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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T23146	PHA 568487 free base PHA 568487	AChR	Neuroscience
	PHA 568487 free base 是一种选择性的 α7 烟碱乙酰胆碱受体激动剂，可用于减缓神经炎症。
T37591	IMP-1710	DUB	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination
	IMP-1710 是一种选择性 UCH-L1 抑制剂，在荧光偏振测定中的 IC50 值为 38 nM。
T11765	KPLH1130	Dehydrogenase; PDK	Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling
	KPLH1130，一种选择性丙酮酸脱氢酶激酶(PDK)抑制剂，在高脂饮食(HFD)喂养的小鼠中提高了糖耐量。KPLH1130 抑制巨噬细胞极化并减轻了炎症反应。
T20763	Betamethasone disodium phosphate Vista-Methasone,NSC90616,Betamethasone 21-phosphate disodium salt,NSC-90616	Others	Others
	Betamethasone disodium phosphate (Betamethasone 21-phosphate disodium salt) 是一种具有抗炎活性的皮质类固醇，通过减少促炎细胞因子的分泌促进 M1 至 M2 巨噬细胞极化，可用于研究瘢痕疙瘩和类风湿性关节炎。
T21618L	Myelin Basic Protein (87-99) Acetate Myelin Basic Protein (87-99) Acetate (118506-26-6 Free base)	Others	Others
	Myelin Basic Protein (87-99) Acetate (Myelin Basic Protein (87-99) Acetate (118506-26-6 Free base)) 是一种致脑炎肽，可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。它导致外周血单核细胞中的 Th1 极化，这与多发性硬化症 (MS) 有牵连。
T16478	PF-04447943 PF 04447943,Edelinontrine,PF04447943	PDE	Metabolism
	PF-04447943 (Edelinontrine) 是一种有效且具有选择性的的磷酸二酯酶 9A 抑制剂，IC50 为 12 nM，比作用于其他PDE家族成员选择性高 78 倍 (IC50>1000 nM)。PF-04447943 具有抗炎活性，通过抑制氧化应激、炎症和调节T细胞极化来减轻炎症反应，且可用于研究镰刀型贫血症。
T4535L	Etomoxir (R)-(+)-Etomoxir	Antioxidant; CPT	Metabolism; oxidation-reduction
	Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a （CPT-1a）抑制剂，通过抑制 CPT-1a 来抑制脂肪酸氧化，且抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。Etomoxir 对腺嘌呤核苷酸转位酶有抑制作用，可通过破坏CoA稳态来抑制巨噬细胞极化。
T70367	SNU-BP
	SNU-BP is an agonist of PPAR-gamma, inhibiting lipopolysaccharide (LPS)-induced NO production and pro-inflammatory cytokines. SNU-BP potentiates interleukin-4-induced arginase-1 expression, and promotes microglial polarization toward an M2 anti-inflammatory phenotype.
T79590	Anti-neuroinflammation agent 1	NOD-like Receptor (NLR)	Immunology/Inflammation
	Anti-neuroinflammation agent 1 为一种效力显著的抗神经炎症药物，能有效调节BV2小胶质细胞从M1表型向M2表型极化。
T72430	L-Kynurenine sulfate
	L-Kynurenine sulfate 是一种芳香烃受体AHR 激动剂，可激活 AHR 导向的初始T 细胞极化至抗炎 Treg 表型。
T41172	FAM-DEALA-Hyp-YIPD
	FAM-DEALA-Hyp-YIPD is a fluorescent HIF-1α peptide (Kd= 180-560 nM). Can be used to assess VHL binding in Fluorescence Polarization (FP) displacement assay, and evaluate the effect of VHL binding on degradation activity. Excitation maximum = 485 nm, emission maximum = 535 nm. Longer peptide version, FAM-DEALAHypYIPMDDDFQLRSF, also available.
T74013	Geldanamycin-FITC
	Geldanamycin-FITC 是一种格尔达霉素荧光探针，可用于HSP90抑制剂的荧光偏振分析。Geldanamycin-FITC 也可用于细胞表面HSP90的检测。储存方式：避光。
T82905	BDP TR azide
	BDP TR azide为带有叠氮基团的点击化学试剂，能与炔烃、DBCO及BCN进行反应。同时，作为荧光染料，它适用于荧光偏振测定及显微镜检测。
T41173	FAM-DEALAHypYIPMDDDFQLRSF
	FAM-DEALAHypYIPMDDDFQLRSF is a 5,6-carboxyfluorescein (FAM) labeled HIF-1α peptide. It binds with high affinity to von Hippel-Lindau (VHL) protein (KD= 3 nM). Can be used to assess ligand binding to VHL in a direct fluorescence polarization (FP) displacement assay. Excitation/emission maxima (λ) = 485/520 nm. This product is a longer peptide version of FAM-DEALA-Hyp-YIPD.
T78370	Myelin Basic Protein(87-99) TFA
	Myelin Basic Protein(87-99) TFA 为诱导神经碱性蛋白特异性T细胞增殖的致脑肽。该化合物能在外周血单核细胞中诱导Th1极化，与多发性硬化症(MS)的发病机制相关。
T78697	Keap1-Nrf2-IN-15
	Keap1-Nrf2-IN-15 (Compound 24a) 作为Keap1-Nrf2蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其FP试验与TR-FRET试验的IC50值分别为77 nM和2.5 nM，显示出高效的抑制活性。
T63006	DHU-Se1
	DHU-Se1 是一种有效的抗炎剂。DHU-Se1 能够刺激巨噬细胞释放活性硒化合物，降低细胞炎症因子的表达，如 iNOS 和 TNF-α。DHU-Se1 能够阻断巨噬细胞从 M0 到 M1 的极化，从而缓解炎症过程。
T62730	TDRL-X80
	TDRL-X80 是一种色素性干皮症蛋白 (XPA) 的有效抑制剂。TDRL-X80 能够抑制 XPA 的 DNA 结合活性。TDRL-X80 能够作用于单、双和顺铂损伤的 DNA，在荧光偏振 (FP) 分析中的 IC50 值为 18、20 和 29 μM，而 ELISA 分析中的 IC50为 21、39 和 28。
T79634	LYP-IN-3	Phosphatase	Metabolism
	LYP-IN-3（compound D34）作为一种淋巴酪氨酸磷酸酶（LYP）的选择性抑制剂（Ki=0.93 μM），通过调节T细胞受体（TCR）信号通路发挥在肿瘤进展中的作用。它能够激活T细胞，抑制M2型巨噬细胞的极化，并上调PD-1/PD-L1表达，适合与PD-1/PD-L1抑制剂联合使用，为癌症免疫治疗提供进一步的疗效潜力。
T41171	BODIPY FL VH032
	BODIPY FL VH032 is a high-affinity VHL fluorescent probe (Kd= 3.01 nM) with application in time-resolved fluorescence resonance energy-transfer (TR-FRET) assays for high-throughput identification and characterization of VHL ligands. BODIPY FL VH032 consists of a derivative of von Hippel-Lindau (VHL) ligand VH 032 and a fluorophore BODIPY FL(with excitation peak at 504 nm and emission peak at 520 nm), joined by a polyethylene glycol (PEG) 4 linker. The BODIPY FL VH032 VHL TR-FRET signal is stable...
T82903	Bdp tr nhs ester
	Bdp tr nhs ester 是一种具有长激发态寿命的化学发光偶联物，适用于免疫测定及显微镜和荧光偏振分析。该NHS ester 在中性或弱碱性环境中能特异性地与伯胺（如赖氨酸残基侧链）或氨基硅烷涂层表面发生反应，形成稳定的共价键。
T78762	SIKs-IN-1
	SIKs-IN-1（compound 8h）为一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物，并充当盐诱导激酶（SIKs）的抑制剂。该化合物通过抑制SIK活性，上调IL-10抗炎细胞因子，下调IL-12促炎细胞因子，调控M1/M2巨噬细胞的极化，并在DSS诱导的结肠炎模型中展现出明显的抗炎效果。
T79635	LYP-IN-4	Phosphatase	Metabolism
	LYP-IN-4（compound D14）是一种针对淋巴酪氨酸磷酸酶（LYP）的可逆且特异性抑制剂，具有Ki值1.34 μM和IC50值3.52 μM。该化合物通过抑制LYP来调控TCR信号传递，并上调PD-1/PD-L1的表达，以此增强抗肿瘤免疫反应。此外，LYP-IN-4能够激活T细胞、抑制M2型巨噬细胞的极化，并在MC38同基因小鼠模型中抑制肿瘤生长。
T72227	PI3K/Akt/CREB activator 1
	PI3K/Akt/CREB activator 1 是一种口服有效的PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子，促进神经元增殖，诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态，加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
T75374	BDP 581/591 NHS ester
	BDP 581/591 NHS ester是一款具备长荧光寿命及高双光子激发截面的硼二吡咯亚甲基染料（Ex=585 nm, Em=594 nm）。该化合物不仅适用于荧光偏振分析，还可与活性氧(ROS)作用产生荧光变化。作为NHS酯类衍生物，它能够与蛋白质、多肽等分子的伯胺和仲胺基团结合。储存条件为避光。
T83959	CELT-426
	CELT-426是一种高效且部分选择性的荧光hD2多巴胺受体拮抗剂，其Kivalue分别针对D2、D3和D4多巴胺受体，在放射配体结合实验中分别为89.3 nM、194.8 nM和263.6 nM。CELT-426可作为荧光多巴胺受体探针，在荧光结合实验、活细胞成像、流式细胞术及荧光偏振实验中使用。它是GPCR放射性标记配体的理想替代品。激发和发射峰值（λ）分别为560 nm和571 nm。这些波长适合作为TR-FRET实验中的受体染料，与CoraFluor1 TR-FRET供体一起使用。
T83958	CELT-327
	CELT-327是一种高效且选择性的荧光hA2B/A3腺苷受体拮抗剂，其Kivalues在A2B和A3受体上分别为35.6 nM和45.7 nM。在表达A2B腺苷受体的HCT116细胞中，CELT-327表现出剂量依赖性的膜荧光标记，荧光信号快速扩散并在细胞单层中均匀分布。在活的HCT116紧凑球体中，CELT-327展现出整个球体直径上的均匀染色，可达到球体深层区域。CELT-327可作为荧光腺苷受体探针用于荧光结合分析、活细胞成像、流式细胞术和荧光偏振分析。它是GPCR放射标记配体的合适替代品。激发和发射最大值（λ）分别为589 nm和616 nm。这些波长与作为TR-FRET分析中接受体染料使用兼容，与CoraFluor1 TR-FRET供体一同使用。

化合物

PHA 568487 free base

Cat.No: T23146

Synonym: PHA 568487

Target: AChR

Cat.No: T37591

Target: DUB

Cat.No: T11765

Target: Dehydrogenase, PDK

Betamethasone disodium phosphate

Cat.No: T20763

Synonym: Vista-Methasone,NSC90616,Betamethasone 21-phosphate disodium salt,NSC-90616

Target: Others

Myelin Basic Protein (87-99) Acetate

Cat.No: T21618L

Synonym: Myelin Basic Protein (87-99) Acetate (118506-26-6 Free base)

Target: Others

Cat.No: T16478

Synonym: PF 04447943,Edelinontrine,PF04447943

Target: PDE

Cat.No: T4535L

Synonym: (R)-(+)-Etomoxir

Target: Antioxidant, CPT

Cat.No: T70367

Anti-neuroinflammation agent 1

Cat.No: T79590

Target: NOD-like Receptor (NLR)

L-Kynurenine sulfate

Cat.No: T72430

FAM-DEALA-Hyp-YIPD

Cat.No: T41172

Geldanamycin-FITC

Cat.No: T74013

Cat.No: T82905

FAM-DEALAHypYIPMDDDFQLRSF

Cat.No: T41173

Myelin Basic Protein(87-99) TFA

Cat.No: T78370

Keap1-Nrf2-IN-15

Cat.No: T78697

Cat.No: T63006

Cat.No: T62730

Cat.No: T79634

Target: Phosphatase

BODIPY FL VH032

Cat.No: T41171

Bdp tr nhs ester

Cat.No: T82903

Cat.No: T78762

Cat.No: T79635

Target: Phosphatase

PI3K/Akt/CREB activator 1

Cat.No: T72227

BDP 581/591 NHS ester

Cat.No: T75374

Cat.No: T83959

Cat.No: T83958

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1786	Isomerazin Isomeranzin,异橙皮内酯	ERK; NF-κB; AChE	MAPK; Neuroscience; NF-κB
	Isomerazin (Isomeranzin) 是一种香豆素类化合物，分离于 Poncirus trifoliateRaf 中，具有胆碱酯酶抑制作用。
T19397	L-Methionine sulfoxide L-蛋氨酸亚砜,H-Met(O)-OH	Endogenous Metabolite	Metabolism
	L-Methionine sulfoxide (H-Met(O)-OH) 是一种甲硫氨酸的代谢产物，能够诱导 M1/classical 巨噬细胞极化，并调节氧化应激和嘌呤能的信号传递参数。
T4953	Neotuberostemonine	NOS	Immunology/Inflammation
	Neotuberostemonine 是一种结核分枝杆菌根中主要的止咳生物碱，能够阻碍巨噬细胞的募集和活化，从而减轻博来霉素 (Bleomycin) 诱导的肺纤维化。
T2S0837	Astragalus Polysacharin 2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole,黄芪多糖,89250-26-0	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole 是一种从黄芪 (Astragalus propinquus) 中提取得到的天然产物。2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole 具有抗癌活性，通过抑制肿瘤相关巨噬细胞 (TAM) 的 M2 极化在肝细胞癌 (HCC) 中显示除抗肿瘤活性。
TN5912	Macluraxanthone 3-Hydroxyblancoxanthone	Antioxidant; TNF	Apoptosis; oxidation-reduction
	Macluraxanthone (3-Hydroxyblancoxanthone) 具有许多生物活性，包括抗胆碱酯酶、抗氧化、抗癌、抗疟疾、抗炎和免疫调节作用。Macluraxanthone 通过增加表达CD86的巨噬细胞的百分比，同时减少其CD14、CD11b 和CD80的表达，来促进M1类促炎症巨噬细胞的极化。Macluraxanthone 在促炎症刺激物脂多糖的存在下明显减少了TNF-α和IL-10细胞因子的产生。

天然产物

Cat.No: TN1786

Synonym: Isomeranzin,异橙皮内酯

Target: ERK, NF-κB, AChE

L-Methionine sulfoxide

Cat.No: T19397

Synonym: L-蛋氨酸亚砜,H-Met(O)-OH

Target: Endogenous Metabolite

Neotuberostemonine

Cat.No: T4953

Target: NOS

Astragalus Polysacharin

Cat.No: T2S0837

Synonym: 2-(Chloromethyl)-4-(4-nitrophenyl)thiazole,黄芪多糖,89250-26-0

Target: TAM Receptor

Macluraxanthone

Cat.No: TN5912

Synonym: 3-Hydroxyblancoxanthone

Target: Antioxidant, TNF

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