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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1783	LXR-623 LXR623,WAY 252623	Liver X Receptor	Metabolism
	LXR-623 (WAY 252623) 是一种LXRα部分激动剂和LXRβ完全激动剂，可透过血脑屏障，IC50分别为 179 nM 和 24 nM 。
T7832	Ibrolipim NO-1886	LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Ibrolipim (NO-1886) 是口服具有活力的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能够降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，具有肾保护和降血脂的作用。
T63723	LXR agonist 1
	LXR (Liver X receptor) agonist 1 是 LXR 的有效激动剂，能够作用于 LXR-α (AC50: 1.5 nM) 和 LXR-β (AC50: 12 nM)。LXR agonist 1 对动脉粥样硬化表现出研究潜力。
T6690	T0901317 N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺	Apoptosis; FXR; Liver X Receptor; ROR	Apoptosis; Metabolism
	T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
T64171	LXR antagonist 2
	LXR antagonist 2 (compound 10rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体) 反向激动剂，能够作用于 LXRβ (IC50: 0.36 μM) 和 LXRα (IC50: 2.25 μM)。 LXR antagonist 2 是一种脂肪生成抑制剂，能够下调 LXR 靶基因 SREBP-1c、ACC、FAS 和 SCD-1。LXR antagonist 2 对 Triton WR-1339 诱导的高脂血症小鼠表现出降脂活性。
T64148	LXR agonist 2
	LXR agonist 2 是 LXR (肝 X 受体) 的有效激动剂。LXR agonist 2 能够稳定 NCOA1 (助激活剂)，进而激动 LXR。
T63989	LXRβ agonist-3
	LXRβ agonist-3 是一种强效的、选择性的 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂 (EC50: 0.095 μM)。LXRβ agonist-3 可以有效抑制 U87EGFRvIII 细胞 (IC50: 3.75 μM)。LXRβ agonist-3 表现出抗肿瘤作用，能够抑制恶性胶质瘤。
T83128	Aminooxy CatB-LXR
	Aminooxy CatB-LXR (compound 10) 是一种用于抗体药物偶联体（ADC）的药物连接分子。
T3970	BMS-779788 XL652,EXEL04286652,XL 652,XL-652,BMS-788	Liver X Receptor	Metabolism
	BMS-779788 (XL-652) 是一种 LXR 的部分激动剂，能够作用于 LXRα (IC50:68 μM) 和 LXRβ (IC50:14 μM)。
T16930	SR9238	Liver X Receptor	Metabolism
	SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂，对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。
T63896	BE1218	Liver X Receptor	Metabolism
	BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对 LXRα 和 LXRβ有活性，IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。
T15427	GSK2033	Liver X Receptor	Metabolism
	GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂，抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。
T7796	TUG-1375	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	TUG-1375 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂(pKi:6.69)。它对 FFA3，FFA4，PPARα，PPARγ，PPARδ，LXRα 或 LXRβ 无作用。
T7621	6-Thioinosine 6-Mercaptopurine riboside,6-疏基嘌呤核苷,6TI	Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	6-Thioinosine (6TI) 是一种嘌呤抗代谢物，是抗脂肪形成剂，能降低PPAR γ和C/EBPα及其目标基因 aP2、CD36、LPL 和 LXRα 的 mRNA 水平。
T5178	AZ876	Liver X Receptor	Metabolism
	AZ876 是高亲和力的 LXR 激动剂。它在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 要分别强 25 和 2.5 倍。
T27478	GSK3987	Liver X Receptor	Metabolism
	GSK3987 是广谱LXRα/β激动剂，EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达，诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。
T68696	AZ-2
	AZ-2 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-2 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.
T25528	IMB-808
	IMB-808 is an effective partial dual agonist of liver X receptor α and β (LXRα/β) that promotes the expression of genes related to reverse cholesterol transport (including ABCA1 and ABCG1).
T68668	AZ-1
	AZ-1 is an inducer of ABCA1 and apoE. It enhances ABCA1 activity and decreases P2X7 receptor activity. AZ-1 activates endogenous LXR signaling but shows no direct LXRα or LXRβ agonist activity.
T6310	GW3965 hydrochloride GW3965 HCl	Liver X Receptor	Metabolism
	GW3965 hydrochloride (GW3965 HCl) 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂，主要作用于 hLXRα (EC50:190 nM) 和 hLXRβ (EC50:30 nM)
T37414	CAY10771
	CAY10771 is a dual agonist of farnesoid X receptor (FXR) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1It activates FXR and PPARδ in reporter assays using HEK293T cells (EC50s = 0.94 and 1.5 μM, respectively) and is selective for these receptors over retinoic acid receptor α (RARα), retinoid X receptor α (RXRα), PPARα, PPARγ, and liver X receptor α (LXRα) at 10 μM. 1.Schierle, S., Neumann, S., Heitel, P., et al.Design and structural optimization of dual FXR/PPARδ activatorsJ. Med. Ch...
T37408	Bischloroanthrabenzoxocinone
	Bacterial type II fatty acid synthesis (FAS-II) is mediated by a series of enzymes, each of which may be targeted by potential antibiotics. Bischloroanthrabenzoxocinone (BABX) is an inhibitor of FAS-II, blocking fatty acid synthesis in S. aureus and E. coli with IC50 values of 11.4 and 35.3 μg/ml, respectively. It inhibits the growth of S. aureus and permeable E. coli strains with minimum inhibitory concentrations ranging from 0.2-0.4 μg/ml. BABX also displays binding to liver X receptors (LXRs)...
T83765	Dendrogenin A DDA
	Dendrogenin A (DDA) 作为一种选择性肝X受体(LXR)调节剂(SLiM)、胆固醇环氧水解酶(ChEH; Ki = 120 nM)的抑制剂及胆固醇的活性代谢产物，通过DDA合成酶将5,6α-环氧胆固醇与组胺结合形成。DDA在非癌性人乳腺上皮细胞和上皮黑色素细胞中存在，但在多种乳腺癌细胞或黑色素瘤细胞中未发现，且在分离的人乳腺肿瘤组织中仅以低水平存在。它抑制22(R)-羟基胆固醇诱导的LXRβ和LXRα激活(分别以IC50 = 76和362 nM)，但也是LXR的部分激动剂，在B16/F10小鼠黑色素瘤细胞中增加Nur77、NOR-1、LC3-I和LC3-II的蛋白水平。DDA选择性调节LXRα和LXRβ，而非孕烯X受体(PXR)、芳香烃受体(AhR)、维生素D受体(VDR)、维甲酸X受体γ(RXRγ)、维甲酸受体α(RARα)、过氧化物酶体增殖物激活受体α(PPARα)、PPARγ、糖皮质激素受体、雄激素受体、雌激素受体α(ERα)及ERβ在2.5 µM下。此外，DDA在2.5和5 µM的浓度下增加B16/F10和SK-MEL-28癌细胞中LC3-II的蛋白水平，并在2...
T36130	22(S)-hydroxy Cholesterol 22(S)-hydroxy Cholesterol,22β-hydroxy Cholesterol
	22(S)-hydroxy Cholesterol is a synthetic oxysterol and a modulator of the liver X receptor (LXR). [1] t prevents monocyte chemoattractant protein 1 (MCP-1) expression induced by the LXR agonist GW 3965 in primary hepatocytes and downregulates mRNA expression of the LXR target genes CD36, ACSL1, and SCD-1 in human myotubes. It decreases triacylglycerol and diacylglycerol synthesis from labeled palmitate and acetate, respectively, in human myoblasts by 50% when used at a concentration of 10 uM. 22...
T11899	LXRβ agonist-2	Others	Others
	LXRβ agonist-2 is a highly potent and β-selective liver X receptor (LXRβ) agonist with EC50 of 7 nM.

化合物

Cat.No: T1783

Synonym: LXR623,WAY 252623

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T7832

Synonym: NO-1886

Target: LPL Receptor

Cat.No: T63723

Cat.No: T6690

Synonym: N-(2,2,2-三氟乙基)-N-[4-[2,2,2-三氟-1-羟基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]苯磺酰胺

Target: Apoptosis, FXR, Liver X Receptor, ROR

LXR antagonist 2

Cat.No: T64171

Cat.No: T64148

LXRβ agonist-3

Cat.No: T63989

Aminooxy CatB-LXR

Cat.No: T83128

Cat.No: T3970

Synonym: XL652,EXEL04286652,XL 652,XL-652,BMS-788

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T16930

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T63896

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T15427

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T7796

Target: GPR

Cat.No: T7621

Synonym: 6-Mercaptopurine riboside,6-疏基嘌呤核苷,6TI

Target: Nucleoside Antimetabolite/Analog

Cat.No: T5178

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T27478

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T68696

Cat.No: T25528

Cat.No: T68668

GW3965 hydrochloride

Cat.No: T6310

Synonym: GW3965 HCl

Target: Liver X Receptor

Cat.No: T37414

Bischloroanthrabenzoxocinone

Cat.No: T37408

Cat.No: T83765

Synonym: DDA

22(S)-hydroxy Cholesterol

Cat.No: T36130

Synonym: 22(S)-hydroxy Cholesterol,22β-hydroxy Cholesterol

LXRβ agonist-2

Cat.No: T11899

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T2810	(20S)-Protopanaxatriol 原人参三醇,20(S)-APPT,20 (S)-原人参三醇,g-PPT	Apoptosis; Estrogen Receptor/ERR; Glucocorticoid Receptor; Estrogen/progestogen Receptor; Liver X Receptor	Apoptosis; Endocrinology/Hormones; Metabolism
	(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。
T2768	Saikosaponin A 柴胡皂苷A,柴胡皂苷 A	NF-κB; Antibacterial; Liver X Receptor	Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB
	Saikosaponin A 是银柴胡中的主要活性成分，有抗炎活性，可上调 LXRα的表达。
TN1719	Gymnestrogenin 匙羹藤苷元,(3BETA,4ALPHA,16BETA,21BETA)-齐墩果-12-烯-3,16,21,23,28-五醇	Liver X Receptor	Metabolism
	Gymnestrogenin has a dual LXRα±/α2 antagonistic profile.

天然产物

(20S)-Protopanaxatriol

Cat.No: T2810

Synonym: 原人参三醇,20(S)-APPT,20 (S)-原人参三醇,g-PPT

Target: Apoptosis, Estrogen Receptor/ERR, Glucocorticoid Receptor, Estrogen/progestogen Receptor, Liver X Receptor

Cat.No: T2768

Synonym: 柴胡皂苷A,柴胡皂苷 A

Target: NF-κB, Antibacterial, Liver X Receptor

Cat.No: TN1719

Synonym: 匙羹藤苷元,(3BETA,4ALPHA,16BETA,21BETA)-齐墩果-12-烯-3,16,21,23,28-五醇

Target: Liver X Receptor

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