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SCH79797 dihydrochloride

产品编号 T12870 CAS 1216720-69-2

SCH79797 dihydrochloride 是一种有效的特异性蛋白酶激活受体 1 (PAR1) 拮抗剂，IC50 为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

SCH79797 dihydrochloride Chemical Structure

SCH79797 dihydrochloride, CAS 1216720-69-2

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 445		现货
5 mg	￥ 1,080		现货
10 mg	￥ 1,580		现货
25 mg	￥ 3,370		现货
50 mg	￥ 4,890		现货
100 mg	￥ 6,860		现货

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产品描述	SCH79797 dihydrochloride is an effective and selective antagonist of protease activated receptor 1 (PAR1) with an IC50 of 70 nM and a Ki of 35 nM. SCH79797 dihydrochloride has antiproliferative and pro-apoptotic effects.
体外活性	SCH79797 dihydrochloride 抑制由凝血酶诱导的血小板聚集，其IC50为3μM。在NIH 3T3细胞中，该化合物低浓度下抑制血清诱导的p44/p42丝裂原激活蛋白激酶（MAPK）活化，并在高浓度诱导凋亡[1]。SCH79797 dihydrochloride 以竞争性方式抑制高亲和性凝血酶受体激活肽（[3H]haTRAP）的结合。它还抑制α-凝血酶和haTRAP诱导的人血小板聚集。凝血酶在人类冠状动脉平滑肌细胞（hCASMC）中引起胞浆内游离Ca2+浓度（[Ca2+]i）的瞬时增加，而SCH79797 dihydrochloride 有效抑制了[Ca2+]i的增加。SCH79797 dihydrochloride 完全抑制了凝血酶和TK-stimulated [3H]胸腺嘧啶核苷的掺入[4]。
体内活性	在雄性Sprague Dawley大鼠中，SCH79797二 hydrochloride （2.5 μg/kg、10 μg/kg、25 μg/kg、50 μg/kg、100 μg/kg、250 μg/kg；静脉注射）可减少两种心肌缺血/再灌注（I/R）损伤模型中整个大鼠心脏I/R后的心肌坏死，其作用在缺血前或缺血期间立即发挥[3]。

分子量	444.4
分子式	C23H27Cl2N5
CAS No.	1216720-69-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 10 mg/mL (22.50 mM), Sonication and heating are recommended.

DMSO: 20 mg/mL (45.00 mM), Sonication and heating are recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.2502 mL	11.2511 mL	22.5023 mL	56.2556 mL
	5 mM	0.45 mL	2.2502 mL	4.5005 mL	11.2511 mL
	10 mM	0.225 mL	1.1251 mL	2.2502 mL	5.6256 mL
	20 mM	0.1125 mL	0.5626 mL	1.1251 mL	2.8128 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Di Serio C, et al. Protease-activated receptor 1-selective antagonist SCH79797 inhibits cell proliferation and induces apoptosis by a protease-activated receptor 1-independent mechanism. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Jul;101(1):63-9. 2. Sokolova E, et al. A novel therapeutic target in various lung diseases: airway proteases and protease-activated receptors. Pharmacol Ther. 2007 Jul;115(1):70-83. 3. Strande JL, et al. SCH 79797, a selective PAR1 antagonist, limits myocardial ischemia/reperfusion injury in rat hearts. Basic Res Cardiol. 2007 Jul;102(4):350-8. 4. Ahn HS, et al. Inhibition of cellular action of thrombin by N3-cyclopropyl-7-[[4-(1-methylethyl)phenyl]methyl]-7H-pyrrolo[3, 2-f]quinazoline-1,3-diamine (SCH 79797), a nonpeptide thrombin receptor antagonist. Biochem Pharmacol. 2000 Nov 15;60(10):1425-34.

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抑制剂库膜蛋白靶向化合物库高选择性抑制剂库 GPCR靶点分子库已知活性化合物库经典已知活性库

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SCH79797 dihydrochloride 1216720-69-2 Apoptosis GPCR/G Protein Others Protease-activated Receptor infarct SCH-79797 SCH-79797 dihydrochloride SCH 79797 Inhibitor inhibit Nonpeptide SCH79797 SCH79797 Dihydrochloride thrombin wortmannin antiproliferative platelets Protease Activated Receptor (PAR) SCH 79797 Dihydrochloride pro-apoptotic thrombosis SCH-79797 Dihydrochloride Thrombin receptors PAR1 cardioprotection inhibitor

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