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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3032 VE-821

ATR Inhibitor IV

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂,Ki 为 13 nM,IC50为 26 nM。
T1821 CGK733

CGK 733

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
CGK733 (CGK 733) 是一种有效的选择性 ATM/ATR 抑制剂,用于癌症研究。
T6261 CP-466722

CP 466722,CP466722

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
CP-466722 是一种有效且可逆的 ATM 抑制剂,IC50值为 4.1 μM。它不会抑制细胞中的 ATR 和 PI3K 或 PIKK 家族成员。
T5175 azd1390

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
AZD1390 是一种可口服的,可渗透脑的ATM 高度选择性抑制剂,IC50为 0.78 nM。
T2685 KU-55933

ATM Kinase Inhibitor

ATM/ATR; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂,IC50和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对 PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
T6770 AZD0156

Apoptosis; ATM/ATR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
AZD0156 是一种口服活性 ATM 选择性抑制剂,IC50为 0.58 nM。它抑制 ATM 介导的信号转导,防止 DNA 损伤检查点激活,破坏 DNA 损伤修复,起抗肿瘤作用。
T6612 NU6027

ATM/ATR; DNA-PK; CDK Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
T1958 AZ20

ATM/ATR; mTOR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
AZ20 是一种有效且特异性的 ATR 激酶抑制剂,IC50值为 5 nM。它还抑制mTOR 活性,IC50值为 38 nM。
T4443 AZ32

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
AZ32 是一种口服生物利用度和血脑屏障穿透性 ATM 抑制剂,对 ATM 酶的 IC50 <6.2 nM,对细胞内 ATM 的 IC50 为 0.31 μM。
T3338 Ceralasertib

AZD6738

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
Ceralasertib (AZD6738) 是一种具有口服活性的选择性 ATR 激酶抑制剂,IC50 为 1 nM。
T2084 ETP-46464

ATM/ATR; DNA-PK; PI3K; mTOR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
T7122 AZD-7648

DNA-PK DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,在酶试验中 IC50 为 0.63 nM,具有抗肿瘤活性。
T7318 Elimusertib

BAY-1895344

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
Elimusertib (BAY-1895344) 是一种可口服的选择性ATR 抑制剂,IC50值为 7 nM。它具有抗肿瘤活性,可研究实体瘤和淋巴瘤。
T1923 BRD4770

Histone Methyltransferase Chromatin/Epigenetic
BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂,可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化,EC50为 5 µM。
T6100 Torin 2

Apoptosis; ATM/ATR; DNA-PK; mTOR; Autophagy Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
T62083 Camonsertib

ATR inhibitor 4,RP-3500

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
Camonsertib (RP-3500) 是一种选择性的、口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi),在生化试验中的 IC50: 1.00 nM,表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM),是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 2,000 倍以上。
T19671 AZ31

AZ 31,AZ-31

ATM/ATR DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
AZ31 是一种 ATM 抑制剂,具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用,IC50 值 分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂,可用于研究癌症。
T2433 NU 7026

NU7026,DNA-PK Inhibitor II,LY293646

Apoptosis; ATM/ATR; DNA-PK; PI3K Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
T68845 Americanin A

Americanin A natural thrombin inhibitor, suppressing melanin synthesis, regulating the ATM/ATR signaling pathway and the Skp2-p27 axis in human colon cancer cells.
T73301 ATR-IN-20

ATR-IN-20是一种高效的ATR(ATM/ATR)抑制剂, IC50值仅为3 nM。该化合物还能抑制mTOR(IC50值为18 nM),并展示出对PI3Kα(100 nM)、ATM(100 nM)和DNA-PK(662 nM)的良好选择性。ATR-IN-20具备优秀的药代动力学属性(F=30%),同时显示了其抗癌潜力。
T62290 SKLB-197

SKLB-197 能够作用于 ATR (IC50: 0.013 μM),但对其他 402 种蛋白激酶的活性极弱或无活性。在体外和体内,SKLB-197 对 ATM 缺陷型肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。

化合物

VE-821
Cat.No: T3032
Synonym: ATR Inhibitor IV
Target: ATM/ATR
CGK733
Cat.No: T1821
Synonym: CGK 733
Target: ATM/ATR
CP-466722
Cat.No: T6261
Synonym: CP 466722,CP466722
Target: ATM/ATR
azd1390
Cat.No: T5175
Synonym:
Target: ATM/ATR
KU-55933
Cat.No: T2685
Synonym: ATM Kinase Inhibitor
Target: ATM/ATR, DNA-PK, PI3K, mTOR, Autophagy
AZD0156
Cat.No: T6770
Synonym:
Target: Apoptosis, ATM/ATR
NU6027
Cat.No: T6612
Synonym:
Target: ATM/ATR, DNA-PK, CDK
AZ20
Cat.No: T1958
Synonym:
Target: ATM/ATR, mTOR
AZ32
Cat.No: T4443
Synonym:
Target: ATM/ATR
Ceralasertib
Cat.No: T3338
Synonym: AZD6738
Target: ATM/ATR
ETP-46464
Cat.No: T2084
Synonym:
Target: ATM/ATR, DNA-PK, PI3K, mTOR
AZD-7648
Cat.No: T7122
Synonym:
Target: DNA-PK
Elimusertib
Cat.No: T7318
Synonym: BAY-1895344
Target: ATM/ATR
BRD4770
Cat.No: T1923
Synonym:
Target: Histone Methyltransferase
Torin 2
Cat.No: T6100
Synonym:
Target: Apoptosis, ATM/ATR, DNA-PK, mTOR, Autophagy
Camonsertib
Cat.No: T62083
Synonym: ATR inhibitor 4,RP-3500
Target: ATM/ATR
AZ31
Cat.No: T19671
Synonym: AZ 31,AZ-31
Target: ATM/ATR
NU 7026
Cat.No: T2433
Synonym: NU7026,DNA-PK Inhibitor II,LY293646
Target: Apoptosis, ATM/ATR, DNA-PK, PI3K
Americanin A
Cat.No: T68845
Synonym:
Target:
ATR-IN-20
Cat.No: T73301
Synonym:
Target:
SKLB-197
Cat.No: T62290
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
TN1673 Garcinone C

伽升沃 C,伽升沃C

ATM/ATR; CDK; STAT; AChR; Antifection Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells
Garcinone C 是一种从 Garcinia oblongifolia Champ 中提取的黄酮衍生物,具有抗炎、收敛和促进肉芽的活性。 Garcinone C 是一种 AChE 抑制剂,对某些癌症具有潜在的细胞毒性作用。

天然产物

Garcinone C
Cat.No: TN1673
Synonym: 伽升沃 C,伽升沃C
Target: ATM/ATR, CDK, STAT, AChR, Antifection
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