Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8745 |
PROTAC BRAF-V600E degrader-1
Compound 23 |
Raf | MAPK |
PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (Compound 23) 选择性地诱导 BRAF-V600E 的降解,而不是野生型 BRAF。 | |||
T8744 |
PROTAC BRAF-V600E degrader-2
|
||
PROTAC BRAF-V600E degrader-2 是一种有用的有机化合物,可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 T8744,CAS号为 2417296-82-1。 | |||
T63448 |
BRAF V600E/CRAF-IN-1
|
||
BRAF V600E/CRAF-IN-1 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂。BRAF V600E/CRAF-IN-1 能够作用于 HCT-116 结肠癌细胞的 G0/G1 期,使细胞周期停滞,并导致细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-1 表现出潜力进行癌症疾病的研究。 | |||
T63882 |
BRAF V600E/CRAF-IN-2
|
||
BRAF V600E/CRAF-IN-2 是 BRAFV600E/CRAF 的有效抑制剂,IC50 值分别为 0.888 和 0.229 μM。BRAF V600E/CRAF-IN-2 能够诱导 HCT-116 结肠癌细胞的细胞周期停滞在 G0/G1 期,并使细胞凋亡。BRAF V600E/CRAF-IN-2 对癌症疾病表现出研究潜力。 | |||
T9693 |
TBAP-001
|
Raf | MAPK |
TBAP-001是RAF 激酶的泛抑制剂,IC50为 62 nM。 | |||
T3579 |
PLX8394
|
Raf | MAPK |
PLX8394 是一种口服活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 B-Raf (BRAF) 蛋白抑制剂。 PLX8394 可以选择性地结合并抑制野生型和突变形式的 BRAF 的活性,然后抑制表达 BRAF 突变形式的肿瘤细胞的增殖。 PLX8394 似乎对表达多种激酶突变形式的肿瘤有效,并且可能是对其他对 BRAF V600E 突变体特异的 BRAF 抑制剂疗法耐药的肿瘤的有效治疗剂。 | |||
T9638 |
CCT241161
|
Raf | MAPK |
CCT241161 is an orally active pan-RAF inhibitor, with IC50 values of 3, 6, 10, 15, and 30 nM for LCK, CRAF, SRC, V600E-BRAF, and BRAF, respectively. It displays significant activity against BRAF and NRAS mutant melanomas, as well as demonstrating anticancer cell proliferative effects [1]. | |||
T6971 |
Ro 5126766
CH5126766,Avutometinib,VS-6766,RO5126766 |
Raf; MEK | MAPK |
Ro 5126766 (CH5126766) 是双重MEK/RAF 抑制剂,抑制BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF,IC50分别为 8.2、56、160 和 190 nM。 | |||
T5172 |
AZ304
|
c-Fms; Raf; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ304 是一种 ATP 竞争性双 BRAF 激酶抑制剂,有效抑制 BRAF (WT)、BRAF (V600E) 和野生型 CRAF,IC50值分别为79、38和68 nM。具有抗肿瘤活性。它对 p38 和 CSF1R 也有抑制作用,IC50值分别为 6 nM 和 35 nM。 | |||
T6487 |
Encorafenib
LGX818 |
Raf | MAPK |
Encorafenib (LGX818) 是一种可口服的突变型 BRaf V600E 抑制剂,IC50为 0.3 nM,具有潜在的抗肿瘤活性。 | |||
T2382 |
Vemurafenib
RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032 |
Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂,可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM),具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性,用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。 | |||
T39117 |
PLX7922
PLX7922 |
||
PLX7922, a RAF inhibitor, demonstrates binding affinity with BRAF V600E and exhibits inhibitory effects on pERK in BRAF V600E cell lines, while inducing pERK activation in mutant NRAS cell lines. | |||
T72608 |
VEGFR-2/BRAF-IN-2
|
||
VEGFR-2/BRAF-IN-2 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E、BRAFWT 的 IC50分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡,在 G1 期阻滞细胞周期。 | |||
T67862 |
B-Raf IN 13
|
Raf | MAPK |
B-Raf IN 13 是一种 有效的B-Raf 抑制剂,具有抗癌活性。B-Raf IN 13 在 BRAF V600E 酶测定实验中 IC50 为 3.55 nM。 | |||
T78777 |
Vem-L-Cy5
|
Raf | MAPK |
Vem-L-Cy5 (化合物3)是一款改造自Vemurafenib的BRAF抑制剂, 其结构通过近红外荧光团Cy5进行修饰。该化合物针对BRAFV600E具有特异性,并能有效阻断MEK的磷酸化作用。Vem-L-Cy5展现了良好的细胞内渗透能力,并能抑制多种癌细胞系的生长。 | |||
T72607 |
VEGFR-2/BRAF-IN-1
|
||
VEGFR-2/BRAF-IN-1 是一种 VEGFR-2和 BRAF 双重抑制剂,对 VEGFR-2、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡,在 G1/S 期阻滞细胞周期。 | |||
T70424 | EBI-907 | ||
EBI-907 is a highly potent and orally efficacious B-RafV600E inhibitor. EBI-907 displays a low single-digit nanomolar activity (IC50 = 4.9 nM), which is >10-fold more potent than Vemurafenib (IC50 = 59 nM). EBI-907 also exhibits high potency in selectively inhibiting the proliferation of BRAF (V600E)-dependent cell lines (A375 and Colo205) and cellular Erk phosporylation, with superior activity to Vemurafenib. EBI-907, displaying potent activity against a number of important oncogenic kinases i... | |||
T6318 |
AZ 628
|
Apoptosis; Raf | Apoptosis; MAPK |
AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂,抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1,IC50分别为 105、34和 29 nM。 | |||
T4133 |
CCT196969
|
Raf; Src | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CCT196969 是泛-Raf 抑制剂,抑制B-Raf、BRafV600E 和CRAF,IC50分别为 0.1、0.04、和 0.01 μM。 | |||
T8402 |
Regorafenib Hydrochloride
瑞戈非尼盐酸盐,BAY73-4506 hydrochloride |
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib Hydrochloride (BAY73-4506 hydrochloride) 是一种新型口服多激酶抑制剂,可抑制血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶,具有强大的临床前抗肿瘤活性。它靶向作用于 VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和 Raf-1,IC50值分别为 13/4.2/46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T14928 |
Agerafenib hydrochloride
RXDX-105 hydrochloride,CEP-32496 (hydrochloride) |
c-RET; c-Kit | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Agerafenib hydrochloride is a highly potent inhibitor of BRAFV600E (Kd: 14 nM). |