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Search Results for " pi3kα inhibitor 1 "

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T16529	BEBT-908 PI3Kα inhibitor 1,MDK9521	PI3K; HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的PI3Kα抑制剂(IC50<0.1 μM)，也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM)。
T5831	Selective PI3Kδ Inhibitor 1	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。
T9312	PI3Kα Inhibitor 7
	PI3Kα Inhibitor 7 是一种有用的有机化合物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T9312，CAS号为 1239978-63-2。
T12589	PI3Kα/mTOR-IN-1	PI3K; mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。
T6510	GDC-0349 RG-7603	PI3K; mTOR; Autophagy	Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
	GDC-0349 (RG-7603) 是一种ATP 竞争性的选择性mTOR 抑制剂，Ki 值为 3.8 nM。它对 PI3Kα 和其他 266 种激酶的抑制作用是 790 倍，可抑制mTORC1和mTORC2复合体。
T9315	2H-Imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one, 1,3-dihydro-6-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-	Others	Others
	2H-Imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one, 1,3-dihydro-6-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]- 是有效的mTOR 抑制剂，对于mTOR 和PI3Kα的IC50分别为0.176 μM 和 >30 μM。
T14511	BAY1082439 N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺	Apoptosis; PI3K	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	BAY1082439 是一种具有口服活性的，选择性 PI3Kα/β/δ抑制剂。它也能抑制 PIK3CA 的突变形式，它对抑制 Pten 丢失的前列腺癌的生长有很强的作用。
T8884	hSMG-1 inhibitor 11j	PI3K; mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	hSMG-1 inhibitor 11j 是一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
T36083	DS-7423	PI3K; mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	DS-7423 是PI3K 和mTOR 的有效抑制剂，抑制PI3Kα 和 mTOR 的IC50分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423表现出抗癌活性。
T6730	WAY-600 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,WAY600	VEGFR; PI3K; Src; mTOR	Angiogenesis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
	WAY-600 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争型的mTOR 抑制剂，抑制重组 mTOR 酶，其 IC50=9 nM。它能够阻断 mTOR 复合物 1/2 (mTORC1/2) 组装和激活。
T14214	AMG 511	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	AMG 511 是一种高效的、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂，对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。它它显著抑制了 PI3K 信号，减少 p-Akt (Ser473)。它在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤作用。
T6319	OSI-027 ASP4786,OSI027	DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy	Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂，IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 22 nM 和 65 nM。
T11544	HDACs/mTOR Inhibitor 1	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	HDACs/mTOR Inhibitor 1 is a dual HDACs and mammalian target of Rapamycin (mTOR) target inhibitor for treating hematologic malignancies (IC50s: 0.19 nM, 1.8 nM, 1.2 nM, and >500 nM for HDAC1, HDAC6, mTOR and PI3Kα).
T61654	PI3Kα-IN-9
	PI3Kα-IN-9 (compound 27) is a highly specific, orally active, and long-lasting inhibitor of PI3Kα, demonstrating potent inhibitory effects with IC50 values of 4.4, 128, 146, and 153 nM against PI3Kα, PI3Kγ, PI3Kδ, and PI3Kβ, respectively. Additionally, PI3Kα-IN-9 exhibits antiproliferative properties and effectively induces apoptosis. Given its characteristics, PI3Kα-IN-9 holds great potential for cancer research [1].
T35527	PI3Kα-IN-4 PI3Kα-IN-4
	PI3Kα-IN-4 is a potent, selective and orally active inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 1.8 nM. PI3Kα-IN-4 has antitumor activity[1]. PI3Kα-IN-4 (compound 10) inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 1.8, 271.0, 13.9, and 13.8 nM, respectively in kinase assays[1].PI3Kα-IN-4 inhibits PI3Kα, β, δ, and γ, with IC50s of 12.1,1393, 183, and >10000 nM, respectively in cell based assays[1]. PI3Kα-IN-4 (compound 10) (30 mg/kg; p.o. once daily for 21 d) achieves the best efficacy, which could inhibit t...
T35488	(S)-PI3Kα-IN-4 (S)-PI3Kα-IN-4
	(S)-PI3Kα-IN-4 is a potent inhibitor of PI3Kα, with an IC50 of 2.3 nM. (S)-PI3Kα-IN-4 shows 38.3-, 4.25-, and 4.93-fold selectivity for PI3Kα over PI3Kβ, PI3Kδ, and PI3Kγ, respectively. (S)-PI3Kα-IN-4 can be used for the research of cancer[1]. (S)-PI3Kα-IN-4 (compound 11) is a quinazolin-4(3H)-one derivative with 2-substituted-N-methylpropanamide substitution[1]. [1]. Dong J, et, al. Discovery of 3-Quinazolin-4(3 H)-on-3-yl-2, N-dimethylpropanamides as Orally Active and Selective PI3Kα Inhibitor...
T12460	PI3K/mTOR Inhibitor-1	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3K/mTOR Inhibitor-1 is a potent, orally bioavailable dual inhibitor of PI3K/mTOR (PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ/PI3Kγ/mTOR with IC50s of 20/376/204/46/186 nM)
T78211	STX-478	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	STX-478（化合物 80）为口服活性、能穿透血脑屏障、选择性针对突变型构象PI3Kα的抑制剂。STX-478表现出对肿瘤的强效抑制和长期缩减效果，适用于癌症研究。
T62438	PI3K/mTOR Inhibitor-9
	PI3K/mTOR Inhibitor-9 (Compound 1) 是一种 mTOR 和 PI3K 的有效抑制剂，能够作用于 mTOR (IC50: 38 nM)、PI3Kα (IC50: 6.6 nM)、PI3Kγ (IC50: 6.6 nM) 和 PI3Kδ (IC50: 0.8 nM)。
T36308	PF-06843195
	PF-06843195 is a highly selective PI3Kα inhibitor with an IC50 of 18 nM in Rat1 fibroblasts. The Kis of PF-06843195 for PI3Kα and PI3Kδ in biochemical kinase assay are less than 0.018 nM and 0.28 nM, respectively. PF-06843195 has great suppression of the PI3K/mTOR signaling pathway and durable antitumor efficacy[1]. PF-06843195 inhibits the breast cancer cell lines MCF7 and T47D proliferation with IC50s of 62 nM and 32 nM, respectively[1].PF-06843195 inhibits pAKT (T308) in MCF7 and T47D cells w...
T74360	MEK/PI3K-IN-1
	MEK/PI3K-IN-1（compound 6r）是一种高效的MEK/PI3K抑制剂，IC50值为124 nM（MEK1）、130 nM（PI3Kα）及236 nM（PI3Kδ）。该化合物能够降低pAKT和pERK1/2的活性，并展现对肿瘤细胞的抗增殖作用。
T79669	FD2157	Apoptosis	Apoptosis
	FD2157为一种光敏PI3K抑制剂，其对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和PI3Kδ的IC50值分别为43 nM、83 nM、84 nM和14 nM。在365 nm紫外线照射下，该化合物能有效抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
T81264	RLY-2608	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	RLY-2608为首个靶向PI3Ka的选择性变构抑制剂，具有高度专一性。
T72374	PI3K/mTOR Inhibitor-12	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3K/mTOR Inhibitor-12为口服有效且选择性的PI3K/mTOR抑制剂，对PI3Kα和mTOR的IC50分别为0.06 nM及3.12 nM，表现出抗肿瘤活性且肝毒性较低。
T10396	ATM Inhibitor-1	ATM/ATR	DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
	ATM Inhibitor-1 is a highly potent, selective and orally active ATM inhibito (IC50: 0.7 nM) anti-tumor activity. It shows weak activity against mTOR (IC50, 21 μM), DNAPK (IC50, 2.8 μM), PI3Kα (IC50, 3.8 μM), PI3Kβ (IC50, 10.3 μM), PI3Kγ (IC50, 3 μM) and PI3Kδ (IC50, 0.73 μM).
T78804	PI3Kα-IN-12	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα-IN-12（化合物13），作为一种高度选择性的PI3Kα抑制剂，展现出了1.2 nM的IC50值。在HCT-116和U87-MG细胞线上的抑制作用，IC50s分别为0.83 μM和1.25 μM。通过腹腔注射（IP）给予40 mg/kg的PI3Kα-IN-12，能够有效引起接受U87-MG细胞系异种移植的小鼠模型中的肿瘤退缩。
T79710	PI3Kα/HDAC6-IN-1	HDAC	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	PI3Kα/HDAC6-IN-1（化合物21j）是一种针对PI3Kα/HDAC6的双重抑制剂，其IC50值分别为2.9 nM和26 nM。该化合物还能抑制AKT(Ser473)的磷酸化，诱导α-微管蛋白的积累，并促进其乙酰化，但对乙酰化组蛋白H3和H4无显著影响。在L-363细胞系中，PI3Kα/HDAC6-IN-1显示了高效的抑制活性（IC50=0.17 μM），表现出良好的抗癌潜力。
T81499	PH14	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PH14，作为一种PI3K/HDAC双重抑制剂，对PI3Kα和HDAC3表现出强效抑制能力，其IC50值分别为20.3 nM 和24.5 nM 。该化合物不仅具备抗增殖特性，还能有效诱导Jeko-1细胞走向凋亡，是研究癌症（例如淋巴瘤）的有力工具。
T14191	Alpelisib hydrochloride BYL-719 hydrochloride	Others	Others
	Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) shows antineoplastic activity[1][2]. Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) is a potent, orally active, and selective PI3Kα inhibitor with IC50s of 5 nM, 250 nM, 290 nM and 1200 nM for p110α, p110γ,
T81469	PI3Kα-IN-14	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα-IN-14（复合物F8）是一款高度选择性的PI3Kα抑制剂，其IC50值为0.14 nM 。此化合物能显著降低线粒体膜的完整性，并在U87-MG细胞中引起G1期细胞周期的停滞以及凋亡现象。此外，PI3Kα-IN-14在不同来源的肿瘤细胞系中均展现出明显的抗增殖能力，其中PC-3的IC50为0.28 μM，HCT-116的IC50为0.57 μM，以及U87-MG的IC50为1.37 μM。
T79685	PI3Kα-IN-13	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kα-IN-13（Compound 18a）是一款高效的PI3Kα抑制剂，具有2.5 nM的IC50值。此化合物能够诱发肿瘤细胞的凋亡，并显著抑制癌细胞的增殖，具体IC50值为MCF-7细胞系0.75 μM、HCT-116细胞系3.79 μM、MDA-MB-231细胞系13.71 μM和SW620细胞系9.85 μM。此外，PI3Kα-IN-13能有效阻止肿瘤细胞集落的形成、迁移以及侵袭。
T79111	PI3Kγ inhibitor 7	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kγ inhibitor7（compound 2）作为一种有效的PI3Kγ抑制剂，拥有口服活性，并对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的抑制作用，其IC50值分别为4768 nM、878.1 nM、3.42 nM、355.2 nM。此外，PI3Kγ inhibitor7还展现出了抗肿瘤活性。
T74361	MEK/PI3K-IN-2
	MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其 IC50值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
T73110	PI3Ka-IN-5
	PI3Ka-IN-5 是一种有效的PI3Kα/mTOR 抑制剂，IC50值分别为 0.7 nM 和 3.3 nM。PI3Ka-IN-5 可用于结直肠癌的研究。
T71947	SGK1 inhibitor
	SGK1 inhibitor is an inhibitor of serum- and glucocorticoid-regulated kinase 1 (SGK1) and SGK2. It is selective for SGK1 and SGK2 over SGK3 in the presence of a high concentration of ATP. SGK1 inhibitor prevents phosphorylation of GSK3β in U2OS cells and decreases cell viability in BYL719-insensitive HCC1954 cells when used in combination with the PI3Kα inhibitor BYL719. SGK1 inhibitor reduces tumor growth in an HCC1954 mouse xenograft model when administered in combination with BYL719.
T78691	PI3Kδ-IN-12	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3Kδ-IN-12（化合物 13）是一款针对PI3Kδ的选择性抑制剂，具有pIC50值为5.8。该化合物对PI3Kδ/γ/β/α的pKi值分别是8.0、6.5、6.4和6.7，适用于慢性呼吸系统疾病如哮喘及慢性阻塞性肺病（COPD）的研究领域。
T79370	FD2056	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	FD2056是一种口服有效的PI3K抑制剂，对PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ的IC50分别为0.30、0.80、1.10、0.42 nM。此外，FD2056对CDK2-CyclinA2和CDK4-CyclinD3的IC50为115.95 nM和2782.15 nM，能够抑制乳腺癌细胞株MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7的增殖，其IC50分别为1.06、0.04、1.40 μM，同时诱导(apoptosis)并抑制肿瘤生长。
T78853	PI3K-IN-47	PI3K	PI3K/Akt/mTOR signaling
	PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一款高度选择性的二价PI3K抑制剂，对PI3Kα具有极低的半抑制浓度（IC50: 0.44 nM）, 同时对PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ也表现出良好的抑制活性（IC50分别为7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM）。此化合物能够有效诱导细胞周期在G1期发生暂停，并且在体外抑制集落形成和细胞迁移。对于HGC-27异种移植的小鼠模型，PI3K-IN-47能够显著抑制肿瘤生长。

化合物

Cat.No: T16529

Synonym: PI3Kα inhibitor 1,MDK9521

Target: PI3K, HDAC

Selective PI3Kδ Inhibitor 1

Cat.No: T5831

Target: PI3K

PI3Kα Inhibitor 7

Cat.No: T9312

PI3Kα/mTOR-IN-1

Cat.No: T12589

Target: PI3K, mTOR

Cat.No: T6510

Synonym: RG-7603

Target: PI3K, mTOR, Autophagy

2H-Imidazo[4,5-b]pyrazin-2-one, 1,3-dihydro-6-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-3-pyridinyl]-1-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-

Cat.No: T9315

Target: Others

Cat.No: T14511

Synonym: N-[8-[[(2R)-2-羟基-3-(吗啉-4-基)丙基]氧基]-7-甲氧基-2,3-二氢咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基]-2-甲基吡啶-3-甲酰胺

Target: Apoptosis, PI3K

hSMG-1 inhibitor 11j

Cat.No: T8884

Target: PI3K, mTOR

Cat.No: T36083

Target: PI3K, mTOR

Cat.No: T6730

Synonym: 6-(1H-吲哚-5-基)-4-(4-吗啉基)-1-[1-(3-吡啶基甲基)-4-哌啶基]-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶,WAY600

Target: VEGFR, PI3K, Src, mTOR

Cat.No: T14214

Target: PI3K

Cat.No: T6319

Synonym: ASP4786,OSI027

Target: DNA-PK, PI3K, mTOR, Autophagy

HDACs/mTOR Inhibitor 1

Cat.No: T11544

Target: HDAC

Cat.No: T61654

Cat.No: T35527

Synonym: PI3Kα-IN-4

(S)-PI3Kα-IN-4

Cat.No: T35488

Synonym: (S)-PI3Kα-IN-4

PI3K/mTOR Inhibitor-1

Cat.No: T12460

Target: PI3K

Cat.No: T78211

Target: PI3K

PI3K/mTOR Inhibitor-9

Cat.No: T62438

Cat.No: T36308

Cat.No: T74360

Cat.No: T79669

Target: Apoptosis

Cat.No: T81264

Target: PI3K

PI3K/mTOR Inhibitor-12

Cat.No: T72374

Target: PI3K

ATM Inhibitor-1

Cat.No: T10396

Target: ATM/ATR

Cat.No: T78804

Target: PI3K

PI3Kα/HDAC6-IN-1

Cat.No: T79710

Target: HDAC

Cat.No: T81499

Target: PI3K

Alpelisib hydrochloride

Cat.No: T14191

Synonym: BYL-719 hydrochloride

Target: Others

Cat.No: T81469

Target: PI3K

Cat.No: T79685

Target: PI3K

PI3Kγ inhibitor 7

Cat.No: T79111

Target: PI3K

Cat.No: T74361

Cat.No: T73110

SGK1 inhibitor

Cat.No: T71947

Cat.No: T78691

Target: PI3K

Cat.No: T79370

Target: PI3K

Cat.No: T78853

Target: PI3K

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