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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TP1277	Bradykinin 缓激肽	Endogenous Metabolite; Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein; Metabolism
	Bradykinin 是由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。它是炎症调节因子和神经调节因子，对几种血管和肾功能也有调节作用。
TP1445	[Des-Arg9]-Bradykinin acetate [Des-Arg9]-缓激肽醋酸盐	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	[Des-Arg9]-Bradykinin acetate 是一种选择性缓激肽 B1 受体激动剂。
T36442	[Hyp3]-Bradykinin [Hyp3]-缓激肽
	Bradykinin antagonist.
T7645	[Des-Arg9]-Bradykinin [Des-Arg9]-Bradykinin(2TFA),[Des-Arg9]-缓激肽	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	[Des-Arg9]-Bradykinin ([Des-Arg9]-Bradykinin(2TFA)) 是 Bradykinin(B1) 受体激动剂，对 B1受体选择性大于B2受体。
T21610	Bradykinin (acetate)	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Bradykinin (acetate) 是一种由激肽释放酶-激肽系统产生的活性肽。它是一种炎症介质，也被认为是多种血管和肾功能的神经介质和调节剂。它由血液中的 kallidin 酶促产生，是一种强大的血管扩张剂，可引起平滑肌收缩，并可能介导炎症。它具有作为人血清代谢物和血管扩张剂的作用。它是缓激肽 (2+) 的互变异构体。
TP2075L	Bombinakinin M acetate Bombinakinin M acetate(509151-65-9 free base)	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Bombinakinin M acetate 是一种有效的缓激肽受体激动剂，对哺乳动物动脉平滑肌缓激肽受体具有高度选择性，其效力比缓激肽高约 50 倍。
TP2268L	Lys-Bradykinin acetate(342-10-9 free base)	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Lys-Bradykinin acetate(342-10-9 free base) 是一种内源性缓激肽受体激动剂。
T36442L	(Hyp³)-Bradykinin acetate (Hyp³)-Bradykinin acetate (37642-65-2 Free base)	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	(Hyp³)-Bradykinin acetate 是一种缓激肽 B2 受体激动剂，可刺激培养的人成纤维细胞中磷酸肌醇的产生。
TP1918L1	Lys-[Des-Arg9]Bradykinin acetate Lys-[Des-Arg9]Bradykinin acetate (71800-36-7 free base)	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Lys-[Des-Arg9]Bradykinin acetate (71800-36-7 free base) 是一种内源性强效和高选择性的缓激肽 B1 受体激动剂（对人 B1 和 B2 受体的 Ki 值分别为 0.12 和 > 30000 nM）。降低体内外周血管阻力的降压药。比 [Des-Arg9]-缓激肽强 16 倍。
T8809	[Des-Arg9]-Bradykinin TFA	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	[Des-Arg9]-Bradykinin TFA 是一种缓激肽 (B1) 受体激动剂，对 B1 的选择性优于对 B2 受体的选择性。
TP1918L	Lys-[Des-Arg9]Bradykinin,TFA Lys-[Des-Arg9]Bradykinin,TFA 71800-36-7(fb-tfa)	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Lys-[Des-Arg9]Bradykinin,TFA (71800-36-7 free base) 是内源性强效和高选择性的缓激肽 B1 受体激动剂（对人 B1 和 B2 受体的 Ki 值分别为 0.12 和 > 30000 nM）。降低体内外周血管阻力的降压药。比 [Des-Arg9]-缓激肽强 16 倍。
T22344	Icatibant Acetate	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Icatibant acetate 是一种特异性缓激肽 B2 受体拮抗剂，其 IC50=1.07 nM，Ki=0.798 nM。
T5048	SSR240612	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	SSR240612 是口服有活性的非肽类缓激肽 B1 (bradykinin B1) 受体特异性拮抗剂。
TP1917L1	Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin acetate Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin acetate(126959-88-4 free base)	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin acetate(126959-88-4 free base) 是一种有效的选择性缓激肽 B1 受体激动剂（兔主动脉中的 EC50 = 9.02 nM），对氨肽酶、激肽酶 I 和 II (ACE) 以及中性内肽酶切割具有抗性。在体内表现出降血压和血管生成活性。
T33421	MK-0686 MK0686	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	MK-0686 是一种可口服的缓激肽 B1 受体拮抗剂，具有潜在的抗炎活性。
T26627L	Anatibant 2HCl Anatibant 2HCl(209733-45-9 Free base)	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Anatibant 2HCl 是一种小分子缓激肽B2受体拮抗剂，可用于治疗神经系统疾病，可能用于研究脑损伤。
TP1931L1	[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate(96736-12-8 free base)	cholecystokinin	GPCR/G Protein
	[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate ([D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate (96736-12-8 free base)) 是广谱神经肽反向激动剂和拮抗剂。 ghrelin 受体的强效完全反向激动剂(EC50 = 5.2 nM)；减少组成型生长素释放肽受体信号传导。它也是速激肽、缓激肽、CCK 和铃蟾肽受体的拮抗剂。在体外诱导细胞凋亡并抑制癌细胞生长。
T21060L	NPC 567 acetate NPC 567 acetate(109333-26-8 Free base)	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	NPC 567 acetate 是一种缓激肽 B2 拮抗剂，可用于治疗过敏性气道疾病的研究。
T39229	YNT-185	OX Receptor	GPCR/G Protein; Neuroscience
	YNT-185 是一种非肽类、选择性的俄睾丸激素2型受体(OX2R)激动剂，对 OX2 R和 OX1R 的 EC50 值分别为 0.028 μM 和 2.75 μM。此外，YNT-185 在小鼠模型中有效缓解了嗜睡症-猝倒症的症状。
T34485	Safotibant LF220542,LF 220542,LF 22-0542,LF-220542,LF-22-0542,LF22-0542	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Safotibant (LF-22-0542) 是一种缓激肽 B1 受体拮抗剂，具有抗炎和镇痛活性，可用于局部治疗糖尿病性黄斑水肿。
TP1933	R715 TFA(185052-09-9 free base) R 715	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	R715 TFA(185052-09-9 free base) 是强效和选择性缓激肽 B1 受体拮抗剂 (pA2 = 8.49)。它对B2 受体无活性。它减少神经性疼痛小鼠模型中的机械性过度伤害感受。它代谢稳定。
T37610	AT-121	Opioid Receptor	Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience
	AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。
T73611	Kallikrein
	Kallikrein 能够在血浆和组织中形成激肽释放酶激肽系统（KKS)，分别产生缓激肽和激肽肽。
T63241	Fulimetibant
	Fulimetibant 是缓激肽受体 (bradykinin receptor) 拮抗剂。
T80979	T-kinin Ile-Ser-bradykinin
	T-kinin (Ile-Ser-bradykinin) 是一种涉及炎症研究的缓激肽类肽。
T76212	B 9430
	B 9430 是一种有效的缓激肽 B1/B2 受体拮抗剂。
T80117	Lys-(Des-Arg9,Leu8)-Bradykinin	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Lys-(Des-Arg9,Leu8)-Bradykinin为缓激肽B1受体的拮抗剂。
T83500	[Des-Arg10]-HOE I40
	[Des-Arg10]-HOE 140 是一种有效的 B1 缓激肽受体拮抗剂，具备生物活性。
T78572	Ecallantide DX-88
	Ecallantide (DX-88) 是高特异性重组血浆激肽释放酶抑制剂，用于阻断缓激肽生成，治疗血管性水肿急性发作。
T26627	Anatibant LF16-0687,LF-16-0687,LF 160687,LF 16-0687,LF-160687
	Anatibant 是一种有效的非肽缓激肽B2受体拮抗剂。Anatibant 降低实验性外伤性脑损伤后颅内高压和组织病理学损伤。
T82510	Ecallantide TFA DX-88 TFA
	Ecallantide (DX-88) TFA 是一种特异性的重组血浆激肽释放酶(Kallikrein)抑制剂，作用于缓激肽的生成过程以减少其产生。此化合物主要用于预防和治疗血管性水肿的急性攻击。
T75840	Hemokinin 1, human TFA
	Hemokinin 1, human TFA 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 也是 NK2和 NK3受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human TFA 可以产生非阿片样物质的缓解疼痛作用。
T80072	Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate	Bradykinin Receptor	GPCR/G Protein
	Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate 是一种B1R（缓激肽受体1）拮抗剂，主要应用于肾纤维化的研究。
T76505	Bradykinin potentiator B
	Bradykinin potentiator B 是 Agkistrodon halys blomhoffi 的毒液。Bradykinin potentiator B 是一种有效的 ACE 抑制剂。Bradykinin potentiator B 抑制缓激肽抑制肽酶的活性。
T76611	H-Phe-Arg-OH
	H-Phe-Arg-OH 是一种含苯丙氨酸和精氨酸的二肽。H-Phe-Arg-OH 能通过血管紧张素转换酶 (ACE3) 从缓激肽 (Bradykinin) 中分离出来。H-Phe-Arg-OH 可用于代谢研究。
T80990	Thrombostatin cont-1
	Thrombostatin cont-1为缓激肽代谢物，归属于凝血抑制素类似物。该化合物在犬颈动脉球囊成形术损伤模型中，能有效减少血小板活化。
T73646	Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA
	Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 是一种天然存在的激肽，是一种有效且高度选择性的缓激肽 B1受体激动剂，对人，小鼠和兔子的 B1受体的 Ki 值为 0.12 nM，1.7 nM 和 0.23 nM。Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA 对 B2 受体的抑制活性较低。
T76169	Angiotensin-converting enzyme
	Angiotensin-converting enzyme (ACE)血管紧张素转换酶是一种二羧基肽酶，它将非活性的血管紧张素 I (Ang I) 转化为活性的 Ang II，并降解活性的缓激肽 (BK)。Angiotensin-converting enzyme 是一种有效的血管收缩剂，常用于生化研究。
T75834	Antagonist G TFA
	Antagonist G TFA 作为后叶加压素（vasopressin）的有效拮抗剂，同时对GRP和缓激肽具有弱拮抗作用。此外，Antagonist G 能够诱导AG-1转录，增强癌细胞对化疗的敏感性。
T64252	Efpeglenatide
	Efpeglenatide 是一种胰高血糖素样肽 (GLP-1) 受体的长效激动剂。Efpeglenatide 能够改善糖尿病和肥胖小鼠模型的胰岛素敏感性，并减缓其体重减轻的作用。Efpeglenatide 已经被用于 II 型糖尿病的研究。
T76041	GIP (1-30) amide,human acetate
	GIP (1-30) amide, human acetate 为葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的片段，作为一种肠降血糖素激素，它能在10^-9至10^-6M的剂量范围内，依赖剂量地促进胰岛素的分泌，并有效减缓餐后血糖波动。
T81485	Phoenixin-14 TFA PNX-14 TFA
	Phoenixin-14 (PNX-14) TFA 是具抗焦虑、心脏保护及神经保护效果的穿透大脑屏障神经肽。它通过上调GnRH受体mRNA调控垂体促性腺激素分泌，并促进胰岛素释放。此外，Phoenixin-14 TFA保护小鼠免受缺血/再灌注(IR)伤害，通过降低ROS、提高GSH减缓氧化应激。
T83751	PUMA BH3 (human) TFA
	PUMA BH3是一个由p53上调凋亡调节器(PUMA)的BH3域组成的肽，并激活促凋亡蛋白Bak。PUMA BH3与Bak结合（在HEPES和CHAPS缓冲液中的Kds分别为290和26 nM），诱导Bak同源寡聚化和Bak介导的膜透性增加。
T76536	Pinealon
	Pinealon是一种由三个氨基酸构成的肽，展现出神经保护属性。该化合物能够抑制ROS(活性氧)的积累和ERK1/2活化，激发脑组织主要细胞成分的活跃性，减缓自发性细胞凋亡率。此外，Pinealon对于防护大鼠后代免遭产前高同型半胱氨酸血症的影响亦显著。
T73986	ONX-0914 TFA
	ONX-0914 (PR-957) TFA 为针对免疫蛋白酶体中的LMP7（低分子量多肽-7）的选择性抑制剂，LMP7为类糜蛋白酶亚单位。该化合物通过抑制细胞因子产生，减缓实验性关节炎进展，并已证实为分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂（Ki=5.2 μM）。此外，ONX-0914 TFA 能通过HSF-1介导的p-TEFb活化，激活潜伏的HIV-1。
T83768	Zofenoprilat Zofenopril-SH,SQ 26,333
	Zofenoprilat是一种血管紧张素转换酶(ACE; IC50 = 8 nM for the rabbit lung enzyme)的抑制剂，同时也是前体药zofenopril的活性代谢产物。它能够抑制分离的豚鼠小肠中由血管紧张素I或缓激肽诱导的收缩(EC50s = 3 and 1 nM, respectively)。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，Zofenoprilat (10 nM)降低基础内皮素-1分泌和一氧化氮(NO)生成，并阻止TNF-α诱导的活性氧种(ROS)增加以及谷胱甘肽(GSH)水平降低。Zofenoprilat (10 µM)保护初级人类心脏微血管内皮细胞免受多柔比星诱导的细胞毒性。此外，Zofenoprilat (10 µM)还能增加HUVECs中的硫化氢(H2S)生成，以及细胞的黏着、迁移和增殖。在以400 µM浓度使用时，它可以减少Langendorff分离的大鼠心脏灌流缺血再灌注损伤模型中的舒张末压和乳酸脱氢酶(LDH)释放。

化合物

Cat.No: TP1277

Synonym: 缓激肽

Target: Endogenous Metabolite, Bradykinin Receptor

[Des-Arg9]-Bradykinin acetate

Cat.No: TP1445

Synonym: [Des-Arg9]-缓激肽醋酸盐

Target: Bradykinin Receptor

[Hyp3]-Bradykinin

Cat.No: T36442

Synonym: [Hyp3]-缓激肽

[Des-Arg9]-Bradykinin

Cat.No: T7645

Synonym: [Des-Arg9]-Bradykinin(2TFA),[Des-Arg9]-缓激肽

Target: Bradykinin Receptor

Bradykinin (acetate)

Cat.No: T21610

Target: Bradykinin Receptor

Bombinakinin M acetate

Cat.No: TP2075L

Synonym: Bombinakinin M acetate(509151-65-9 free base)

Target: Bradykinin Receptor

Lys-Bradykinin acetate(342-10-9 free base)

Cat.No: TP2268L

Target: Bradykinin Receptor

(Hyp³)-Bradykinin acetate

Cat.No: T36442L

Synonym: (Hyp³)-Bradykinin acetate (37642-65-2 Free base)

Target: Bradykinin Receptor

Lys-[Des-Arg9]Bradykinin acetate

Cat.No: TP1918L1

Synonym: Lys-[Des-Arg9]Bradykinin acetate (71800-36-7 free base)

Target: Bradykinin Receptor

[Des-Arg9]-Bradykinin TFA

Cat.No: T8809

Target: Bradykinin Receptor

Lys-[Des-Arg9]Bradykinin,TFA

Cat.No: TP1918L

Synonym: Lys-[Des-Arg9]Bradykinin,TFA 71800-36-7(fb-tfa)

Target: Bradykinin Receptor

Icatibant Acetate

Cat.No: T22344

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T5048

Target: Bradykinin Receptor

Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin acetate

Cat.No: TP1917L1

Synonym: Sar-[D-Phe8]-des-Arg9-Bradykinin acetate(126959-88-4 free base)

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T33421

Synonym: MK0686

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T26627L

Synonym: Anatibant 2HCl(209733-45-9 Free base)

Target: Bradykinin Receptor

[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate

Cat.No: TP1931L1

Synonym: [D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P acetate(96736-12-8 free base)

Target: cholecystokinin

NPC 567 acetate

Cat.No: T21060L

Synonym: NPC 567 acetate(109333-26-8 Free base)

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T39229

Target: OX Receptor

Cat.No: T34485

Synonym: LF220542,LF 220542,LF 22-0542,LF-220542,LF-22-0542,LF22-0542

Target: Bradykinin Receptor

R715 TFA(185052-09-9 free base)

Cat.No: TP1933

Synonym: R 715

Target: Bradykinin Receptor

Cat.No: T37610

Target: Opioid Receptor

Cat.No: T73611

Cat.No: T63241

Cat.No: T80979

Synonym: Ile-Ser-bradykinin

Cat.No: T76212

Lys-(Des-Arg9,Leu8)-Bradykinin

Cat.No: T80117

Target: Bradykinin Receptor

[Des-Arg10]-HOE I40

Cat.No: T83500

Cat.No: T78572

Synonym: DX-88

Cat.No: T26627

Synonym: LF16-0687,LF-16-0687,LF 160687,LF 16-0687,LF-160687

Ecallantide TFA

Cat.No: T82510

Synonym: DX-88 TFA

Hemokinin 1, human TFA

Cat.No: T75840

Des-Arg9-[Leu8]-Bradykinin acetate

Cat.No: T80072

Target: Bradykinin Receptor

Bradykinin potentiator B

Cat.No: T76505

Cat.No: T76611

Thrombostatin cont-1

Cat.No: T80990

Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA

Cat.No: T73646

Angiotensin-converting enzyme

Cat.No: T76169

Antagonist G TFA

Cat.No: T75834

Cat.No: T64252

GIP (1-30) amide,human acetate

Cat.No: T76041

Phoenixin-14 TFA

Cat.No: T81485

Synonym: PNX-14 TFA

PUMA BH3 (human) TFA

Cat.No: T83751

Cat.No: T76536

Cat.No: T73986

Cat.No: T83768

Synonym: Zofenopril-SH,SQ 26,333

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN1725	Hederacolchiside E 革叶常春藤皂苷E	Beta Amyloid; ROS	Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Hederacolchiside E 具有抗氧化活性，并通过调节氧化应激在阿尔茨海默病 (AD) 模型中显示神经保护作用。 Hederacolchiside E 对亚油酸乳液的脂质过氧化具有抑制作用。 Hederacolchiside E 可能通过阻断缓激肽或其他炎症介质发挥其抗炎作用。
T2717	Salidroside 红景天苷,Rhodioloside	Apoptosis; mTOR	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Salidroside (Rhodioloside) 是一种从红景天中分离出来的具有生物活性的酚苷化合物，是一种脯氨酰内肽酶抑制剂。它能通过激活 mTOR 信号缓解肿瘤恶病质小鼠模型中的恶病质症状，还能通过增强 PINK1/Parkin 介导的线粒体自噬来保护多巴胺能神经元。

天然产物

Hederacolchiside E

Cat.No: TN1725

Synonym: 革叶常春藤皂苷E

Target: Beta Amyloid, ROS

Cat.No: T2717

Synonym: 红景天苷,Rhodioloside

Target: Apoptosis, mTOR

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