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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1962 ASP3026

ASP 3026

Apoptosis; ALK Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
ASP3026 是一种选择性的,具有口服活性的间变性淋巴瘤激酶抑制剂,可诱导肿瘤细胞凋亡,可研究非小细胞肺癌。
T9756 AZD-9574

PARP Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
AZD-9574 是 SSB 位点的 PARP1 特异性抑制剂。 AZD-9574 具有抗癌活性,可用于 HRD+ 乳腺癌和晚期实体恶性肿瘤的研究。
T17028 Tefinostat

CHR-2845

HDAC Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
Tefinostat (CHR-2845) 是一种有效的单核细胞/巨噬细胞靶向组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。 Tefinostat 可被胞内酯酶人羧酸酯酶-1 (hCE-1) 裂解成活性酸 CHR-2847。Tefinostat 具有抗肿瘤活性,可用于研究白血病和晚期血液系统恶性肿瘤。
T68316 GAC0003A4

GAC0001E5

Liver X Receptor Metabolism
GAC0003A4 是一种有效的 LXR 反向激动剂,具有抗肿瘤活性,能抑制 LXR 蛋白的转录。GAC0003A4 可降解 LXRβ 蛋白,以剂量依赖性方式抑制PDAC细胞增殖。GAC0003A4 有用于研究晚期胰腺癌和其他顽固性恶性肿瘤。
T12660L BAY1238097

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂,具有抗癌活性,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。
T4428 CCT241736

FLT; Aurora Kinase Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Tyrosine Kinase/Adaptors
CCT241736 是一种口服生物可利用的双重 FLT3/Aurora 激酶抑制剂,还抑制临床相关的 FLT3 耐药突变体,包括 FLT3-ITD 和 FLT3。它是 CCT137690 的高级类似物,是治疗人类恶性肿瘤的临床前开发候选物。
T76705 Utomilumab

PF 05082566,PF-2566

TNF Apoptosis
Utomilumab (PF 05082566) 是一种人源化靶向T 细胞共刺激受体4-1BB/CD137的 IgG2 抗体,也是一种 4-1BB/CD137 激动剂。Utomilumab 具有抗肿瘤活性,可用于研究晚期恶性肿瘤患者。
T2610 BMS-599626

AC480

EGFR; MEK; HER; Src Angiogenesis; JAK/STAT signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
BMS-599626 (AC480) 是可口服的选择性 HER1和HER2抑制剂,IC50分别为 20 和 30 nM。它对 HER4 的 IC50值为 190 nM,可抑制肿瘤细胞增殖,有治疗肿瘤的潜力。
T76929 Betifisolimab

Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对PD-L1免疫抑制配体的人源化单克隆抗体。该化合物展现出针对晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
T69963 Birabresib dihydrate

Birabresib dihydrate was initially developed by Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation, but then was licensed by OncoEthix, privately held biotechnology company. OTX015 is a selective bromodomains: BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor and inhibits their binding to AcH4. Bromodomains have an important role in the targeting of chromatin-modifying enzymes to specific sites, including methyltransferases, HATs and transcription factors and regulate diverse biological processes from cell proliferation and dif...

化合物

ASP3026
Cat.No: T1962
Synonym: ASP 3026
Target: Apoptosis, ALK
AZD-9574
Cat.No: T9756
Synonym:
Target: PARP
Tefinostat
Cat.No: T17028
Synonym: CHR-2845
Target: HDAC
GAC0003A4
Cat.No: T68316
Synonym: GAC0001E5
Target: Liver X Receptor
BAY1238097
Cat.No: T12660L
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
CCT241736
Cat.No: T4428
Synonym:
Target: FLT, Aurora Kinase
Utomilumab
Cat.No: T76705
Synonym: PF 05082566,PF-2566
Target: TNF
BMS-599626
Cat.No: T2610
Synonym: AC480
Target: EGFR, MEK, HER, Src
Betifisolimab
Cat.No: T76929
Synonym:
Target:
Birabresib dihydrate
Cat.No: T69963
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9715 Aplidine

SARS-CoV; DNA/RNA Synthesis Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology
Aplidine 是有效的eEF1A2(KD=80 nM) 靶向的抗癌药物。Aplidine 具有抗病毒活性,抑制SARS-CoV-2的 IC90为 0.88 nM。Aplidine 在多发性骨髓瘤,晚期癌症及 COVID-19 领域有研究的价值。

天然产物

Aplidine
Cat.No: T9715
Synonym:
Target: SARS-CoV, DNA/RNA Synthesis
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