25
1
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T10653 |
c-met-IN-1
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c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-met-IN-1 is a potent and selective c-Met inhibitor (IC50: 1.1 nM) with antitumor activity. | |||
T8409 |
SYN1143
RON-IN-1,AMG-1 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol/L。 | |||
T13194 |
CSF1R-IN-2
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c-Fms; c-Met/HGFR; Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC,MET 和 c-FMS 抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。 | |||
T4332 |
c-Kit-IN-1
PDGFR inhibitor 1,DCC-2618 |
c-Met/HGFR; c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Kit-IN-1 (DCC-2618) 是c-Kit 和c-Met 抑制剂(IC50<200 nM)。 | |||
T11162 |
EGFR-IN-8
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EGFR; c-Met/HGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 的双重抑制剂。 EGFR-IN-8可用于靶向 EGFR TKI 耐药的 NSCLC 的研究。 | |||
T10655 |
c-Met inhibitor 1
3-[(2-甲基-2H-吲唑-5-基)硫基]-6-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Met inhibitor 1 是一种 c-Met 受体信号通路抑制剂,可用于癌症的治疗,包括胶质母细胞瘤、胃癌和胰腺癌。 | |||
T80874 | VEGFR-2/c-Met-IN-1 | VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
VEGFR-2/c-Met-IN-1为VEGFR-2及c-Met的双重抑制剂,IC50值为138 nM和74 nM,显示出抗肿瘤活性。 | |||
T72407 | c-Met/MEK1/Flt-3-IN-1 | ||
Antiproliferative against-3 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的 IC50值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导 A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。 | |||
T63544 |
RIPK3-IN-1
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RIPK3-IN-1 是一种 II 型 RIPK3DFG-out 位点抑制剂 (IC50: 9.1 nM),能够抑制 RIPK1 (IC50: 5.5 μM) 和 RIPK2 (IC50>10 μM)。RIPK3-IN-1 是一种 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 1.1 μM)。 | |||
T4349 |
Sitravatinib
MG516,MGCD516 |
Discoidin Domain Receptor (DDR); VEGFR; FLT; Trk receptor; TAM Receptor; c-Kit; Ephrin Receptor | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。 | |||
T2668 |
JNK-IN-8
JNK Inhibitor XVI |
JNK; c-Kit | MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂,抑制JNK1、JNK2和JNK3,IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。 | |||
T64080 |
c-Met-IN-12
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c-Met-IN-12 是一种选择性的、口服具有活力的 II 型 c-Met 激酶抑制剂 (IC50: 10.6 nM)。c-Met-IN-12 能够较高的抑制 AXL、Mer 和 TYRO3 激酶 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 能够用作一种支架,进一步提高激酶选择性。c-Met-IN-12 表现出抗肿瘤活性。 | |||
T79142 |
c-Met-IN-17
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c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Met-IN-17,一种高效c-Met激酶抑制剂,IC50为0.031μM,适用于癌症治疗研究。 | |||
T78934 |
c-Met-IN-18
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c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Met-IN-18 是对 WT(Wild Type)和 D1228V 变异型 c-MET 具有 ATP 竞争性抑制作用的 III 型 c-MET 抑制剂。该化合物对 WT/D1228V 显示出不同程度的抑制活性,其 IC50 值分别为 0.013/0.20μM。c-Met-IN-18 主要用于研究 c-MET 驱动的癌症。 | |||
T72978 | c-Met-IN-16 | ||
c-Met-IN-16 是一种 c-Met 抑制剂,可用于癌症的研究。 | |||
T64185 |
TAM&Met-IN-1
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TAM&Met-IN-1 是一种 TAM 和 c-Met 的有效抑制剂,能够作用于 AXL (IC50: 6.1 nM)、MER (IC50: 13.2 nM) 和 TYRO3 (IC50: 21.6 nM)。TAM&Met-IN-1 能够用于抗癌研究。 | |||
T79715 |
c-Met-IN-19
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c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Met-IN-19(Compound 21j)作为c-Met抑制剂,呈现出对A549、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231细胞系的细胞毒效应,其IC50分别为0.25、0.36、0.98、0.76 μM,并具有较高的抑制活性(IC50: 1.99 nM)。 | |||
T63901 | Axl-IN-8 | ||
Axl-IN-8 (NO.1) 是 AXL 的有效抑制剂 (IC50<1 nM),也能够抑制 c-MET (IC50: 1-10 nM)。Axl-IN-8 能够抗 BaF3/TEL-AXL 细胞 (IC50<10 nM)、MKN45 细胞 (IC50: 226.6 nM) 和 EBC-1 细胞 (IC50: 120.3 nM) 的增殖。 | |||
T80885 |
Val-Cit-amide-Cbz-N(Me)-Maytansine
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Val-Cit-amide-Cbz-N(Me)-Maytansine是一种可用于构建抗体和双特异性抗原结合分子,能够特异性结合肝细胞生长因子受体c-Met (MET)以及用于制备抗体药物偶联物(antibody-drug conjugates) (ADCs)的化合物。 | |||
T77838 |
Telisotuzumab vedotin
ABBV-399 |
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Telisotuzumab vedotin (ABBV-399) 是一种靶向c-Met的抗体-药物偶联物(ADCs),由Monomethyl Auristatin E (MMAE)、Telisotuzumab抗体和mc-val-cit-PABC可裂解型linker组合而成,主要用于癌症研究。 | |||
T83557 |
(3S,4S)-Tivantinib
ARQ 198,(3S,4S)-ARQ 197 |
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“(3S,4S)-Tivantinib 为高效、高选择性c-MET受体酪氨酸激酶抑制剂,同时作用于新靶点GSK3α和GSK3β,这些在非小细胞肺癌(NSCLC)的细胞机制中具有关键作用。” | |||
T83433 | 1D228 | c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
1D228为c-Met/TRK抑制剂,显示出抗肿瘤活性。该化合物通过抑制细胞周期蛋白D1,诱导G0/G1停滞,进而抑制癌细胞的增殖和迁移。该化合物适用于胃肿瘤、肝肿瘤和血管肿瘤研究领域。 | |||
T83524 |
(rel)-Tivantinib
(rel)-(3R,4R)-ARQ 198,(rel)-ARQ 197 |
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(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种有效并具有高选择性的 c-MET 受体酪氨酸激酶抑制剂,同时针对 GSK3α 和 GSK3β 这两个新靶点,这在非小细胞肺癌 (NSCLC) 的细胞机制中扮演着关键角色。 | |||
T79572 |
MAPK-IN-2
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖,并对MAPK途径表现出强大的抑制效果(EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM),对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力(EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。 | |||
T83911 |
CYY292
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CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T5S1331 |
Herbacetin
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c-Met/HGFR; Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、抗癌作用。 它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂,能够直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。 |