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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14042	4-P-PDOT 4-phenyl-2- propionamidotetralin	Melatonin Receptor; MT Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	4-P-PDOT (4-phenyl-2- propionamidotetralin) 是一种选择性和亲和性的褪黑激素受体拮抗剂，可显著抵消褪黑激素介导的抗氧化作用。它对MT2的选择性是 MT1 的 300 倍以上。
T4985	Neticonazole Hydrochloride	Antifungal	Microbiology/Virology
	Neticonazole hydrochloride 是一种咪唑衍生物，具有抗感染和抗癌作用。它也是一种长效抗真菌剂。
T0773	Febuxostat 非布索坦,TMX 67,非布司他,TEI 6720	ROS; Xanthine Oxidase	Immunology/Inflammation; Metabolism
	Febuxostat (TEI 6720) 是一种选择性黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，Ki=0.6 nM。
T3564	SHP099 SHP099 free base,SHP 099,SHP-099	Phosphatase; PERK	Apoptosis; Metabolism
	SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的，有效的，有口服活性的 SHP2抑制剂，IC50=70 nM。
T9428	HM43239	FLT	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	HM43239 是一种具有口服活性和选择性 FLT3抑制剂，IC50值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。HM43239 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性，并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。HM43239 抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)。
T77499	MSU-42011	NOS; Retinoid Receptor; NO Synthase; PERK; Lipid	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism
	MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR) 激动剂。MSU-42011 有效抑制iNOS，低SREBP 诱导和激活RXR 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011在kras 驱动的肺癌小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。MSU-42011可有效治疗临床前Krasdriven 肺癌且具有免疫调节活性。
T39726	SHP389 SHP389
	SHP389 is an allosteric SHP2 inhibitor, with an IC 50 of 36 nM for both SHP2 and p-ERK.
T68464	PABA/NO
	PABA/NO is a novel glutathione-S-transferase-p-activated nitric oxide donor, inhibiting proliferation and inducing apoptosis by targeting PI3K/AKT/mTOR and MEK/ERK pathways in hepatocellular carcinoma cells.
T72818	Dosimertinib-d
	Dosimertinib-d3是一种有效的口服活性EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
T73039	CYP1B1-IN-3
	CYP1B1-IN-3为选择性CYP1B1抑制剂，其IC50值分别针对CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2为6.6, 347.3, >10000 nM。该化合物能够抑制细胞迁移与侵袭，并作用于P-gp、AKT/ERK、FAK/SRC及EMT信号通路。
T63235	KRAS inhibitor-14
	KRAS inhibitor-14 是 KRAS G12C 的有效抑制剂(IC50: 0.249 μM)。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 1.12，>33.3 μM。KRAS inhibitor-14 对胰腺癌、结直肠癌和肺癌的具有研究潜力。
T62981	KRAS inhibitor-17
	KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 3.37 μM)。KRAS inhibitor-17 具有 p-ERK 抑制作用，在 MIA PaCA-2 细胞的 IC50=9.25 μM，在 A549 细胞中的 IC50 >33.3 μM。KRAS inhibitor-17 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T62751	KRAS inhibitor-12
	KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.537 μM)。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，其 IC50 值分别为 1.3，3.7 μM。 KRAS inhibitor-12 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T62737	KRAS inhibitor-15
	KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.954 μM)。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 2.03，>33.3 μM。KRAS inhibitor-15 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T63863	KRAS G12C inhibitor 47
	KRAS G12C inhibitor 47 是 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.172 μM)。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2 细胞、A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，他们的 IC50 值分别为 0.046 μM、69.8 μM。KRAS G12C inhibitor 47 对胰腺癌，结直肠癌和肺癌表现出研究潜力。
T62752	KRAS inhibitor-16
	KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.457 μM)。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 3.06，11.1 μM。 KRAS inhibitor-16 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T62784	KRAS inhibitor-18
	KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 4.74 μM)。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 66.4，11.1 μM。KRAS inhibitor-18 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T63164	KRAS inhibitor-13
	KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.883 μM)。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中具有 p-ERK 抑制效果，其 IC50 值分别为 5.9，>100 μM。 KRAS inhibitor-13 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T79072	KRAS G12D modulator-1	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	KRAS G12D modulator-1（compound 6）是高效KRAS G12D调节剂，NEA-G12D、PPI-G12D 和 pERK-AGS的IC50范围为1-10 μM，适用于癌症研究。
T35897	ASK120067
	ASK120067 is a potent and orally active inhibitor of EGFRT790M (IC50:0.3 nM) with selectivity over EGFRWT (IC50:6.0 nM). ASK120067 is a third-generation EGFR-TKI for the research of non-small cell lung cancer (NSCLC)[1]. In the in vitro kinase assay ASK120067 potently inhibits the EGFR L858R/T790M and EGFR T790M resistant mutants with IC50 values of 0.3 nM and 0.5 nM, respectively, as well as the EGFRexon19del sensitizing mutant (IC50= 0.5 nM). The 50 of ASK120067 against wild-type EGFR (EGFRWT...

化合物

Cat.No: T14042

Synonym: 4-phenyl-2- propionamidotetralin

Target: Melatonin Receptor, MT Receptor

Neticonazole Hydrochloride

Cat.No: T4985

Target: Antifungal

Cat.No: T0773

Synonym: 非布索坦,TMX 67,非布司他,TEI 6720

Target: ROS, Xanthine Oxidase

Cat.No: T3564

Synonym: SHP099 free base,SHP 099,SHP-099

Target: Phosphatase, PERK

Cat.No: T9428

Target: FLT

Cat.No: T77499

Target: NOS, Retinoid Receptor, NO Synthase, PERK, Lipid

Cat.No: T39726

Synonym: SHP389

Cat.No: T68464

Cat.No: T72818

Cat.No: T73039

KRAS inhibitor-14

Cat.No: T63235

KRAS inhibitor-17

Cat.No: T62981

KRAS inhibitor-12

Cat.No: T62751

KRAS inhibitor-15

Cat.No: T62737

KRAS G12C inhibitor 47

Cat.No: T63863

KRAS inhibitor-16

Cat.No: T62752

KRAS inhibitor-18

Cat.No: T62784

KRAS inhibitor-13

Cat.No: T63164

KRAS G12D modulator-1

Cat.No: T79072

Target: Ras

Cat.No: T35897

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10383	Asatone	NF-κB	NF-κB
	Asatone 是一种从细辛中分离到的活性成分，通过活化 NF-κB 及下调 p-MAPK (ERK，JNK 和 p38) 通路起作用，具有抗炎作用。

天然产物

Cat.No: T10383

Target: NF-κB

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