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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8978	DD1 3,3'-Diamino-4'-methoxyflavone,HUN85111	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。
T13273	UT-34	Androgen Receptor	Endocrinology/Hormones
	UT-34 是选择性的、具有口服活性的泛雄激素受体拮抗剂和降解剂，能够作用于野生型 AR (IC50:211.7 nM)、F876L-AR (IC50:262.4 nM)、W741L-AR (IC50:215.7 nM)。它与配体结合结构域和功能 1结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解AR。它有抗前列腺癌的能力。
T10765	Eragidomide CC-90009,Cereblon modulator 1	Apoptosis; Ligand for E3 Ligase; Molecular Glues	Apoptosis; PROTAC
	Eragidomide (CC-90009; Cereblon modulator 1) 是一种 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
T21510	PSI	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	PSI 是蛋白酶体proteasome 抑制剂。它对原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖具有抑制作用。它可用于 KSHV 相关淋巴瘤、卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。
T6583	MG-101 ALLN,Ac-LLnL-CHO,Calpain inhibitor I,Calpain inhibitor-1,MG101,钙蛋白酶抑制剂I	Cysteine Protease; Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。
T8745	PROTAC BRAF-V600E degrader-1 Compound 23	Raf	MAPK
	PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解，而不是野生型 BRAF。
T12628	(R)-MG-132 (S,R,S)-(-)-MG-132,N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,Z-Leu-D-leu-leu-al	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	(R)-MG-132 (Z-Leu-D-leu-leu-al) 是一种 MG-132 的对映异构体，是一种蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，细胞毒性比 MG-132 弱，是一种比 MG-132 更有效的proteasome 抑制剂。
T21854	Proteasome inhibitor IX PS-IX,AM114	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物，对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用，IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+/+细胞生长，IC50为 1.49 μM，显示出有效的抗癌活性。
T21617	MG-115 Z-LL-Nva-CHO	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	MG-115 (Z-LL-Nva-CHO) 是一种有效且可逆的蛋白酶体抑制剂，对20S 和26S 蛋白酶体的 Ki 值分别为 21 nM 和 35 nM。MG-115 特异性抑制蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，诱导 p53 依赖性细胞凋亡。
T7016	VR23	Apoptosis; Proteasome; Caspase	Apoptosis; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	VR23 是一种蛋白酶体抑制剂，对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。
T6029	ONX-0914 ONX0914,PR-957,ONX 0914	Proteasome; HIV Protease; Antibacterial	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7(LMP7)的抑制剂，LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。它是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂，Ki 值为5.2 μM。它通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
T77620	LMTK3-IN-1	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	LMTK3-IN-1 是一种有效的 ATP 竞争性狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd=2.5 μM) 抑制剂，通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥特性。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中展现出抗癌活性。 LMTK3-IN-1（10-20 μM）可诱导 BC 细胞系凋亡。
T12561	Proteasome-IN-1	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Proteasome-IN-1 is an inhibitor of proteasome.
T16795	Rpn11-IN-1 Capzimin intermediate	Others	Others
	Rpn11-IN-1 is an effective and selective inhibitor of proteasome subunit Rpn11 (IC50: 390 nM).
T81371	Proteasome-IN-5	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Proteasome-IN-5（compound 5）是一款有效的蛋白酶体抑制剂。
T81373	Proteasome β2c/i-IN-1	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Proteasomeβ2c/i-IN-1（compound 37）为针对β2c和β2i亚基的选择性蛋白酶抑制剂。
T79842	Davelizomib	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Davelizomib为一种蛋白酶体抑制剂，具备抗肿瘤活性。
T21968	MG-262
	MG-262 是一种可逆的蛋白酶体抑制剂，具有多种生物活性。
T62255	20S Proteasome-IN-4
	20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂，对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。
T61320	Immunoproteasome inhibitor 1
	Immunoproteasome inhibitor 1 is a highly potent and reversible inhibitor of both immunoproteasome and proteasome activity. It exhibits time-independent inhibitory effects on immunoproteasome subunits β5c, β1i, and β5i, with respective Ki values of 1.18 μM, 0.27 μM, and 1.91 μM. This compound shows promising potential for the treatment of select neoplastic diseases [1].
T40255	VCP/p97 inhibitor-1 VCP/p97 inhibitor-1
	VCP/p97 inhibitor-1, a highly effective compound, inhibits VCP/p97 (also known as Cdc48, CDC-48, or Ter94) with an IC 50 of 54.7 nM. This inhibitor induces a disruption in protein homeostasis and interferes with the degradation process of misfolded polypeptides by the ubiquitin-proteasome system (UPS).
T16905	SNIPER(BRD)-1	Others	Others
	SNIPER(BRD)-1 is a chemical compound composed of a derivative of the IAP antagonist LCL-161 and the BET inhibitor (+)-JQ-1, linked together. It promotes the degradation of BRD4 through the ubiquitin-proteasome pathway and effectively degrades cIAP1, cIAP2, and XIAP with IC50 values of 6.8 nM, 17 nM, and 49nM, respectively[1].
T75870	PR-39 TFA
	PR-39 TFA 是富含脯氨酸和精氨酸的天然抗菌肽，是一种非竞争性，可逆和变构的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。PR-39 TFA 可逆地结合到蛋白酶体的 α7 亚基上，并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。PR-39 TFA 刺激小鼠的血管生成，抑制炎症反应并显着减小心肌梗死面积。
T81909	LU-002i	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	LU-002i为亚基选择性蛋白酶β2c及β2i抑制剂，其对β2i的IC50为220nM。
T68869	TP-110
	TP-110 is a new proteasome inhibitor, which shows potent growth inhibition in various tumor cell lines. Treatment with TP-110 for 24 h in vitro induced apoptosis in multiple myeloma cell line RPMI8226. TP-110 reduced the intrinsic inhibitor of apoptosis proteins (IAPs), cIAP-1 and XIAP, that suppress executioner caspases.
T78847	BC-05	Others	Others
	BC-05为一CD13及20S蛋白酶体的口服有效抑制剂，分别对人CD13和20S蛋白酶体的IC50值为0.13 μM与1.39 μM。该化合物适用于进行多发性骨髓瘤相关研究。
T62080	GSK3494245
	GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂，能够作用于 WTL.donovani 蛋白酶体，其 IC50 值为 0.16μM。GSK3494245 表现出良好的生物安全特性。GSK3494245 对人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性具有适当的抑制作用 (IC50: 26S=13 μM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 μM)。
T80101	Z-GGF-CMK	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Z-GGF-CMK为一种针对ClpP1P2及蛋白酶体的蛋白酶抑制剂，其在HepG2细胞上展现出细胞毒性，具有125 μM的CC50值。
T75869	PSI TFA
	PSI (TFA) 是一种有效的蛋白酶体proteasome 抑制剂。PSI (TFA) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
T80129	Baceridin	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Baceridin是环状六肽类proteasome抑制剂，可从Epiphytic Bacillus培养基中提取。该化合物能够通过p53独立途径阻断细胞周期并促进肿瘤细胞凋亡，因而常用于癌症研究。
T79316	Antitrypanosomal agent 15	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Antitrypanosomal agent 15 (compound 26) 是一种具有口服活性、能穿透血脑屏障、对克氏锥虫蛋白酶体具有高选择性的抑制剂，其对克氏锥虫蛋白酶体的pIC50值为7.4，而对人蛋白酶体的pIC50值小于4。该化合物展现出良好的ADME性质，适合用于恰加斯病研究。
T74878	Enzyme-IN-1
	Enzyme-IN-1（compound 1）为基于肽的N端亲核试剂（Ntn）水解酶抑制剂，特别针对20S蛋白酶体的糜胰蛋白酶样活性（CT-L）进行抑制，可能展现出抗炎特性。
T74755	TUS-007
	TUS-007是一种经蛋白酶体抑制剂修饰的CANDDY分子。尽管如此，TUS-007几乎不影响蛋白酶体活性。它是口服有效的KRASG12D/V降解剂，适用于KRAS G12D/V的无细胞化学敲除，并展现出抑制肿瘤的效果。【CANDDY：具亲和力及降解动力学的化学敲除】。
T74839	Anticancer agent 114
	Anticancer agent 114 是一种口服有效的二肽硼酸酯蛋白酶体抑制剂，IC50值为 2.2 nM。Anticancer agent 114 对 RPMI-8226 细胞具有抗增殖活性。Anticancer agent 114 可用于多发性骨髓瘤的研究。
T73986	ONX-0914 TFA
	ONX-0914 (PR-957) TFA 为针对免疫蛋白酶体中的LMP7（低分子量多肽-7）的选择性抑制剂，LMP7为类糜蛋白酶亚单位。该化合物通过抑制细胞因子产生，减缓实验性关节炎进展，并已证实为分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂（Ki=5.2 μM）。此外，ONX-0914 TFA 能通过HSF-1介导的p-TEFb活化，激活潜伏的HIV-1。
T80735	Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO Z-GPFL-CHO	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO（Z-GPFL-CHO）是一种具有高选择性和高效率的四肽醛类蛋白酶体抑制剂，优先抑制支链氨基酸（Ki为1.5 µM），对小中性氨基酸的Ki值为2.3 µM，胰凝乳蛋白酶样活性的Ki值为40.5 µM，对肽基-谷氨酰肽水解活性的IC50为3.1 µM。
T74792	USP28-IN-2
	USP28-IN-2是一种高选择性的USP28抑制剂(IC50=0.3 μM)，能够特异性作用于USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。在体外实验中，USP28-IN-2对癌细胞表现出细胞毒性，作用机制为通过泛素-蛋白酶体途径降低c-Myc蛋白水平，并能减少Ankyrase-1/2的表达。此外，USP28-IN-2能增强结直肠癌细胞对药物瑞戈非尼的敏感性。
T36321	C6 Urea Ceramide
	C6 urea ceramide is an inhibitor of neutral ceramidase.1 It increases total ceramide levels in wild-type mouse embryonic fibroblasts (MEFs) and in HT-29 colon cancer cells but not in MEFs lacking neutral ceramidase. It inhibits proliferation of, and induces apoptosis and autophagy in HT-29, but not non-cancerous RIE-1, cells when used at concentrations of 5 and 10 μM. C6 urea ceramide decreases total β-catenin, increases phosphorylated β-catenin, and induces colocalization of β-catenin with the ...
T37419	Zetomipzomib
	KZR-616, a first-in-class inhibitor of the immunoproteasome, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) subunits of the immunoproteasome. KZR-616 has the potential for the research of multiple autoimmune diseases[1][2]. KZR-616 also inhibits MECL-1 subunit (IC50=623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC50=688 nM). KZR-616 maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. KZR-616 (250 nM) shows a comparable cytokine inhib...
T83856	AP-1
	AP-1是一种微型化的蛋白质水解靶向嵌合体（PROTAC），由吲哚美辛（±）连接的间变性淋巴瘤激酶（ALK）配体和E3泛素连接酶配体通过超短连接器相连。在10至300 nM浓度范围内使用时，AP-1能高效降解Karpas-299细胞中高表达的ALK融合蛋白NPM-ALK，此效应可被蛋白酶体抑制剂MG-132阻断。它还能降解在SN-N-SH和NCI H3122细胞中表达的ALK融合蛋白EML4-ALK及含有苯丙氨酸至亮氨酸替换突变（ALKF1174L）的ALK。AP-1对依赖ALK的Karpas-299细胞具有细胞毒性（IC50 = 0.1265 nM），但对非ALK依赖的THP-1细胞无细胞毒性（IC50 = 2,704 nM）。在给药剂量为25, 50, 和100 mg/kg时，能减小NCI H3122小鼠移植瘤模型中的肿瘤体积。

化合物

Cat.No: T8978

Synonym: 3,3'-Diamino-4'-methoxyflavone,HUN85111

Target: Proteasome

Cat.No: T13273

Target: Androgen Receptor

Cat.No: T10765

Synonym: CC-90009,Cereblon modulator 1

Target: Apoptosis, Ligand for E3 Ligase, Molecular Glues

Cat.No: T21510

Target: Proteasome

Cat.No: T6583

Synonym: ALLN,Ac-LLnL-CHO,Calpain inhibitor I,Calpain inhibitor-1,MG101,钙蛋白酶抑制剂I

Target: Cysteine Protease, Proteasome

PROTAC BRAF-V600E degrader-1

Cat.No: T8745

Synonym: Compound 23

Target: Raf

Cat.No: T12628

Synonym: (S,R,S)-(-)-MG-132,N-[(苯基甲氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-D-亮氨酰胺,Z-Leu-D-leu-leu-al

Target: Proteasome

Proteasome inhibitor IX

Cat.No: T21854

Synonym: PS-IX,AM114

Target: Proteasome

Cat.No: T21617

Synonym: Z-LL-Nva-CHO

Target: Proteasome

Cat.No: T7016

Target: Apoptosis, Proteasome, Caspase

Cat.No: T6029

Synonym: ONX0914,PR-957,ONX 0914

Target: Proteasome, HIV Protease, Antibacterial

Cat.No: T77620

Target: c-Met/HGFR

Proteasome-IN-1

Cat.No: T12561

Target: Proteasome

Cat.No: T16795

Synonym: Capzimin intermediate

Target: Others

Proteasome-IN-5

Cat.No: T81371

Target: Proteasome

Proteasome β2c/i-IN-1

Cat.No: T81373

Target: Proteasome

Cat.No: T79842

Target: Proteasome

Cat.No: T21968

20S Proteasome-IN-4

Cat.No: T62255

Immunoproteasome inhibitor 1

Cat.No: T61320

VCP/p97 inhibitor-1

Cat.No: T40255

Synonym: VCP/p97 inhibitor-1

Cat.No: T16905

Target: Others

Cat.No: T75870

Cat.No: T81909

Target: Proteasome

Cat.No: T68869

Cat.No: T78847

Target: Others

Cat.No: T62080

Cat.No: T80101

Target: Proteasome

Cat.No: T75869

Cat.No: T80129

Target: Proteasome

Antitrypanosomal agent 15

Cat.No: T79316

Target: Proteasome

Cat.No: T74878

Cat.No: T74755

Anticancer agent 114

Cat.No: T74839

Cat.No: T73986

Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO

Cat.No: T80735

Synonym: Z-GPFL-CHO

Target: Proteasome

Cat.No: T74792

C6 Urea Ceramide

Cat.No: T36321

Cat.No: T37419

Cat.No: T83856

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T75624	Sadopeptins B
	Sadopeptins B 是一种天然产物，可以从 Streptomycessp 中分离出来。Sadopeptins B 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
T75623	Sadopeptins A
	Sadopeptins A 是一种天然产物，可以从 Streptomycessp 中分离出来。Sadopeptins A 是一种有效的蛋白酶体抑制剂。
T75488	Leptosphaerodione
	Leptosphaerodione，可从 Remotididymellasp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC50为 3.2 μM。抗肿瘤剂。

天然产物

Cat.No: T75624

Cat.No: T75623

Leptosphaerodione

Cat.No: T75488

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