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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10653	c-met-IN-1	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	c-met-IN-1 is a potent and selective c-Met inhibitor (IC50: 1.1 nM) with antitumor activity.
T8409	SYN1143 RON-IN-1,AMG-1	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol/L。
T13194	CSF1R-IN-2	c-Fms; c-Met/HGFR; Src	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC，MET 和 c-FMS 抑制剂，它们的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
T4332	c-Kit-IN-1 PDGFR inhibitor 1,DCC-2618	c-Met/HGFR; c-Kit	Tyrosine Kinase/Adaptors
	c-Kit-IN-1 (DCC-2618) 是c-Kit 和c-Met 抑制剂(IC50<200 nM)。
T11162	EGFR-IN-8	EGFR; c-Met/HGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。
T80874	VEGFR-2/c-Met-IN-1	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	VEGFR-2/c-Met-IN-1为VEGFR-2及c-Met的双重抑制剂，IC50值为138 nM和74 nM，显示出抗肿瘤活性。
T72407	c-Met/MEK1/Flt-3-IN-1
	Antiproliferative against-3 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的 IC50值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导 A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。
T63544	RIPK3-IN-1
	RIPK3-IN-1 是一种 II 型 RIPK3DFG-out 位点抑制剂 (IC50: 9.1 nM)，能够抑制 RIPK1 (IC50: 5.5 μM) 和 RIPK2 (IC50>10 μM)。RIPK3-IN-1 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 1.1 μM)。
T4349	Sitravatinib MG516,MGCD516	Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
T2668	JNK-IN-8 JNK Inhibitor XVI	JNK; c-Kit	MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
	JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂，抑制JNK1、JNK2和JNK3，IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。
T64080	c-Met-IN-12
	c-Met-IN-12 是一种选择性的、口服具有活力的 II 型 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 10.6 nM)。c-Met-IN-12 能够较高的抑制 AXL、Mer 和 TYRO3 激酶 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 能够用作一种支架，进一步提高激酶选择性。c-Met-IN-12 表现出抗肿瘤活性。
T79142	c-Met-IN-17	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	c-Met-IN-17，一种高效c-Met激酶抑制剂，IC50为0.031μM，适用于癌症治疗研究。
T78934	c-Met-IN-18	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	c-Met-IN-18 是对 WT（Wild Type）和 D1228V 变异型 c-MET 具有 ATP 竞争性抑制作用的 III 型 c-MET 抑制剂。该化合物对 WT/D1228V 显示出不同程度的抑制活性，其 IC50 值分别为 0.013/0.20μM。c-Met-IN-18 主要用于研究 c-MET 驱动的癌症。
T72978	c-Met-IN-16
	c-Met-IN-16 是一种 c-Met 抑制剂，可用于癌症的研究。
T64185	TAM&Met-IN-1
	TAM&Met-IN-1 是一种 TAM 和 c-Met 的有效抑制剂，能够作用于 AXL (IC50: 6.1 nM)、MER (IC50: 13.2 nM) 和 TYRO3 (IC50: 21.6 nM)。TAM&Met-IN-1 能够用于抗癌研究。
T79715	c-Met-IN-19	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	c-Met-IN-19（Compound 21j）作为c-Met抑制剂，呈现出对A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231细胞系的细胞毒效应，其IC50分别为0.25、0.36、0.98、0.76 μM，并具有较高的抑制活性（IC50: 1.99 nM）。
T63901	Axl-IN-8
	Axl-IN-8 (NO.1) 是 AXL 的有效抑制剂 (IC50<1 nM)，也能够抑制 c-MET (IC50: 1-10 nM)。Axl-IN-8 能够抗 BaF3/TEL-AXL 细胞 (IC50<10 nM)、MKN45 细胞 (IC50: 226.6 nM) 和 EBC-1 细胞 (IC50: 120.3 nM) 的增殖。
T80885	Val-Cit-amide-Cbz-N(Me)-Maytansine
	Val-Cit-amide-Cbz-N(Me)-Maytansine是一种可用于构建抗体和双特异性抗原结合分子，能够特异性结合肝细胞生长因子受体c-Met (MET)以及用于制备抗体药物偶联物(antibody-drug conjugates) (ADCs)的化合物。
T77838	Telisotuzumab vedotin ABBV-399
	Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向c-Met的抗体-药物偶联物（ADCs），由Monomethyl Auristatin E (MMAE)、Telisotuzumab抗体和mc-val-cit-PABC可裂解型linker组合而成，主要用于癌症研究。
T83557	(3S,4S)-Tivantinib ARQ 198,(3S,4S)-ARQ 197
	“(3S,4S)-Tivantinib 为高效、高选择性c-MET受体酪氨酸激酶抑制剂，同时作用于新靶点GSK3α和GSK3β，这些在非小细胞肺癌(NSCLC)的细胞机制中具有关键作用。”
T83433	1D228	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	1D228为c-Met/TRK抑制剂，显示出抗肿瘤活性。该化合物通过抑制细胞周期蛋白D1，诱导G0/G1停滞，进而抑制癌细胞的增殖和迁移。该化合物适用于胃肿瘤、肝肿瘤和血管肿瘤研究领域。
T83524	(rel)-Tivantinib (rel)-(3R,4R)-ARQ 198,(rel)-ARQ 197
	(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种有效并具有高选择性的 c-MET 受体酪氨酸激酶抑制剂，同时针对 GSK3α 和 GSK3β 这两个新靶点，这在非小细胞肺癌 (NSCLC) 的细胞机制中扮演着关键角色。
T79572	MAPK-IN-2	EGFR	Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。
T83911	CYY292
	CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂（IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM）。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4（IC50 > 1,000 nM），但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R；IC50分别为67、33、36和75 nM），以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）、细胞周期依赖性激酶4（Cdk4）/cyclin D3和MET（IC50分别为128、198、214和396 nM）。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖（IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM）。在0.3和0.5 µM的浓度下，它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292（30 mg/kg）在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。

化合物

Cat.No: T10653

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T8409

Synonym: RON-IN-1,AMG-1

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T13194

Target: c-Fms, c-Met/HGFR, Src

Cat.No: T4332

Synonym: PDGFR inhibitor 1,DCC-2618

Target: c-Met/HGFR, c-Kit

Cat.No: T11162

Target: EGFR, c-Met/HGFR

VEGFR-2/c-Met-IN-1

Cat.No: T80874

Target: VEGFR

c-Met/MEK1/Flt-3-IN-1

Cat.No: T72407

Cat.No: T63544

Cat.No: T4349

Synonym: MG516,MGCD516

Target: Discoidin Domain Receptor (DDR), VEGFR, FLT, Trk receptor, TAM Receptor, c-Kit, Ephrin Receptor

Cat.No: T2668

Synonym: JNK Inhibitor XVI

Target: JNK, c-Kit

Cat.No: T64080

Cat.No: T79142

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T78934

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T72978

Cat.No: T64185

Cat.No: T79715

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T63901

Val-Cit-amide-Cbz-N(Me)-Maytansine

Cat.No: T80885

Telisotuzumab vedotin

Cat.No: T77838

Synonym: ABBV-399

(3S,4S)-Tivantinib

Cat.No: T83557

Synonym: ARQ 198,(3S,4S)-ARQ 197

Cat.No: T83433

Target: c-Met/HGFR

(rel)-Tivantinib

Cat.No: T83524

Synonym: (rel)-(3R,4R)-ARQ 198,(rel)-ARQ 197

Cat.No: T79572

Target: EGFR

Cat.No: T83911

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S1331	Herbacetin	c-Met/HGFR; Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，如抗氧化、抗炎、抗癌作用。它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂，能够直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。

天然产物

Cat.No: T5S1331

Target: c-Met/HGFR, Akt

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