T36975	EZM0414 TFA EZM0414 三氟乙酸盐	2411759-92-5	96.2%
T36975	EZM0414 TFA (SETD2-IN-1 TFA) 是一种具有口服活性和选择性的人类组蛋白甲基转移酶 SETD2 抑制剂，具有抗癌和抗增殖作用，可用于研究白血病和免疫功能异常。
T5484	GSK467 化合物GSK467	1628332-52-4	100%
T5484	GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂，Ki 值为10 nM。
T77697	BML-278 化合物BML-278	120533-76-8	100%
T77697	BML-278 是一种 SIRT1 激活剂，EC150 值为 1 μM。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化，可用于改善早期胚胎发育。BML-278 促使原代人间充质细胞的细胞周期停止在 G1/S 期，可用于延缓衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化，增...
T2643	MI-3 化合物MI-3	1271738-59-0	100%
T2643	MI-3 (Menin-MLL Inhibitor)是一种有高亲和力的 menin-MLL 抑制剂，IC50值为 648 nM，Kd 值为 201 nM。
TQ0232	UNC0646 化合物UNC 0646	1320288-17-2	100%
TQ0232	UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50分别为 6 和 15 nM，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平，IC50为 26 nM。
T0174	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 盐酸赛庚啶半水合物	41354-29-4	100%
T0174	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate (Peritol) 是一种抗组胺剂，也是血清素和组胺2拮抗剂。
T22322	EEDi-5285 化合物EEDi-5285	2488952-40-3	100%
T22322	EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。
T22325	EPZ020411 hydrochloride 化合物EPZ020411 HCl	2070015-25-5	100%
T22325	EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的和有效的 PRMT6抑制剂，IC50=10 nM。
T4013	SGC2085 HCl 化合物SGC2085 HCl	1821908-49-9
T4013	SGC2085 HCl 是一种有效的选择性辅激活剂相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC50 为 50 nM，选择性比其他 PRMT 高出数倍。 CARM1 是结直肠癌中 Wnt/β-catenin 转录和肿瘤转化的重要正调节因子，也是雌激素刺激的乳腺癌生长的关键因素，其耗竭导致体内髓性白血病细胞增殖减...
T4021L	UNC3866 TFA(1872382-47-2 free base) 化合物UNC3866 TFA	1872382-48-3
T4021L	UNC3866 TFA(1872382-47-2 free base) 是由 AlphaScreen 确定的 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂。