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EPZ020411 hydrochloride

产品编号 T22325 CAS 2070015-25-5

别名: EPZ020411 HCl

EPZ020411 hydrochloride 是一种选择性的和有效的 PRMT6抑制剂，IC50=10 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

EPZ020411 hydrochloride Chemical Structure

EPZ020411 hydrochloride, CAS 2070015-25-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 693	现货
5 mg	￥ 1,650	现货
10 mg	￥ 2,890	现货
25 mg	￥ 4,290	现货
50 mg	￥ 5,390	现货
100 mg	￥ 7,670	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,820	现货

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产品描述	EPZ020411 hydrochloride is a selective and potent small molecule PRMT6 inhibitor with an IC50 value of 10 nM.
靶点活性	PRMT8:223 nM, PRMT1:119 nM, PRMT6:10 nM
体外活性	Treatment with EPZ020411 results in a dose-dependent decrease in H3R2 methylation in A375 human melanoma cells exogenously overexpressing PRMT6(IC50=0.637±0.241 μM). EPZ020411 is over 100-fold selective for PRMT6/8/1 compared to other histone methyltransferases including PRMT3, PRMT4, PRMT5, and PRMT7 in biochemical assays. The compound shows poor permeability in the parallel artificial membrane permeation assay[1].
体内活性	EPZ020411 shows good bioavailability following subcutaneous dosing in rats. Male Sprague-Dawley rats administered EPZ020411 at a single dose of 1 mg/kg by i.v. bolus show a moderate clearance (CL) of 19.7±1.0 mL/min/kg, with a volume of distribution at steady state (Vss) of 11.1±1.6 L/kg, translating to a mean terminal half-life (t1/2) of 8.54±1.43 h. A good bioavailability of 65.6 ± 4.3% is observed following 5 mg/kg s.c. dosing, leading to EPZ020411 unbound blood concentration remaining above the PRMT6 biochemical IC50 for more than 12 h[1].
细胞实验	Cell lines: A375 cells. Concentrations: 0-20 μM. Incubation Time: 48 h. Method: A375 (CRL-1619) cells are cultured in DMEM with 10% (vol/vol) FBS. PRMT6 is cloned into EcoRI and BamHI sites of a pcDNA4 HisMAX_A plasmid. According to procedures recommended by the manufacturer, transfection of his-tagged PRMT6 or vector control is carried out using Lipofectamine LTX and Plus reagent . Cells are seeded at 200,000 cells/well in 6-well plates. The second day, the cells are concurrently transfected and treated with compound in 0.25% DMSO. Cells are incubated in the presence compound at 20 μM and collected after 48 hours treatment.
动物实验	Animal Models: SD rats. Dosages: 1 mg/kg. Administration: i.v..

别名	EPZ020411 HCl
分子量	479.05
分子式	C25H39ClN4O3
CAS No.	2070015-25-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 18.0 mg/mL (37.6 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

DMSO: 45.0 mg/mL (93.9 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.0875 mL	10.4373 mL	20.8746 mL	52.1866 mL
	5 mM	0.4175 mL	2.0875 mL	4.1749 mL	10.4373 mL
	10 mM	0.2087 mL	1.0437 mL	2.0875 mL	5.2187 mL
	20 mM	0.1044 mL	0.5219 mL	1.0437 mL	2.6093 mL
DMSO	50 mM	0.0417 mL	0.2087 mL	0.4175 mL	1.0437 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mitchell LH, et al. ACS Med Chem Lett. 2015, 6(6):655-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

EPZ020411 hydrochloride 2070015-25-5 Chromatin/Epigenetic Histone Methyltransferase EPZ 020411 Hydrochloride EPZ-020411 hydrochloride EPZ020411 HCl EPZ020411 Hydrochloride EPZ-020411 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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