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EEDi-5285

EEDi-5285

产品编号 T22322   CAS 2488952-40-3
别名: UM-EEDi-5285, EEDI5285

EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
EEDi-5285 Chemical Structure
EEDi-5285, CAS 2488952-40-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,890 现货
5 mg ¥ 4,670 现货
10 mg ¥ 6,660 现货
25 mg ¥ 9,970 现货
50 mg ¥ 13,300 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 5,170 现货
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产品目录号及名称: EEDi-5285 (T22322)
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参考文献
产品描述 EEDi-5285, an orally active and highly potent inhibitor targeting embryonic ectoderm development (EED) protein, exhibits anti-cancer activity. It demonstrates exceptional efficacy with an IC50 value of 0.2 nM, indicating robust binding affinity to the EED protein.
靶点活性 EED:0.2 nM (IC50)
体外活性 EEDi-5285在携带EZH2突变的Pfeiffer和KARPAS422淋巴瘤细胞系中,分别以20 pM和0.5 nM的IC50值抑制细胞生长[1]。
体内活性 EEDi-5285 (compound 28; 50-100 mg/kg; oral gavage; daily; for 28 days; SCID mice) treatment achieves complete and durable tumor regression in the KARPAS422 xenograft model in mice with oral administration. A single 100 mg/kg oral administration of EEDi-5285 (compound 28) effectively reduces the level of H3K27me3 at 24 h in KARPAS422 tumor tissue in mice. EEDi-5285 (compound 28) achieves a Cmax of 1.8 μM and an AUC of 6.0 h▪μg/ml with 10 mg/kg oral administration and has an oral bioavailability (F) of 75%. EEDi-5285 has a moderate volume of distribution of 1.4 L/kg and a terminal T1/2 of approximately 2 h[1].
别名 UM-EEDi-5285, EEDI5285
分子量 479.53
分子式 C24H22FN5O3S
CAS No. 2488952-40-3

存储

keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 112.5 mg/mL (234.6 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0854 mL 10.4269 mL 20.8538 mL 52.1344 mL
5 mM 0.4171 mL 2.0854 mL 4.1708 mL 10.4269 mL
10 mM 0.2085 mL 1.0427 mL 2.0854 mL 5.2134 mL
20 mM 0.1043 mL 0.5213 mL 1.0427 mL 2.6067 mL
50 mM 0.0417 mL 0.2085 mL 0.4171 mL 1.0427 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1043 mL 0.2085 mL 0.5213 mL

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1. Rohan Kalyan Rej, et al. EEDi-5285: An Exceptionally Potent, Efficacious, and Orally Active Small-Molecule Inhibitor of Embryonic Ectoderm Development. J Med Chem. 2020 Jul 9;63(13):7252-7267.
PF-06726304 acetate MS0124 JIB-04 YM458 LEM-14-1189 PRMT6-IN-3 PF-06821497 TP-064

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EEDi-5285 2488952-40-3 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase UM-EEDi-5285 EEDI5285 EEDI 5285 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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