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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T8745 PROTAC BRAF-V600E degrader-1

Compound 23

Raf MAPK
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解,而不是野生型 BRAF
T8744 PROTAC BRAF-V600E degrader-2

PROTAC BRAF-V600E degrader-2 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T8744,CAS号为 2417296-82-1。
T63448 BRAF V600E/CRAF-IN-1

BRAF V600E/CRAF-IN-1 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期,使细胞周期停滞,并导致细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。
T63882 BRAF V600E/CRAF-IN-2

BRAF V600E/CRAF-IN-2 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂,IC50 值分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 能够诱导 HCT-116 结肠癌细胞的细胞周期停滞在 G0/G1 期,并使细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-2 对癌症疾病表现出研究潜力。
T9693 TBAP-001

Raf MAPK
TBAP-001是RAF 激酶的泛抑制剂,IC50为 62 nM。
T3579 PLX8394

Raf MAPK
PLX8394 是一种口服活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-Raf (BRAF) 蛋白抑制剂。 PLX8394 可以选择性地结合并抑制野生型和突变形式的 BRAF 的活性,然后抑制表达 BRAF 突变形式的肿瘤细胞的增殖。 PLX8394 似乎对表达多种激酶突变形式的肿瘤有效,并且可能是对其他对 BRAF V600E 突变体特异的 BRAF 抑制剂疗法耐药的肿瘤的有效治疗剂。
T9638 CCT241161

Raf MAPK
CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1].
T6971 Ro 5126766

CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766

Raf; MEK MAPK
Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂,抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF,IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。
T5172 AZ304

c-Fms; Raf; p38 MAPK; Autophagy Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂,有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用,IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。
T6487 Encorafenib

LGX818

Raf MAPK
Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂,IC50为 0.3 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。
T2382 Vemurafenib

RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032

Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂,可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM),具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性,用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
T39117 PLX7922

PLX7922

PLX7922, a RAF inhibitor, demonstrates binding affinity with BRAF V600E and exhibits inhibitory effects on pERK in BRAF V600E cell lines, while inducing pERK activation in mutant NRAS cell lines.
T72608 VEGFR-2/BRAF-IN-2

VEGFR-2/BRAF-IN-2 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600EBRAFWT 的 IC50分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。
T67862 B-Raf IN 13

Raf MAPK
B-Raf IN 13 是一种 有效的B-Raf 抑制剂,具有抗癌活性。B-Raf IN 13 在 BRAF V600E 酶测定实验中 IC50 为 3.55 nM。
T78777 Vem-L-Cy5

Raf MAPK
Vem-L-Cy5 (化合物3)是一款改造自Vemurafenib的BRAF抑制剂, 其结构通过近红外荧光团Cy5进行修饰。该化合物针对BRAFV600E具有特异性,并能有效阻断MEK的磷酸化作用。Vem-L-Cy5展现了良好的细胞内渗透能力,并能抑制多种癌细胞系的生长。
T72607 VEGFR-2/BRAF-IN-1

VEGFR-2/BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600EBRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。
T70424 EBI-907

EBI-907 is a highly potent and orally efficacious B-RafV600E inhibitor. EBI-907 displays a low single-digit nanomolar activity (IC50 = 4.9 nM), which is >10-fold more potent than Vemurafenib (IC50 = 59 nM). EBI-907 also exhibits high potency in selectively inhibiting the proliferation of BRAF (V600E)-dependent cell lines (A375 and Colo205) and cellular Erk phosporylation, with superior activity to Vemurafenib. EBI-907, displaying potent activity against a number of important oncogenic kinases i...
T6318 AZ 628

Apoptosis; Raf Apoptosis; MAPK
AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂,抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1,IC50分别为 105、34和 29 nM。
T4133 CCT196969

Raf; Src Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。
T8402 Regorafenib Hydrochloride

瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride

Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
T14928 Agerafenib hydrochloride

RXDX-105 hydrochloride,CEP-32496 (hydrochloride)

c-RET; c-Kit Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM).

化合物

PROTAC BRAF-V600E degrader-1
Cat.No: T8745
Synonym: Compound 23
Target: Raf
PROTAC BRAF-V600E degrader-2
Cat.No: T8744
Synonym:
Target:
BRAF V600E/CRAF-IN-1
Cat.No: T63448
Synonym:
Target:
BRAF V600E/CRAF-IN-2
Cat.No: T63882
Synonym:
Target:
TBAP-001
Cat.No: T9693
Synonym:
Target: Raf
PLX8394
Cat.No: T3579
Synonym:
Target: Raf
CCT241161
Cat.No: T9638
Synonym:
Target: Raf
Ro 5126766
Cat.No: T6971
Synonym: CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766
Target: Raf, MEK
AZ304
Cat.No: T5172
Synonym:
Target: c-Fms, Raf, p38 MAPK, Autophagy
Encorafenib
Cat.No: T6487
Synonym: LGX818
Target: Raf
Vemurafenib
Cat.No: T2382
Synonym: RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032
Target: Raf, MAPK, ACK, Src, Autophagy
PLX7922
Cat.No: T39117
Synonym: PLX7922
Target:
VEGFR-2/BRAF-IN-2
Cat.No: T72608
Synonym:
Target:
B-Raf IN 13
Cat.No: T67862
Synonym:
Target: Raf
Vem-L-Cy5
Cat.No: T78777
Synonym:
Target: Raf
VEGFR-2/BRAF-IN-1
Cat.No: T72607
Synonym:
Target:
EBI-907
Cat.No: T70424
Synonym:
Target:
AZ 628
Cat.No: T6318
Synonym:
Target: Apoptosis, Raf
CCT196969
Cat.No: T4133
Synonym:
Target: Raf, Src
Regorafenib Hydrochloride
Cat.No: T8402
Synonym: 瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride
Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, Autophagy
Agerafenib hydrochloride
Cat.No: T14928
Synonym: RXDX-105 hydrochloride,CEP-32496 (hydrochloride)
Target: c-RET, c-Kit
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