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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8445	PU02 PU-02,6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine	Apoptosis; 5-HT Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein; Neuroscience
	PU02 (6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine) 是5-HT3受体的负变构调节剂，是 6-MP 的一个衍生物。它在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50值分别为 0.36 和 0.73 μM。
T2378	RGB-286638 free base	GSK-3; MEK; JAK; CDK	Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
	RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。
T72057	H1k	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	H1k 是一种 eudistomin Y 荧光衍生物和溶酶体靶向抗增殖剂。它可以剂量依赖性地增加自噬信号，下调细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK1)和细胞周期蛋白 B1的表达。
T2356	Ro-3306	Apoptosis; ERK; SGK; PKA; CDK; PKC	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Ro 3306 是一种选择性 ATP 竞争性CDK1抑制剂，对 CDK1、CDK1/cyclin B1 和 CDK2/cyclin E 的Ki 值为分别为 20 nM、35 nM 和 340 nM。
T73196	RGB-286638
	RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9，cyclin B1-CDK1，cyclin E-CDK2，cyclin D1-CDK4，cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制GSK-3β，TAK1，Jak2和MEK1，IC50值分别为 3，5，50，和 54 nM。
T74270	PROTAC BRD4 Degrader-17
	PROTACBRD4 Degrader-17 (compound 13i)，作为一种高效的 PROTACBRD4 降解剂，其 IC50 值分别为 29.54 nM（针对 BRD4(BD1)）和 3.82 nM（针对 BRD4(BD2)）。该化合物有效抑制 G2/M 相的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 的表达，并在 MV-4-11 细胞中显著诱导细胞凋亡（apoptosis）。
T78647	PROTAC BRD4 Degrader-16	PROTACs	PROTAC
	PROTACBRD4Degrader-16是一种高效的PROTAC BRD4降解剂，具有对BRD4(BD1)和BRD4(BD2)分别为34.58 nM及40.23 nM的IC50值。该化合物有效抑制G2/M阶段细胞周期蛋白B1（Cyclin B1）的表达，并显著诱导MV-4-11细胞的细胞凋亡（apoptosis）。
T70527	DAT-230
	DAT-230 is a promising microtubule inhibitor that has great potential for the treatment of fibrosarcoma in vitro and in vivo. DAT-230 exhibited potent anti-proliferative activity against various cancer cells. DAT-230 -treatment in HT-1080 cells resulted in microtubule de-polymerization and G2/M phase arrest preceding apoptosis. Phosphor-cdc2 (thr14/tyr15) reduction, cyclin B1 accumulation and aberrant spindles denoted the cyclin B1-cdc2 complex active and M phase arrest in HT-1080 cells treated ...
T28092	MPT0B206
	MPT0B206 is a novel tubulin polymerization inhibitor. MPT0B206 induced G2/M cell cycle arrest and the appearance of the mitotic marker MPM-2 in K562 and K562R cells, which is associated with the upregulation of cyclin B1 and the dephosphorylation of Cdc2.
T60737	LG308
	LG308 是一种新型合成化合物，具有抗微管活性。LG308 诱导细胞凋亡和细胞死亡，并且显著抑制肿瘤生长，具有前列腺癌的研究潜力。LG308 诱导有丝分裂阻滞并显着抑制 G2/M 的进程，这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。
T61369	p53 Activator 2
	p53 Activator 2 (compound 10ah) 插入DNA，导致显著的DNA双链断裂。该化合物通过增加p53、p-p53、CDK4、p21的表达，使细胞周期在G2/M期停滞，诱导细胞凋亡，并显著降低抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL和cyclin B1的水平。此外，p53 Activator 2表现出对MGC-803细胞的抗增殖效果，其IC50为1.73 μM，且在MGC-803异种移植肿瘤模型中展示出有效的抗癌活性。
T71217	MPT0B214
	MPT0B214 is a novel and potent microtubule inhibitor with potential anticancer activity. MPT0B214 inhibited tubulin polymerization through strongly binding to the tubulin's colchicine-binding site and had cytotoxic activity in a variety of human tumor cell lines. After treatment with MPT0B214, KB cells were arrested in the G2-M phase before cell death occurred, which were associated with upregulation of cyclin B1, dephosphorylation of Cdc2, phosphorylation of Cdc25C and elevated expression of th...
T35696	Olomoucine II
	Olomoucine II is an inhibitor of cyclin-dependent kinases (CDKs; IC50s = 7.6, 0.1, 19.8, 0.45, and 0.06 μM for Cdk1, -2, -4, -7, and -9, respectively).1It is selective for CDKs over 10 additional kinases (IC50s = >100 μM for all) but does inhibit ERK2 (IC50= 32 μM) and the ATP-binding cassette transporter B1 (ABCB1; IC50= 6.4 μM).1,2Olomoucine II inhibits proliferation of a variety of cancer cells, including those expressing wild-type p53 or mutant p53 (mean IC50s = 7.4 and 10.1 μM, respectively...

化合物

Cat.No: T8445

Synonym: PU-02,6-[(1-Naphthalenylmethyl)thio]-9H-purine

Target: Apoptosis, 5-HT Receptor

RGB-286638 free base

Cat.No: T2378

Target: GSK-3, MEK, JAK, CDK

Cat.No: T72057

Target: CDK

Cat.No: T2356

Target: Apoptosis, ERK, SGK, PKA, CDK, PKC

Cat.No: T73196

PROTAC BRD4 Degrader-17

Cat.No: T74270

PROTAC BRD4 Degrader-16

Cat.No: T78647

Target: PROTACs

Cat.No: T70527

Cat.No: T28092

Cat.No: T60737

p53 Activator 2

Cat.No: T61369

Cat.No: T71217

Cat.No: T35696

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S1467	Cucurbitacin E	CDK; Autophagy	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint
	Cucurbitacin E 是从黄瓜的攀缘茎中分离得到的一种天然产物。它显着抑制细胞周期蛋白B1/CDC2复合物的活性，具有预防神经变性，具有强效的抗增殖、抗肿瘤、抗炎和镇痛作用行动。
T3S0737	Flavokawain A 2'-羟基-4,4',6'-三甲氧基查耳酮,Flavokavain A	Apoptosis; p38 MAPK	Apoptosis; MAPK
	Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。
T3824	Jaceosidin	Apoptosis; BCL; COX; UGT	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

天然产物

Cat.No: T5S1467

Target: CDK, Autophagy

Cat.No: T3S0737

Synonym: 2'-羟基-4,4',6'-三甲氧基查耳酮,Flavokavain A

Target: Apoptosis, p38 MAPK

Cat.No: T3824

Target: Apoptosis, BCL, COX, UGT

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