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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T26635	Antifolate C1 AGF 94,AGF94,AGF-94
	Antifolate C1 is an inhibitor of de novo purine biosynthesis. Antifolate C1 has selectivity for cellular uptake by high affinity folate receptors and the proton-coupled folate transporter (PCFT) over the reduced folate carrier (RFC).
T26636	Antifolate C2 AGF 154,AGF154,AGF-154	Others	Others
	Antifolate C2 (AGF 154) 具有抗肿瘤活性，在人肿瘤细胞的生长抑制实验中测得IC为0.14nM。Antifolate C2 可用于研究癌症和自身免疫疾病。
T8548	Metoprine	Histone Methyltransferase; Antifolate; Histamine Receptor	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。
T16045	Methotrexate metabolite DAMPA,甲喋呤杂质E	Antifolate; Drug Metabolite	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism
	Methotrexate metabolite (DAMPA) (DAMPA)是 Methotrexate 的活性代谢物。Methotrexate 具有拮抗叶酸 (folic acid) 的作用，被用作免疫抑制剂。
T36692	Fanotaprim	DHFR	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Fanotaprim 是二氢叶酸还原酶的有效抑制剂，抑制 tgDHFR (Toxoplasma gondiiDHFR) 和 hDHFR (human DHFR)的 IC50分别为 1.57 和 308 nM。Fanotaprim 在研究弓形虫病方面具有价值。
T7593	Levomefolate calcium 左旋甲状腺素钙,L-5-甲基四氢叶酸钙	Antifolate	Cell Cycle/Checkpoint
	Levomefolate calcium 是一种人工形式的叶酸。它是叶酸的一种辅酶形式，是膳食补充剂中生物利用度更高的替代品。
T8003	Methotrexate disodium	Apoptosis; Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis; Antifolate	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Methotrexate disodium 是一种叶酸类似物代谢抑制剂，具有免疫抑制剂和抗肿瘤特性，用于类风湿关节炎和研究多种癌症。
T4382	Proguanil hydrochloride Paludrine hydrochloride,盐酸氯胍,Chlorguanide hydrochloride,Chloroquanil	Others; Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis; Antifolate; Parasite	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; Others
	Proguanil hydrochloride (Chloroquanil) 是一种双胍类抗疟疾剂，在体内代谢形成环胍。它还是一种二氢叶酸还原酶抑制剂。
T3693	DHFR-IN-3 7-bromoquinazoline-2,4-diamine,7-溴-2,4-二氨基喹唑啉	Others	Others
	DHFR-IN-3 (7-bromoquinazoline-2,4-diamine) 是一种活性生化剂。
T0849	Pyrimethamine Pirimecidan,RP 4753,Pirimetamin,乙胺嘧啶	DHFR; Antifolate; Parasite	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
	Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种二氢叶酸还原酶的竞争性抑制剂，用作抗疟药。
T2204	Diaveridine 二氨藜芦啶,EGIS-5645,敌菌净,CCRIS-3784,AI3-23935	DHFR; Antifolate; Antibacterial	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
	Diaveridine (AI3-23935) 是二氢叶酸还原酶的抑制剂，对于野生型 DHFR 的Ki 值为 11.5 nM。它也是一种抗菌剂。
T0189L	Pemetrexed disodium 培美曲塞二钠盐,LY-231514,LY231514 disodium,培美曲塞二钠,Pemetrexed	Apoptosis; DHFR; DNA/RNA Synthesis; Antifolate; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Pemetrexed disodium (LY-231514) 是一种叶酸拮抗剂，用于治疗非小细胞肺癌和恶性间皮瘤。它抑制胸苷酸合成酶，二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
T0189	Pemetrexed Pemetrexed acid,培美曲塞,LY231514,培美曲唑,LY-231514 Disodium Hydrate	DHFR; DNA/RNA Synthesis; Antifolate; Autophagy	Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Pemetrexed (LY-231514 Disodium Hydrate) acid 是一种鸟嘌呤衍生的抗肿瘤药物，可结合并抑制胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的 Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM。
T7598	Calcium N5-methyltetrahydrofolate 5-甲基四氢叶酸钙,N5-甲基四氢叶酸钙,NSC173328	Others; Antifolate	Cell Cycle/Checkpoint; Others
	Calcium N5-methyltetrahydrofolate (NSC-173328) 是左旋叶酸的钙盐，用于治疗心血管疾病、乳腺癌和结肠直肠癌。
T6120	Pralatrexate Folotyn,10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤,10-Propargyl-10-deazaaminopterin,普拉曲沙	Apoptosis; DHFR; Antifolate; TAM Receptor	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Pralatrexate (10-Propargyl-10-deazaaminopterin) 是一种抗叶酸剂，也是二氢叶酸还原酶抑制剂，Ki 值为 13.4 pM。它具有抗肿瘤活性，可研究复发/难治性 T 细胞淋巴瘤。它是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。
T17257	WR99210	DHFR; Antifolate; Antibacterial	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
	WR99210 是一种有效的、可口服的且毒性较低的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂 (IC50<0.075 nM)。WR99210 具有较好的抗寄生虫活性，对间日疟原虫和恶性疟原虫株 (包括耐 Pyrimethamine 的恶性疟原虫株) 以及弓形虫有良好的抑制作用。
T1485	Methotrexate NCI-C04671,WR19039,Amethopterin,甲氨蝶呤,CL14377	Apoptosis; Dehydrogenase; DNA/RNA Synthesis; Antifolate	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Methotrexate (WR19039) 是一种叶酸类似物，一种二氢叶酸还原酶 DHFR 的抑制剂。Methotrexate 具有抗代谢、抗肿瘤和免疫抑制等活性，常用于类风湿关节炎和多种肿瘤的研究。
T6226	Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 培美曲塞二钠一水合物,Pemetrexed Disodium Hydrate,LY-231514 Disodium Hydrate,Pemetrexed sodium hydrate,培美曲塞二钠水合物	Apoptosis; DHFR; DNA/RNA Synthesis; Antifolate; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Pemetrexed disodium hemipenta hydrate (LY-231514 Disodium Hydrate) 是一种叶酸拮抗剂。抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，Ki 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。
T0148L	Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate Folinic acid,亚叶酸钙五水合物,Leucovorin Calcium Pentahydrate,Leucovorin calcium salt pentahydrate	Others; Antifolate	Cell Cycle/Checkpoint; Others
	Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate (Leucovorin Calcium Pentahydrate) 是一种还原型叶酸，是一种解毒剂，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用，以降低 MTX 诱导的毒性。
T64295	Talotrexin ammonium	DHFR	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Talotrexin ammonium 是一种不可多聚谷氨酸抗叶酸类药物。Talotrexin ammonium 通过针对二氢叶酸还原酶（DHFR）来抑制肿瘤生长，从而提高了在广泛癌症模型中的抗肿瘤活性，有助于抑制肿瘤的增长。
T15826	Lometrexol LY 264618,DDATHF	DHFR	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Lometrexol (LY 264618) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (Antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
T28326	PD 130883 PD-130883,PD130883
	PD 130883 is a potent lipophilic quinazoline antifolate.
T26283	TNP-351 Tnp 351
	Tnp 351 is a novel antifolate drug being assessed for chemotherapy of lung cancer.
T11922	LY 254155	Others	Others
	LY 254155, an antifolate,binds to mFBP and inhibits hGARFT with Kis of 1.7±0.1 and 2.1±0.2 nM, respectively.
T26654	Arfolitixorin
	Arfolitixorin is an antifolate modulator.
T74009	1,1,3-Tribromoacetone
	1,1,3-Tribromoacetone 是甲氨蝶呤的杂质。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。
T25519	ICI 198583 CB 3819,ICI198583,ICI-198583
	ICI 198583 is an inhibitor of antifolate thymidylate synthase.
T25296	DDCPPB-Glu
	DDCPPB-Glu is a 6-5 fused ring heterocycle antifolate that shows antitumor activity.
T24966	11-Oxahomoaminopterin NSC-325304,NSC 325304,NSC325304
	11-Oxahomoaminopterin exhibits antifolate activity against two folate-requiring microorganisms and inhibited Lactobacillus casei DHFR.
T73085	Talotrexin PT523
	Talotrexin (PT523) 是一种 Aminopterin 的类似物，是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate)。 Talotrexin 是一种 RFC(还原型叶酸载体)的特异性抑制剂，可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
T11884	LSN 3213128	Others	Others
	LSN 3213128, anti-tumor activity. is a selective, nonclassical, orally bioavailable antifolate with potent and specific inhibitory activity for aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleotide formyltransferase (AICARFT), with IC50 of 16 nM for AICARFT enzyme inhibiton and 19 nM in cells.
T79192	DQn-1
	DQn-1作为高效的抗叶酸剂，对结核分枝杆菌(Mtb)展现出显著活性(MIC90=0.03 µM)，能够直接抑制DHFR enzyme的功能。其对Mtb DHFR enzyme的IC50值为8.7 nM，而对人DHFR enzyme的IC50值则为7.6 nM。
T74111	N-Methyl pemetrexed
	N-Methyl pemetrexed，Pemetrexed 的一种杂质，为抗叶酸细胞毒剂，应用于癌症研究。
T70304	CI-898 HCl
	CI-898 HCl is a lipophilic antifolate inhibitor of dihydrofolate reductase (DHFR). It has enhanced binding to DHFR in the presence of the cofactor NADPH. Cl-898 HCl inhibits cell growth and halts the cell cycle at the G1/S phase in L1210 mouse lymphocytic leukemia cells and is active against methotrexate-resistant cancer cell lines. It also enhances the activity of doxorubicin, cyclophosphamide, and 6-thioguanine (6-TG) in mice with advanced stage P338 leukemia.
T41148	Phototrexate
	Phototrexate is a photoswitchable potent inhibitor of human dihydrofolate reductase (DHFR). Phototrexate is a photochromic analog of Methotrexate. Antifolate activity is switched on (cis-Phototrexate) by UVA (375 nm) light; it can be switched off (trans-Phototrexate) by blue or white light and by thermal relaxation in the dark.cis-Phototrexate (IC50 = 6 nM) significantly reduces the viability of HeLa cells compared withtrans-Phototrexate (IC50 = 34 μM).
T63240	Lometrexol disodium
	Lometrexol (DDATHF) disodium 是人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 的有效抑制剂，也是抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，能够降低甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 对嘌呤从头合成具有抑制作用，可造成异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出抗癌效果。
T60726	OYYF-175
	OYYF-175 是一种抗菌抗叶酸剂。OYYF-175具有有效的广谱抗菌活性，尤其是针对多重耐药革兰氏阴性菌株。OYYF-175是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，其对大肠杆菌 DHFR 的 IC50为 2.36 nM。
T41297	Lometrexol hydrate
	Lometrexol hydrate (DDATHF hydrate) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会诱导可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，引起异常的细胞增殖和凋亡，甚至细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。
T79633	Antileishmanial agent-22	Parasite	Microbiology/Virology
	Antileishmanial agent-22 (compound 15b)是一种抗寄生虫和抗菌化合物，展示了对抗利什曼病、疟疾和结核病的活性。该化合物通过抗叶酸途径抑制利什曼原虫（IC50=0.408 μM）。在100 μM浓度时，Antileishmanial agent-22对叶酸和亚叶酸的抑制率分别达到88%和94%。在体内，以48.4 μM/kg/day剂量对伯氏疟原虫展示96.67%的抑制效果；在体外，其IC50值为0.038 μM。Antileishmanial agent-22还能抑制结核分枝杆菌，MIC值为28.44 μM。
T68661	Edatrexate CGP 30694
	Edatrexate (CGP 30694)，即 10-乙基-10-去甲氨基蝶呤，是甲氨蝶呤Methotrexate 的类似物，对耐 MTX 肿瘤具有抗肿瘤活性。Edatrexate 是一种抗叶酸抗代谢物，可用于研究非小细胞肺癌，乳腺癌，非霍奇金淋巴瘤和头颈部癌症的研究。

化合物

Antifolate C1

Cat.No: T26635

Synonym: AGF 94,AGF94,AGF-94

Antifolate C2

Cat.No: T26636

Synonym: AGF 154,AGF154,AGF-154

Target: Others

Cat.No: T8548

Target: Histone Methyltransferase, Antifolate, Histamine Receptor

Methotrexate metabolite

Cat.No: T16045

Synonym: DAMPA,甲喋呤杂质E

Target: Antifolate, Drug Metabolite

Cat.No: T36692

Target: DHFR

Levomefolate calcium

Cat.No: T7593

Synonym: 左旋甲状腺素钙,L-5-甲基四氢叶酸钙

Target: Antifolate

Methotrexate disodium

Cat.No: T8003

Target: Apoptosis, Dehydrogenase, DNA/RNA Synthesis, Antifolate

Proguanil hydrochloride

Cat.No: T4382

Synonym: Paludrine hydrochloride,盐酸氯胍,Chlorguanide hydrochloride,Chloroquanil

Target: Others, Dehydrogenase, DNA/RNA Synthesis, Antifolate, Parasite

Cat.No: T3693

Synonym: 7-bromoquinazoline-2,4-diamine,7-溴-2,4-二氨基喹唑啉

Target: Others

Cat.No: T0849

Synonym: Pirimecidan,RP 4753,Pirimetamin,乙胺嘧啶

Target: DHFR, Antifolate, Parasite

Cat.No: T2204

Synonym: 二氨藜芦啶,EGIS-5645,敌菌净,CCRIS-3784,AI3-23935

Target: DHFR, Antifolate, Antibacterial

Pemetrexed disodium

Cat.No: T0189L

Synonym: 培美曲塞二钠盐,LY-231514,LY231514 disodium,培美曲塞二钠,Pemetrexed

Target: Apoptosis, DHFR, DNA/RNA Synthesis, Antifolate, Autophagy

Cat.No: T0189

Synonym: Pemetrexed acid,培美曲塞,LY231514,培美曲唑,LY-231514 Disodium Hydrate

Target: DHFR, DNA/RNA Synthesis, Antifolate, Autophagy

Calcium N5-methyltetrahydrofolate

Cat.No: T7598

Synonym: 5-甲基四氢叶酸钙,N5-甲基四氢叶酸钙,NSC173328

Target: Others, Antifolate

Cat.No: T6120

Synonym: Folotyn,10-炔丙基-10-去氮杂氨基蝶呤,10-Propargyl-10-deazaaminopterin,普拉曲沙

Target: Apoptosis, DHFR, Antifolate, TAM Receptor

Cat.No: T17257

Target: DHFR, Antifolate, Antibacterial

Cat.No: T1485

Synonym: NCI-C04671,WR19039,Amethopterin,甲氨蝶呤,CL14377

Target: Apoptosis, Dehydrogenase, DNA/RNA Synthesis, Antifolate

Pemetrexed disodium hemipenta hydrate

Cat.No: T6226

Synonym: 培美曲塞二钠一水合物,Pemetrexed Disodium Hydrate,LY-231514 Disodium Hydrate,Pemetrexed sodium hydrate,培美曲塞二钠水合物

Target: Apoptosis, DHFR, DNA/RNA Synthesis, Antifolate, Autophagy

Folinic Acid Calcium Salt Pentahydrate

Cat.No: T0148L

Synonym: Folinic acid,亚叶酸钙五水合物,Leucovorin Calcium Pentahydrate,Leucovorin calcium salt pentahydrate

Target: Others, Antifolate

Talotrexin ammonium

Cat.No: T64295

Target: DHFR

Cat.No: T15826

Synonym: LY 264618,DDATHF

Target: DHFR

Cat.No: T28326

Synonym: PD-130883,PD130883

Cat.No: T26283

Synonym: Tnp 351

Cat.No: T11922

Target: Others

Cat.No: T26654

1,1,3-Tribromoacetone

Cat.No: T74009

Cat.No: T25519

Synonym: CB 3819,ICI198583,ICI-198583

Cat.No: T25296

11-Oxahomoaminopterin

Cat.No: T24966

Synonym: NSC-325304,NSC 325304,NSC325304

Cat.No: T73085

Synonym: PT523

Cat.No: T11884

Target: Others

Cat.No: T79192

N-Methyl pemetrexed

Cat.No: T74111

Cat.No: T70304

Cat.No: T41148

Lometrexol disodium

Cat.No: T63240

Cat.No: T60726

Lometrexol hydrate

Cat.No: T41297

Antileishmanial agent-22

Cat.No: T79633

Target: Parasite

Cat.No: T68661

Synonym: CGP 30694

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T7730	Aminopterin APGA,氨基蝶呤,4-Aminofolic acid	Antifolate	Cell Cycle/Checkpoint
	Aminopterin (4-Aminofolic acid) 是叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸拮抗剂，具有抗癌和免疫抑制活性，用于研究儿童白血病。它催化叶酸还原为四氢叶酸，竞争性抑制二氢叶酸还原酶，Ki 值为 3.7 pM。
T6431	Levoleucovorin Calcium 左亚叶酸钙,Calcium Levofolinate,CL307782	Others; Antifolate	Cell Cycle/Checkpoint; Others
	Levoleucovorin Calcium (CL307782) 是一种亚叶酸的钙盐，在癌症化疗中用作辅助剂。
T0148	Folinic acid calcium 亚叶酸钙,Wellcovorin,Calcium folinate,Leucovorin Calcium,Folinic acid calcium salt	DNA/RNA Synthesis; Endogenous Metabolite; Antifolate	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Folinic acid calcium (Leucovorin Calcium) 是叶酸的活性代谢物，是一种解毒剂，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 联用，以降低 MTX 诱导的毒性。
T1153	Trimethoprim NIH 204,BW 56-72,甲氧苄啶,NSC-106568	DHFR; DNA/RNA Synthesis; Antifolate; Antibacterial; Antibiotic	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology
	Trimethoprim (NSC-106568) 是抑菌抗生素，也是具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。它对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧细菌具有活性，可用于尿路感染，肺孢子菌肺炎和志贺氏菌病的研究。

天然产物

Cat.No: T7730

Synonym: APGA,氨基蝶呤,4-Aminofolic acid

Target: Antifolate

Levoleucovorin Calcium

Cat.No: T6431

Synonym: 左亚叶酸钙,Calcium Levofolinate,CL307782

Target: Others, Antifolate

Folinic acid calcium

Cat.No: T0148

Synonym: 亚叶酸钙,Wellcovorin,Calcium folinate,Leucovorin Calcium,Folinic acid calcium salt

Target: DNA/RNA Synthesis, Endogenous Metabolite, Antifolate

Cat.No: T1153

Synonym: NIH 204,BW 56-72,甲氧苄啶,NSC-106568

Target: DHFR, DNA/RNA Synthesis, Antifolate, Antibacterial, Antibiotic

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