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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T0058 2-Ethoxybenzamide

Ethenzamide,Anovigam,止痛灵,2-乙氧基苯甲酰胺

COX Immunology/Inflammation; Neuroscience
2-Ethoxybenzamide (Anovigam) 常作为解热镇痛药。
T6553 JTC-801

JTC 801,N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐,JTC801

Opioid Receptor Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
JTC-801 是一种选择性阿片受体样受体 1 (ORL1) 受体拮抗剂,Ki 值为 8.2 nM。
T8751 AZD8931 diFuMaric acid

4-[[4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]氧基]-N-甲基-1-哌啶乙酰胺二富马酸盐

EGFR Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZD8931 diFuMaric acid 是一种可逆的 ATP 竞争性 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 抑制剂(IC50 分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM)。
T7207 FK 3311

N-[4-乙酰基-2-(2,4-二氟苯氧基)苯基]-甲烷磺酰胺,FK-3311,COX-2 Inhibitor V

COX Immunology/Inflammation; Neuroscience
FK 3311 (COX-2 Inhibitor V) 是一种细胞渗透性和口服磺胺类药物,可作为 COX-2 抑制剂和非甾体抗炎药。
T6173 BI 2536

4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺

Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; PLK Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic
BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂,IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
T6379 AMG 517

AMG517,N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,AMG-517

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
AMG 517是一种有效的香草素受体-1 (TRPV1) 拮抗剂,IC50为0.5 nM。
T6417 BML-190

2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190

Cannabinoid Receptor GPCR/G Protein
BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体,其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。
T9003 CVT-11127

N-[2-[6-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-B]吡嗪-4-基]乙基]乙酰胺

Dehydrogenase Metabolism
CVT-11127 是 SCD 抑制剂。它将细胞周期阻滞在 G1/S 期,诱导细胞凋亡。它可用于肺癌的研究。
T3230 NLRP3-IN-2

5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide,4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺,NLRP3 Inflammasome Inhibitor I

NOD-like Receptor (NLR); NOD Immunology/Inflammation; NF-κB
NLRP3-IN-2 (5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide) 是一种能够合成格列本脲的中间物,对心肌细胞中NLRP3炎症小体的形成具有抑制作用,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且对代谢无影响。
T2263 Tezacaftor

VX661,1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)-N-[1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-6-氟-2-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1H-吲哚-5-基]-环丙烷甲酰胺

CFTR; Autophagy Autophagy; Membrane transporter/Ion channel
Tezacaftor (VX661) 是一种小分子,可用作囊性纤维化跨膜电导调节器基因功能的校正剂。
T2251 NVP-TAE 684

TAE684,5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺

Apoptosis; ALK Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
NVP-TAE 684 (TAE684) 是一种高效特异性 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50值为 3 nM。
T6530 HC-030031

2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺,HC030031,TOSLAB 829227

TRP/TRPV Channel Membrane transporter/Ion channel
HC-030031 (TOSLAB 829227) 是一种有效的TRPA1选择性抑制剂,拮抗福尔马林和AITC 诱发的钙流入,IC50分别为5.3±0.2和6.2±0.2μM。
T6597 Mosapride Citrate

TAK-370 citrate,AS-4370 citrate,4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐,莫沙必利柠檬酸盐,AS-4370

5-HT Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Mosapride Citrate (TAK-370 citrate) 是一种促胃肠动力药,用作选择性 5HT4 激动剂。

化合物

2-Ethoxybenzamide
Cat.No: T0058
Synonym: Ethenzamide,Anovigam,止痛灵,2-乙氧基苯甲酰胺
Target: COX
JTC-801
Cat.No: T6553
Synonym: JTC 801,N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐,JTC801
Target: Opioid Receptor
AZD8931 diFuMaric acid
Cat.No: T8751
Synonym: 4-[[4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]氧基]-N-甲基-1-哌啶乙酰胺二富马酸盐
Target: EGFR
FK 3311
Cat.No: T7207
Synonym: N-[4-乙酰基-2-(2,4-二氟苯氧基)苯基]-甲烷磺酰胺,FK-3311,COX-2 Inhibitor V
Target: COX
BI 2536
Cat.No: T6173
Synonym: 4-[[(7R)-8-环戊基-7-乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-6-氧代-2-喋啶基]氨基]-3-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺
Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, PLK
AMG 517
Cat.No: T6379
Synonym: AMG517,N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺,AMG-517
Target: TRP/TRPV Channel
BML-190
Cat.No: T6417
Synonym: 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮,Indomethacin morpholinylamide,吲哚美辛吗啉代酰胺,IMMA,BML 190
Target: Cannabinoid Receptor
CVT-11127
Cat.No: T9003
Synonym: N-[2-[6-[[(3,4-二氯苯基)甲基]氨基]-2-(4-甲氧基苯基)-3-氧代-3,4-二氢吡啶并[2,3-B]吡嗪-4-基]乙基]乙酰胺
Target: Dehydrogenase
NLRP3-IN-2
Cat.No: T3230
Synonym: 5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide,4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺,NLRP3 Inflammasome Inhibitor I
Target: NOD-like Receptor (NLR), NOD
Tezacaftor
Cat.No: T2263
Synonym: VX661,1-(2,2-二氟-1,3-苯并二氧戊环-5-基)-N-[1-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-6-氟-2-(2-羟基-1,1-二甲基乙基)-1H-吲哚-5-基]-环丙烷甲酰胺
Target: CFTR, Autophagy
NVP-TAE 684
Cat.No: T2251
Synonym: TAE684,5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺
Target: Apoptosis, ALK
HC-030031
Cat.No: T6530
Synonym: 2-(1,3-二甲基-2,6-二氧代-2,3-二氢-1H-嘌呤-7(6H)-基)-N-(4-异丙基苯基)乙酰胺,HC030031,TOSLAB 829227
Target: TRP/TRPV Channel
Mosapride Citrate
Cat.No: T6597
Synonym: TAK-370 citrate,AS-4370 citrate,4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸盐,莫沙必利柠檬酸盐,AS-4370
Target: 5-HT Receptor
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T17199 Udenafil

3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非

PDE Metabolism
Udenafil 是一种选择性的,有效的,具有口服活性的 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂。它能够抑制 cGMP 水解,可用于研究勃起功能障碍的。

天然产物

Udenafil
Cat.No: T17199
Synonym: 3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3-D]嘧啶-5-基)-N-[2-(1-甲基-2-吡咯烷基)乙基]-4-丙氧基苯磺酰胺,乌地那非
Target: PDE
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