26
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T15052 |
Dapansutrile
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NOD-like Receptor (NLR); NOD | Immunology/Inflammation; NF-κB |
Dapansutrile 是一种口服有活性的 NLRP3 炎性小体选择性抑制剂。它具有抗炎特性,可用于研究缓解疼痛。 | |||
T2423 |
P7C3-A20
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Others | Others |
P7C3-A20 是促神经原性和神经保护活性的 P7C3 衍生物。它具有抗抑郁活性,能够透过血脑屏障,并可用于研究脑损伤。 | |||
T19659 |
Annaosanchun
雄甾-3,5,6三醇,YC6,YC-6,YC 6 |
Others; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Annaosanchun (YC-6) 有可能用于治疗急性缺血性中风(AIS)。 | |||
T12870 |
SCH79797 dihydrochloride
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Apoptosis; Others; Protease-activated Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Others |
SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂,IC50 为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。 | |||
T0368 |
Cinepazide maleate
马来酸桂哌齐特,MD-67350,Vasodistal,Brendil |
Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Cinepazide maleate (MD-67350) 是哌嗪衍生物,是一种钙通道阻滞剂,也是一种强效血管扩张剂,可用于脑血管疾病的研究,如缺血性中风和脑梗塞等。 | |||
T3230 |
NLRP3-IN-2
5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide,4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺,NLRP3 Inflammasome Inhibitor I |
NOD-like Receptor (NLR); NOD | Immunology/Inflammation; NF-κB |
NLRP3-IN-2 (5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide) 是一种能够合成格列本脲的中间物,对心肌细胞中NLRP3炎症小体的形成具有抑制作用,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且对代谢无影响。 | |||
T70540 |
Pinokalant
LOE-908 |
SARS-CoV; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Pinokalant (LOE-908) 是一种新型非选性阳离子通道抑制剂。Pinokalant 在体内实验中可显著减少皮质梗死体积,可改善缺血半影区的代谢和电生理状态,可减少大鼠大脑中动脉闭塞后急性期磁共振图像上的病变大小。Pinokalant是一种潜在的SARS-CoV-2蛋白酶抑制剂,可用于研究脑卒中。 | |||
T35689 |
MTP 131 acetate
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Others | Others |
MTP 131 acetate 是一种小的线粒体靶向四肽。 | |||
T11806 |
L-NIO dihydrochloride
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NOS | Immunology/Inflammation |
L-NIO dihydrochloride induces a consistentfocal ischemic infarctin rats. L-NIO dihydrochloride is a potent, non-selective and NADPH-dependent nitric oxide synthase (NOS) inhibitor, with Kis of 1.7, 3.9, 3.9 μM for neuronal (nNOS), endothelial (eNOS), and inducible (iNOS), respectively. | |||
T70883 |
Moexipril-d5
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Moexipril-d5 intended for use as an internal standard for the quantification of moexipril by GC- or LC-MS. Moexipril is a prodrug form of the angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor moexiprilat. It is converted to moexiprilat in vivo by side chain ester hydrolysis. Moexipril inhibits ACE in a cell-free assay (IC50 = 2.7 µM for the rabbit enzyme). It also inhibits phosphodiesterase 4 (IC50s = 38, 160, and 230 µM for PDE4B2, PDE4A5 and PDE4D5, respectively). Moexipril (0.1-30 mg/kg per day) ... | |||
T73453 |
MRS4719
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MRS4719 是一种有效的P2X4受体拮抗剂,对人 P2X4 受体的IC50为 0.503 μM。MRS4719 可减少脑梗死体积,减少脑萎缩,在缺血性脑中风模型中具有神经保护和神经康复作用。MRS4719 还能减少 ATP 诱导的人单核细胞源性巨噬细胞 [Ca2+]i 内流。MRS4719 可用于研究缺血性脑中风。 | |||
T75870 |
PR-39 TFA
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PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽,是一种非竞争性,可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成,抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。 | |||
T81037 |
Tat-HA-NR2B9c
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Tat-HA-NR2B9 是一种包括HIV-1 Tat细胞膜转导结构域片段、流感病毒血凝素(HA)表位标签以及NR2B(NR2B9c) C端9个氨基酸的化学复合物。该化合物能够降低大鼠缺血性脑损伤的梗塞面积,同时促进神经功能的恢复。 | |||
T83695 |
MOG Peptide (human, bovine) acetate
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide |
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Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein (MOG) peptide 是 MOG 的一种内源性肽段截取,存在于髓鞘的细胞外表面。当与抗原血清型HLA-DR2结合时,MOG peptide 在通过中脑动脉阻塞(MCAO)诱导的缺血性中风模型中,能减少皮层和纹状体梗死体积,降低管-角转测试中的感觉运动障碍,增加对新奇气味的探索时间,以及增加雌性(但不是雄性)小鼠对笼伴侣发出的呼叫持续时间。 | |||
T37671 |
CAY10608
CAY10608 |
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N-Methyl-D-aspartate (NMDA) receptors are Ca2+ permeable ligand-gated channels of the central nervous system that are activated after binding of the co-agonists glutamate and glycine. CAY10608 is a propanolamine that potently, selectively, and non-competitively antagonizes the NR2B subunit of NMDA receptors (IC50 = 50 nM). It does not inhibit NR1, NR2A, NR2C, and NR2D subunits and has no significant effects on α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropioinic acid (AMPA) or kainate receptors. CAY... | |||
T83730 |
Tat-M2NX TFA
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Tat-M2NX是一种瞬时受体电位麦拉斯汀2(TRPM2)的肽类拮抗剂。在25到100µM的浓度范围内,能够抑制表达人类TRPM2的HEK293细胞中氢过氧化物诱导的钙离子流入。在体内,Tat-M2NX(20 mg/kg)通过在中大脑动脉阻塞(MCAO)诱导的中风模型中,如果在阻塞前或阻塞后3小时内给药,能减少雄性小鼠的脑梗塞体积,但对雌性小鼠无效。 | |||
T83777 |
LAU-0901
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LAU-0901是一种血小板活化因子(PAF)受体拮抗剂。在体内,LAU-0901(30、60及90 mg/kg)通过减少梗塞体积和改善大鼠由中脑动脉阻塞(MCAO)引起的脑缺血模型中的神经功能来发挥作用。它还能减少同一模型中的小胶质细胞浸润,并增加星形胶质细胞和神经元的存活率。单独使用LAU-0901(30 mg/kg)或与阿托伐他汀联合使用,能减少U87MG胶质母细胞瘤小鼠原位肿瘤模型中的肿瘤生长。 | |||
T35463 |
(±)14(15)-EET
(±)14,15-EET,(±)14,15-EpETrE,(±)14(15)-EET |
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(±)14(15)-EET is a metabolite of arachidonic acid that is formed via epoxidation of arachidonic acid by cytochrome P450.[1],[2] It prevents increases in leukotriene B4, ICAM-1, and chemokine (C-C motif) ligand 1 (CCL2) induced by oxidized LDL in primary rat pulmonary artery endothelial cells (RPAECs) when used at a concentration of 1 μM.[3] (±)14(15)-EET induces dilation of preconstricted isolated canine coronary arterioles (EC50 = 0.2 pM).[4] It reduces myocardial infarct size as a percentage o... | |||
T21989 |
SSR 69071
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SSR69071 是一种有效的,具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase) 抑制剂。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki=0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki=3 nM)、小鼠 (Ki=1.8 nM) 和兔 (Ki=58 nM) 弹性蛋白酶。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 还具有治疗慢性阻塞性肺病、哮喘、肺气肿、囊性纤维化和多种炎症性疾病的潜力。 | |||
T71402 |
Nicorandil-d4
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Nicorandil-d4 is intended for use as an internal standard for the quantification of nicorandil by GC- or LC-MS. Nicorandil is an activator of sulfonylurea receptor 2B (SUR2B) linked to ATP-sensitive potassium channel Kir6.2 (EC50 = ~10 µM) and a nitric oxide (NO) donor. It is selective for SUR2B/Kir6.2 over the SUR2A/Kir6.2 channel (EC50 = >500 µM). Nicorandil activates soluble guanylate cyclase in a cell-free assay and relaxes partially depolarized isolated bovine coronary artery strips (EC50 =... | |||
T83682 |
Tat-Gap 19 TFA
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Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂,由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放,这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中,以25 mg/kg的剂量进行给药,可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞(成纤维细胞的前体)面积,并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。 | |||
T83729 |
Tat-CIRP TFA
Tat-Cold-inducible RNA Binding Protein |
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Tat-CIRP是一种肽类抑制剂,用于抑制髓样分化2蛋白(MD-2,亦称淋巴细胞抗原96 [LY96])与寒冷诱导的RNA结合蛋白(CIRP)之间的蛋白-蛋白相互作用。它通过与MD-2结合,干扰MD-2与CIRP之间的相互作用,这一作用在共免疫沉淀实验中得到证实。在体内实验中,Tat-CIRP (10及20 mg/kg) 能够减少由中脑动脉闭塞(MCAO)引发的小鼠脑梗死体积。同样,在通过血栓引发脑梗死的恒河猴模型中,Tat-CIRP同样能减少脑梗死体积,并缩短患中风一侧手臂抓取并放下食物的时间。 | |||
T83731 |
Tat-CBD3 TFA
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Tat-CBD3是一种抑制N型电压门控钙通道Cav2.2与collapsin response mediator protein 2 (CRMP2)之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。它还能抑制CRMP2与NMDA受体NR2B亚单位之间的蛋白质-蛋白质相互作用。在无细胞实验中,Tat-CBD3 (10 µM)能将Cav2.2-CRMP2相互作用抑制43%,并在免疫共沉淀实验中抑制NMDA受体NR2B亚单位-CRMP2相互作用。它能在初级大鼠背根神经节 (DRG) 神经元中减少约60%的电压诱导钙电流,并在初级大鼠海马神经元中减少谷氨酸诱导的胞内钙水平增加。Tat-CBD3 (20 mg/kg)在大鼠中脑动脉闭塞 (MCAO) 引发的脑缺血模型中减少梗死体积。鞘内给药Tat-CBD3 (20 µg/5 µl)可防止大鼠卡拉胶诱导的热敏感性。 | |||
T83727 |
Tat-NTS Peptide TFA
Tat-Nuclear Translocation Signal Peptide |
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Tat-NTS肽是一种能穿透细胞的肽,由HIV-1 Tat蛋白的转导域与对应于脂联素A1重复III域残基228-237的10个氨基酸肽链接而成,扮演核转运信号(NTS)的角色。它通过阻断脂联素A1与进口素β之间的蛋白质-蛋白质相互作用,阻止脂联素A1在初级鼠海马神经元中的核内转运。Tat-NTS抑制初级鼠海马神经元在葡萄糖-氧剥夺及再灌注诱导的细胞凋亡。在体内,Tat-NTS(10 mg/kg)有效减少了由中脑动脉闭塞(MCAO)引起的缺血-再灌注损伤模型小鼠的梗塞体积和神经元凋亡,并缩短了在Morris水迷宫测试中达到平台的时间。 | |||
T83769 |
TC 14012 hydrochloride
H-Arg-Arg-Nal-Cys-Tyr-Cit-Lys-D-Cit-Pro-Tyr-Arg-Cit-Cys-Arg-NH2 |
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TC 14012是一种化学肽模拟的拮抗剂,针对趋化因子(C-X-C motif)受体4(CXCR4;IC50 = 2.9 nM)和CXCR7激动剂。它能在表达CXCR7的HEK293T细胞中诱导β-arrestin招募(EC50 = 350 nM)。TC 14012可减少HIV在MT-4细胞中的细胞病理效应(EC50 = 0.4 nM),并以CXCR4依赖的方式抑制HIV在体外进入(IC50 = 19.3 nM)。它还能抑制由趋化因子(C-X-C motif)配体12(CXCL12)在MDA-MB-231乳腺癌细胞和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中诱导的迁移,当使用浓度范围从10到1,000 nM时。在通过左前降(LAD)冠状动脉结扎诱导的急性心肌梗死小鼠模型中,TC 14012(10 mg/kg)能减少梗死面积。 | |||
T83825 |
Trofinetide acetate
NNZ-2566 |
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Trofinetide是一种衍生自具有神经保护作用的三肽Gly-Pro-Glu的化合物,后者是胰岛素样生长因子-1(IGF-1)的N-端序列。在10 nM的浓度下使用时,它能减少由蛋白磷酸酶抑制剂奥卡达酸在原代大鼠胚胎纹状体神经元中引起的细胞死亡。Trofinetide在一种由穿透性弹道样脑损伤引起的大鼠神经炎症模型中减少了编码IL-1β、TNF-α、IL-6和E-selectin的mRNA的脑表达。在通过中脑动脉闭塞(MCAO)引起的大鼠脑损伤模型中,以30和60 mg/kg的剂量给药时,它减少了皮层和纹状体梗塞区域。Trofinetide(每天100 mg/kg)减少了树突棘的数量,并逆转了在fmr1-/-敲除小鼠脆性X综合征模型中的社交识别和情景恐惧条件反射的缺陷,同时也减少了睾丸重量的增加。含有Trofinetide的制剂已被用于治疗Rett综合征。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T6S1294 |
Nicotiflorin
Nictoflorin,Kaempferol-3-O-Rutinoside,山奈酚-3-O-芸香糖苷,Nicotifloroside |
Others | Others |
Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-Rutinoside) 是一种黄酮苷,从传统中药Flos Carthami 中提取得到。它有抗糖化活性和神经保护作用。 | |||
T0905 |
Pyrithioxin
吡硫醇,Pyridoxine disulfide,Encefabol,Vitamin B6 disulfide,Pyritinol,Bonifen,吡硫醇(维生素B6衍生品) |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Pyrithioxin (Encefabol) 是神经动力化合物,能够促进脑内葡萄糖及氨基酸的代谢,改善全身同化作用,增加颈动脉血流量,改善脑血流。 | |||
T2973 |
Astragaloside IV
AST-IV,黄芪甲苷IV,AS-IV,黄芪皂苷 IV |
MMP; ERK; Estrogen/progestogen Receptor; JNK | Endocrinology/Hormones; MAPK; Proteases/Proteasome |
Astragaloside IV (AS-IV) 是从黄芪中分离得到的一种皂苷,抑制ERK1/2和JNK 激活,在乳腺癌细胞 MDA-MB-231 中,下调(MMP)-2和(MMP)-9的信号通路。 |