Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T2074 |
Raf inhibitor 1
B-Raf inhibitor 1 |
Raf | MAPK |
Raf inhibitor 1 (B-Raf inhibitor 1)是Raf 激酶抑制剂,对B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。 | |||
T4167 |
Raf inhibitor 1 dihydrochloride
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride |
Raf | MAPK |
Raf inhibitor 1 dihydrochloride (B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride) 是 Raf 激酶抑制剂,对 B-RafWT、B-RafV600E 和 C-Raf 的Ki 分别为 1、1 和 0.3 nM。 | |||
T1845 |
B-Raf IN 1
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Raf | MAPK |
B-Raf IN 1 是选择性B-Raf 抑制剂, IC50为 24 nM。 | |||
T2473 |
PLX-4720
PLX4720 |
Raf | MAPK |
PLX-4720 是一种有效且选择性的 B-Raf (V600E) 抑制剂,IC50为 13 nM,与 c-Raf-1(Y340D 和 Y341D 突变)同样有效。 | |||
T6882 |
LY3009120
DP-4978 |
Raf; Autophagy | Autophagy; MAPK |
LY3009120 (DP-4978) 是一种泛RAF 抑制剂,其抑制BRAFV600E、BRAFWT 和CRAFWT 的IC50分别为 5.8、9.1和15 nM。 | |||
T6318 |
AZ 628
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Apoptosis; Raf | Apoptosis; MAPK |
AZ 628 是一种泛Raf 激酶抑制剂,抑制B-Raf、B-RafV600E 和c-Raf-1,IC50分别为 105、34和 29 nM。 | |||
T16909 |
Sorafenib-d3
Sorafenib (D3),Bay 43-9006 (D3) |
Raf; VEGFR | Angiogenesis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sorafenib-d3 (Bay 43-9006 (D3)) 是一种氘标记的 Sorafenib,Sorafenib 是一种多激酶抑制剂(对 Raf-1、B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM、20 nM 和 22 nM)。 | |||
T1792L |
Regorafenib monohydrate
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Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T2382 |
Vemurafenib
RO5185426,RG7204,维罗非尼,PLX4032 |
Raf; MAPK; ACK; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂,可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM),具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性,用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。 | |||
T38511 |
AWL-II-38.3
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Ephrin Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AWL-II-38.3 is a highly effective inhibitor of EphA3, a receptor for ephrin-A. It demonstrates potent kinase inhibitory activity against EphA3 and does not show significant cellular activity against Src-family kinases or b-raf [1] [2]. | |||
T0093 |
Sorafenib tosylate
甲苯磺酸索拉非尼,Bay 43-9006 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sorafenib tosylate (Bay 43-9006) 是一种口服活性Raf 抑制剂,也是铁死亡激动剂。它是多激酶抑制剂,对VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3和c-Kit 的IC50分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。它诱导细胞自噬和凋亡,有抗肿瘤活性。 | |||
T0093L |
Sorafenib
索拉非尼,Bay 43-9006 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; FLT; Ferroptosis; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM),具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞自噬和凋亡,也可以激动铁死亡。 | |||
T6277 |
Doramapimod
BIRB 796,达马莫德,度马莫德 |
Raf; p38 MAPK; Autophagy | Autophagy; MAPK |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂,Kd 值为0.1nM。它也抑制B-Raf 和 Abl,IC50分别为 83 nM 和 14.6 μM。 | |||
T22341 |
GSK-114
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Others | Others |
GSK 114 是口服有活性的、高选择性的TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。其中TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员,选择性在心脏组织中表达。它对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。 | |||
T12685 |
RAF mutant-IN-1
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Others | Others |
RAF mutant-IN-1 is an inhibitor of RAF kinase(IC50 values of 21 nM, 30 nM and 392 nM for C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E and B-RAFWT, respectively). | |||
T15480 |
HG6-64-1
HMSL 10017-101-1 |
Others | Others |
HG6-64-1 is a potent and selective inhibitor of B-Raf (IC50: 0.09 μM on B-raf V600E transformed Ba/F3 cells). | |||
T79813 |
Raf inhibitor 3
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Raf | MAPK |
Raf inhibitor3 (Example 30) 作为一种Raf抑制剂,对B-Raf和C-Raf展现出高效抑制作用,其IC50值均小于15 nM,主要应用于癌症研究领域。 | |||
T12976 |
Sorafenib-d4
Sorafenib (D4),Bay 43-9006 (D4) |
Others | Others |
Sorafenib D4 is the deuterium labeled Sorafenib. Sorafenib is an inhibitor of multikinase (Raf-1, B-Raf, and VEGFR-3 IC50s of 6 nM, 20 nM, and 22 nM, respectively). | |||
T60933 |
B-Raf IN 7
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B-Raf IN 7 (compound 6a) 是 B-Raf 的有效抑制剂,IC50值为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌细胞(HCT-116)、乳腺癌细胞 (MCF-7)、肝癌细胞 (HEPG-2)、人宫颈癌细胞 (Hela) 和人前列腺癌细胞 (PC-3) 具有抗肿瘤活性。其 IC50值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 μM。 | |||
T60727 |
B-Raf IN 8
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B-Raf IN 8 (compound 7g) 是 B-Raf 的有效抑制剂 (IC50 = 70.65 nM)。B-Raf IN 8 显示出抗肿瘤活性,其对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116),乳腺癌 (MCF-7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞的 IC50值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 μM。 | |||
T36676 |
Rineterkib hydrochloride
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Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1/2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the C... | |||
T63365 |
RAF-IN-1
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RAF-IN-1 是 b/cRAF 的有效抑制剂,能够作用于 cRAF (IC50: 3.8 nM)、bRAFwt (IC50: 36 nM),bRAFV600E (IC50: 29.4 nM),能够抑制携带 bRAFV600E 突变的 A375 和 H358 细胞系,其 GI50分别为 3.4 和 2.9 nM。 | |||
T79572 |
MAPK-IN-2
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EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖,并对MAPK途径表现出强大的抑制效果(EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM),对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力(EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM)。 | |||
T36681 |
Sorafenib N-oxide
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Sorafenib N-oxide is an active metabolite of sorafenib , an inhibitor of Raf-1, B-RAF, and receptor tyrosine kinases. Sorafenib N-oxide inhibits FLT3 that contains the internal tandem duplication mutation (FLT3-ITD; Kd = 70 nM) and inhibits proliferation of MV4-11 acute myeloid leukemia (AML) cells expressing FLT3-ITD (IC50 = 25.8 nM). It is selective for AML cell lines containing FLT3-ITD over lines containing wild-type FLT3 (IC50s = 3.9-13.3 μM). Sorafenib N-oxide is also a linear-mixed inhibi... |