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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T14835	BTRX-335140 CYM-53093	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂，对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中，在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。
T19664	ON1231320 GBO-006	Apoptosis; PLK	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint
	ON1231320 (GBO-006) 是一种高度特异性的 polo 样激酶 2 抑制剂，IC50为 0.31 µM。在有丝分裂 G2/M 期阻断肿瘤细胞周期进程，它可导致细胞凋亡。它是一种芳基磺酰基吡啶并嘧啶酮，具有抗肿瘤活性。
T9207	GW406108X GW108X	Kinesin; Autophagy	Autophagy; Cytoskeletal Signaling
	GW406108X (GW108X) 是一种 Kif15 抑制剂，在 ATPase 测定中的 IC50 为 0.82 uM。它也是一种 ULK1 激酶抑制剂，pIC50 值为 6.37(427 nM)，可阻断自噬通量。
T21720	GP-82996 Cdk4/6 Inhibitor IV,CINK4	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡，可用于癌症研究。
T26869	BMS-986122 BMS 986122	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
T16725	RCM-1	Others	Others
	RCM-1 是forkhead box M1 抑制剂，在 U2OS 细胞中的EC50为 0.72 μM。它能够阻止核定位，并促使FOXM1的蛋白酶体降解。它可用于研究哮喘和其他慢性气道疾病。
T22996	ML-191	ERK	MAPK
	ML-191 是GPR55的拮抗剂。它可以阻断溶血磷脂酰肌醇诱导的 GPR55 信号传导，在过表达 GPR55 的 U2OS 细胞中EC50=1.076 µM；它抑制 LPI 诱导ERK1/2 磷酸化的IC50=328 nM。当浓度为达到30 µM 时，可抑制 PKCβII 的受体依赖性易位。
T72947	JBSNF-000028 JBSNF-000028 free base	Others	Others
	JBSNF-000028 是一种具有口服活性和有效性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 具有抑制作用， IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。JBSNF-000028 可驱动胰岛素敏化、葡萄糖调节和体重减，可用于研究代谢紊乱。
T14900	CCR2-RA-[R] (5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮	CCR	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
	CCR2-RA-[R] 是一种 C-C 趋化因子受体 2 型 (CCR2) 变构拮抗剂，IC50值为103 nM。
T76377	Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II
	Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2抑制剂，能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
T36046	LH1306
	LH1306 is an inhibitor of the interaction between programmed cell death 1 (PD-1) and its ligand PD-L1 that has an IC50 value of 25 nM in a homologous time-resolved fluorescence (HTRF) assay.1 It increases the activation of Jurkat cells expressing PD-1 in co-culture with U2OS or CHO cells expressing PD-L1 (EC50s = 334 and 4,214 nM, respectively, in reporter assays). \|1. Basu, S., Yang, J., Xu, B., et al. Design, synthesis, evaluation, and structural studies of C2-symmetric small molecule inhibito...
T37447	UZH1 UZH1
	UZH1 is a racemate of UZH1a and UZH1b. UZH1a is a potent and selective METTL3 inhibitor, with an IC50 of 280 nM. UZH1b (IC50=28 μM) is essentially inactive. UZH1 can be used for epitranscriptomic modulation of cellular processes. UZH1 has antitumor activity. UZH1 also can be used as a chemical probe for studying METTL3[1]. UZH1a (2.5-160 μM; 72 h) inhibits the growth of MOLM-13, HEK293T, and U2Os cells, with IC50s of 11 μM, 67 μM, and 87 μM, respectively[1].UZH1b (2.5-160 μM; 72 h) inhibits the ...
T74491	Antitumor agent-61
	Antitumor agent-61 (Compound 9b)，Irinotecan (Ir)的衍生物，展现出对多种肿瘤细胞（包括SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549与MG-63）具有显著的抑制效果，其IC50值分别为0.92、1.39、1.75、2.20、3.05和3.23 μM。该化合物主要通过线粒体途径引发SK-OV-3细胞的凋亡。
T37050	MPS1/TTK Inhibitor MPS1/TTK Inhibitor
	MPS1/TTK inhibitor is an inhibitor of monopolar spindle 1 (MPS1/TTK; IC50 = 5.8 nM), a kinase involved in mitotic spindle checkpoint signaling that is overexpressed in certain cancerous tumors. It inhibits MPS1 phosphorylation of kinetochore scaffold 1 (KNL1) and increases the rate of mitosis and the number of cells entering anaphase within 15 minutes, indicating MPS1 checkpoint inhibition, when used at a concentration of 100 nM. MPS1/TTK inhibitor (50 and 100 nM) increases the number of missegr...
T71947	SGK1 inhibitor
	SGK1 inhibitor is an inhibitor of serum- and glucocorticoid-regulated kinase 1 (SGK1) and SGK2. It is selective for SGK1 and SGK2 over SGK3 in the presence of a high concentration of ATP. SGK1 inhibitor prevents phosphorylation of GSK3β in U2OS cells and decreases cell viability in BYL719-insensitive HCC1954 cells when used in combination with the PI3Kα inhibitor BYL719. SGK1 inhibitor reduces tumor growth in an HCC1954 mouse xenograft model when administered in combination with BYL719.
T36047	LH1307
	LH1307 is an inhibitor of the interaction between programmed cell death 1 (PD-1) and its ligand PD-L1 that has an IC50 value of 3 nM in a homologous time-resolved fluorescence (HTRF) assay.1 It increases the activation of Jurkat cells expressing PD-1 in co-culture with U2OS or CHO cells expressing PD-L1 (EC50s = 79 and 763 nM, respectively, in reporter assays). \|1. Basu, S., Yang, J., Xu, B., et al. Design, synthesis, evaluation, and structural studies of C2-symmetric small molecule inhibitors o...
T83891	Sulfonadyn-47
	Sulfonadyn-47是一种dynamin抑制剂，能在无细胞测定中抑制dynamin的GTP酶活性（IC50 = 3.5 µM）。在U2OS细胞中，Sulfonadyn-47抑制clathrin介导的内吞作用（IC50 = 27.3 µM），同时在分离的大鼠脑突触体中抑制由去极化刺激的FM4-64摄取，后者是突触小泡内吞（SVE）的标志（IC50 = 12.3 µM）。在体内，Sulfonadyn-47（30和60 mg/kg）在6 Hz角膜电引发小鼠癫痫模型中具有抗惊厥活性。
T36108	YW3-56 (hydrochloride) (technical grade) YW3-56 (hydrochloride) (technical grade)
	YW3-56 is an inhibitor of protein arginine deiminase 2 (PAD2) and PAD4 (IC50s = 0.5-1 and 1-5 μM, respectively).1It inhibits the growth of U2OS osteosarcoma cells (IC50= ~2.5 μM) in a p53-dependent mannerviainduction of SESN2 and subsequent inhibition of mTORC1. YW3-56 (10 mg/kg) reduces tumor growth in an S-180 murine sarcoma tumor model. It also inhibits tumor growth in the 1883 MDA-MB-231 breast cancer bone metastasis mouse xenograft model.2 1.Wang, Y., Li, P., Wang, S., et al.Anticancer pept...
T83867	UNC8153 TFA
	UNC8153 是一种 NSD2（组蛋白-赖氨酸 N-甲基转移酶）的降解剂，其通过诱导NSD2的降解，具有350 nM的50%降解常数（DC50）值，并且在20 µM浓度下对NSD2具有选择性，而不选择NSD1和NSD3。在MM.1S多发性骨髓瘤细胞中，UNC8153 (10 µM) 能够诱导NSD2降解并减少组蛋白H3赖氨酸36位二甲基化（H3K36me2），这一效应可以被泛素激活酶抑制剂MLN4924所抑制。它减少了表达带有在1099位上谷氨酸到赖氨酸激活突变的NSD2（NSD2E1099K）的MM.1S细胞的增殖，但在20 µM浓度下，对表达野生型NSD2的MDA-MB-231、U2OS或HEK293细胞无效。UNC8153 (20 µM) 降低了在迁移实验中MM.1S细胞的附着能力。
T83911	CYY292
	CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂（IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM）。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4（IC50 > 1,000 nM），但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R；IC50分别为67、33、36和75 nM），以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）、细胞周期依赖性激酶4（Cdk4）/cyclin D3和MET（IC50分别为128、198、214和396 nM）。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖（IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM）。在0.3和0.5 µM的浓度下，它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292（30 mg/kg）在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。
T83854	BRC4wt TFA
	BRC4wt是一种从人类BRCA2的BRC4重复区(1521-1536)衍生而来的乙酰化肽，并且是BRCA2与RAD51之间的蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。当与阳离子穿膜肽(Arg)9结合时，BRC4wt缩短了体外DNA复制轨迹长度，并降低了由DNA拓扑异构酶I抑制剂坎普特西汀引起的DNA损伤的同源修复频率，同时也增强了聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂奥拉帕尼在HeLa人类宫颈癌细胞和U2OS人类骨肉瘤细胞中诱导的细胞死亡，但在非癌症细胞hTERT RPE-1、MRC-5或MCF-10A中则不然。

化合物

Cat.No: T14835

Synonym: CYM-53093

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T19664

Synonym: GBO-006

Target: Apoptosis, PLK

Cat.No: T9207

Synonym: GW108X

Target: Kinesin, Autophagy

Cat.No: T21720

Synonym: Cdk4/6 Inhibitor IV,CINK4

Target: CDK

Cat.No: T26869

Synonym: BMS 986122

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T16725

Target: Others

Cat.No: T22996

Target: ERK

Cat.No: T72947

Synonym: JBSNF-000028 free base

Target: Others

Cat.No: T14900

Synonym: (5R)-4-乙酰基-1-(4-氯-2-氟苯基)-5-环己基-1,5-二氢-3-羟基-2H-吡咯-2-酮

Target: CCR

Cdk2/Cyclin Inhibitory Peptide II

Cat.No: T76377

Cat.No: T36046

Cat.No: T37447

Synonym: UZH1

Antitumor agent-61

Cat.No: T74491

MPS1/TTK Inhibitor

Cat.No: T37050

Synonym: MPS1/TTK Inhibitor

Cat.No: T71947

Cat.No: T36047

Cat.No: T83891

YW3-56 (hydrochloride) (technical grade)

Cat.No: T36108

Synonym: YW3-56 (hydrochloride) (technical grade)

Cat.No: T83867

Cat.No: T83911

Cat.No: T83854

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5S0803	Columbamine 非洲防己碱,Columbamin,Dehydroisocorypalmine	Others	Others
	Columbamine (Columbamin) 是一种从植物中提取的季异喹啉生物碱。
T2S1837	Steviol 甜菊醇,NSC 226902,Hydroxydehydrostevic acid	Others	Others
	Steviol (NSC-226902) 是一种甜菊糖甙的主要代谢物。它能降低 AQP2 的表达，并促进 AQP2 的降解，从而减缓肾囊肿的生长。
TN5358	Eupahualin C
	Eupahualin C shows significant activities against cell lines of human chronic myelogenous leukemia (K562) and human bone cancer (U2OS).
TN4637	Neogrifolin	PARP; GSK-3; Akt; Caspase	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells
	Neogrifolin is a potential candidate for osteosarcoma, it can induce concentration- and time-dependent suppression of proliferation and induce apoptosis in U2OS and MG63 osteosarcoma cell lines; it exhibits inhibitory activity against nitric oxide (NO) production stimulated by lipopolysaccharide (LPS) in RAW 264.7 cells with the IC50value of 23.3 microM. Neogrifolin possesses antimicrobial activities against Bacillus cereus and Enterococcus faecalis, the MIC values of 20 and 0.5 microg/mL, respe...

天然产物

Cat.No: T5S0803

Synonym: 非洲防己碱,Columbamin,Dehydroisocorypalmine

Target: Others

Cat.No: T2S1837

Synonym: 甜菊醇,NSC 226902,Hydroxydehydrostevic acid

Target: Others

Cat.No: TN5358

Cat.No: TN4637

Target: PARP, GSK-3, Akt, Caspase

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