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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T38782	Mant-GTPγS
	Mant-GTPγS, an effective GTP analog, displays strong competitive inhibition of adenylyl cyclase (AC). Additionally, it acts as a potent inhibitor of YdeH.
T82252	GTPγS tetralithium
	GTPγS (tetralithium) 是一种G蛋白激活剂，能够通过酪氨酸激酶依赖性机制刺激GLUT4的转位，并促进磷脂酶活化和肌动蛋白的聚合，从而可以作为蛋白质抑制蛋白酶介导降解的保护剂。此外，GTPγS (tetralithium) 在研究G蛋白α亚单位功能和激酶活性时可以与其结合使用，并可用作裂解缓冲液中的一个组分。
T10639	C-021 dihydrochloride	CCR	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
	C-021 dihydrochloride 是一种有效的 CCR4 拮抗剂。它有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 为 140 nM 和 39 nM。
T21870	C-021 4-Quinazolinamine, 2-[1,4'-bipiperidin]-1'-yl-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy-	CCR	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
	C 021 dihydrochloride 是一种 CC 趋化因子受体 4 (CCR4) 拮抗剂，抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50分别为 140 和 39 nM。C-021 (4-Quinazolinamine, 2-[1,4'-bipiperidin]-1'-yl-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy-) 可有效阻止人 CCL22 衍生的 [35S]GTPγS 与受体结合，IC50为 18 nM。
T2036	6-OAU GTPL5846	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂，在 Gqi5 嵌合体存在的情况下，在 HEK293 细胞中激活人 GPR84，在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。
T4407	SR17018	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	SR17018 是一种 μ-阿片受体 (MOR) 激动剂，与 GTPγS 结合，EC50 为 97 nM。
TQ0108	MK-6892	GPR	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein
	MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM，EC50=16 nM。
T7316	LY2828360	Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	LY2828360 是一种作用缓慢的、有效的 G 蛋白偏倚的大麻素受体 2(CB2)激动剂，能够抑制 cAMP 的积累并激活 ERK1/2 通路。
T37075	CB2R PAM Ec2la	Cannabinoid Receptor	GPCR/G Protein
	CB2R PAM 是一种口服活性大麻素 2 型受体（CB2Rs）阳性突变调节剂，它能增强 CP 55940 和 2-Arachidonylglycerol 刺激的 [35S]GTPγS 与 CB2 受体的结合，但在没有激动剂的情况下没有作用。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示出抗损伤活性。
T37610	AT-121	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。
T41231	GP 1a	Cannabinoid Receptor; PERK; Arrestin	Apoptosis; GPCR/G Protein
	GP 1a 是cannabinoid receptor 2（CB2）的强效激动剂（EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍，且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可抑制炎症和纤维生成，同时促进上皮的重新形成。
T21935L	AMN082 free base AMN082	GluR	Neuroscience
	AMN082 free base 是 mGluR7选择性激动剂，口服有活性，能够透过血脑屏障，可通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，它能够有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合。它能够选择性针对 mGluR 的其他亚型及选择性离子型谷氨酸受体。具有抗抑郁活性。
T26869	BMS-986122 BMS 986122	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂，可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用，还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
T6923	Ozanimod 奥扎莫德,RPC-1063	S1P Receptor; LPL Receptor	GPCR/G Protein
	Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。
T32341	JWH-251
	JWH 251, a cannabimimetic indole, has a high affinity tothe central cannabinoid (CB1) receptor (Ki = 29 nM) and a comparatively modest affinity for the peripheral cannabinoid (CB2) receptor (Ki = 146 nM). JWH 251 can stimulates GTPγS and bind to CB1 and
T74993	A3AR modulator 1
	A3AR modulator 1 (MRS8054) 是口服活性 A3 腺苷受体 (A3AR(Adenosine Receptor)) 正变构调节剂 (PAM)。该化合物显著增强 Cl-IB-MECA 刺激的 [35S]GTPγS 结合 Emax。
T26667	ASN04421891 ASN 04421891,ASN-04421891
	ASN04421891 是一种 GPR17受体调节剂，在 [35S]GTPγS 结合实验中 EC50为 3.67 nM，具有神经退行性疾病的研究潜力。
T67760	JNJ-65355394	Others	Others
	JNJ-65355394 是一种有效的 O-GlcNAc 水解酶 (OGA) 抑制剂，是一种 OGA 化学探针。
T62918	GPR84 antagonist 3
	GPR84antagonist 3 (compound 42)为一种高效GPR84(G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂，具pIC50值为8.28，表现出对GTPγS的抑制作用，并拥有良好的药代动力学特性。
T62756	LY487379
	LY487379是一种选择性的人类 mGluR2 阳性异生调节剂（PAM）。LY487379 可提高谷氨酸刺激的 [35 S] GTPγS 结合，作用于 mGlu2 受体 (EC50: 1.7 μM) 和 mGlu3 受体 (EC50>10 μM)。LY487379 在大鼠模型中促使认知的灵活性，并诱导行为抑制。LY487379 能够用于研究精神分裂症。
T75907	Ac-RYYRIK-NH2 TFA
	Ac-RYYRIK-NH2 TFA 作为高效的ORL1部分激动剂，充当ORL1的内源性配体，在CHO细胞中表现出较低的解离常数(Kd=1.5 nM)。该化合物以特异性方式激活G蛋白，作为竞争性拮抗剂，抑制noc/OFQ对大鼠脑膜和脑切片上 [35S]-GTPγS 结合G蛋白的作用。
T21999	(±)-J 113397
	(±)-J-113397 是一种有效的、高选择性的非肽基ORL1 受体拮抗剂，对人克隆 ORL1 的Ki 为 1.8 nM。在体外，J-113397 抑制 nociceptin/orphanin FQ 刺激的GTPγS 与表达 ORL1 的 CHO 细胞结合，IC50值为 5.3 nM。J-113397 可用于研究 nociceptin/orphanin FQ 的生理作用。
T69798	4-Me-PDTic HCl
	4-Me-PDTic is a potent and selective Kappa Opioid Receptor Antagonist. 4-Me-PDTic had a Ke = 0.37 nM in a [35S]GTPγS binding assay and was 645- and >8100-fold selective for the κ relative to the μ and δ opioid receptors, respectively. Calculated logBB and CNS (central nervous system) multiparameter optimization (MPO) and low molecular weight values all predict that 4-Me-PDTic will penetrate the brain and pharmacokinetic studies in rats shows that 4-Me-PDTic does indeed penetrate the brain.
T35591	Guanfacine-13C,15N3 Guanfacine-13C,15N3
	Guanfacine-13C,15N3is intended for us as an internal standard for the quantification of guanfacine by GC- or LC-MS. Guanfacine is an α2-adrenergic receptor (α2-AR) agonist with Kivalues of 93, 1,380, and 3,890 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, in a radioligand binding assay.1It has EC50values of 52, 288, and 602 nM for α2A-, α2B-, and α2C-ARs, respectively, for stimulated [35S]GTPγS binding. It also binds to imidazoline receptor 1 (Ki= 19 nM in a radioligand binding assay).2Guanfacin...
T83685	UFP101 TFA
	UFP101是一种合成肽类物质，作为nociceptin受体的拮抗剂（Ki为0.06 nM，测试于表达人类受体的CHO细胞中）。它对nociceptin受体的选择性高于κ-opioid受体（Ki为204 nM，测试于表达大鼠受体的CHO细胞中）。UFP101能抑制表达于CHO细胞膜的nociceptin受体释放GTPγS（EC50为1.86 nM）。通过脑室内给药，UFP101（10 nmol/每只动物）能延长小鼠尾巴甩动试验中的尾巴撤回潜伏期。在由盲肠结扎和穿刺诱发的小鼠败血症模型中，UFP101（0.003、0.03及0.3 mg/kg）能提高生存率。
T36722	Deltorphin II (trifluoroacetate salt)
	Deltorphin II is a peptide agonist of δ2-opioid receptors.1,2It is selective for δ-opioid receptors over μ- and κ-opioid receptors in radioligand bindings assays (Kis = 0.0033, >1, and >1 μM, respectively) and induces [35S]GTPγS binding in mouse brain membrane preparations (EC50= 0.034 μM). Deltorphin II (0.12 mg/kg) decreases the infarction zone:risk zone ratio in a rat model of myocardial ischemia-reperfusion injury induced by coronary occlusion, an effect that can be reversed by the δ2-opioid...

化合物

Cat.No: T38782

GTPγS tetralithium

Cat.No: T82252

C-021 dihydrochloride

Cat.No: T10639

Target: CCR

Cat.No: T21870

Synonym: 4-Quinazolinamine, 2-[1,4'-bipiperidin]-1'-yl-N-cycloheptyl-6,7-dimethoxy-

Target: CCR

Cat.No: T2036

Synonym: GTPL5846

Target: GPR

Cat.No: T4407

Target: Opioid Receptor

Cat.No: TQ0108

Target: GPR

Cat.No: T7316

Target: Cannabinoid Receptor

Cat.No: T37075

Synonym: Ec2la

Target: Cannabinoid Receptor

Cat.No: T37610

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T41231

Target: Cannabinoid Receptor, PERK, Arrestin

AMN082 free base

Cat.No: T21935L

Synonym: AMN082

Target: GluR

Cat.No: T26869

Synonym: BMS 986122

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T6923

Synonym: 奥扎莫德,RPC-1063

Target: S1P Receptor, LPL Receptor

Cat.No: T32341

A3AR modulator 1

Cat.No: T74993

Cat.No: T26667

Synonym: ASN 04421891,ASN-04421891

Cat.No: T67760

Target: Others

GPR84 antagonist 3

Cat.No: T62918

Cat.No: T62756

Ac-RYYRIK-NH2 TFA

Cat.No: T75907

Cat.No: T21999

Cat.No: T69798

Guanfacine-13C,15N3

Cat.No: T35591

Synonym: Guanfacine-13C,15N3

Cat.No: T83685

Deltorphin II (trifluoroacetate salt)

Cat.No: T36722

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5081	Adenine monohydrochloride hemihydrate 腺嘌呤盐酸盐,Adenine hydrochloride hydrate,6-Aminopurine hydrochloride hydrate	Endogenous Metabolite; Adenosine Receptor	GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience
	Adenine monohydrochloride hemihydrate 是内源性代谢产物的一种。
T83913	Mitraciliatine
	Mitraciliatine是一种在M. speciosa（泰国称为Kratom）中发现的生物碱，是μ-阿片受体（MOR）部分激动剂和κ-阿片受体（KOR）激动剂。该化合物对MOR和KOR具有选择性，与δ-阿片受体（DOR; EC50s分别为228, 218, 和 >1,000 nM，针对小鼠受体在GTPγS结合实验中的表现）。Mitraciliatine（100 nmol/动物，脑室内注射）在小鼠的热水尾部缩回实验中延长了撤回潜伏期，这一效果可以通过敲除MOR而非KOR来逆转。与吗啡不同，Mitraciliatine不会诱发过度活动或呼吸抑制。

天然产物

Adenine monohydrochloride hemihydrate

Cat.No: T5081

Synonym: 腺嘌呤盐酸盐,Adenine hydrochloride hydrate,6-Aminopurine hydrochloride hydrate

Target: Endogenous Metabolite, Adenosine Receptor

Cat.No: T83913

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