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Pyroxamide

Pyroxamide

产品编号 T7664   CAS 382180-17-8

Pyroxamide 是一种组蛋白脱乙酰基酶 1 抑制剂,IC50为 100 nM。 它可以诱导白血病细胞凋亡细胞周期停滞。

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Pyroxamide Chemical Structure
Pyroxamide, CAS 382180-17-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 185 现货
5 mg ¥ 413 现货
10 mg ¥ 690 现货
25 mg ¥ 1,490 现货
50 mg ¥ 2,220 现货
100 mg ¥ 3,280 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 455 现货
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产品目录号及名称: Pyroxamide (T7664)
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纯度: 98.77%
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Pyroxamide is an histone deacetylases (HDACs) inhibitor with antineoplastic properties ( HDAC1;IC50: 0.1-0.2 μM).
靶点活性 HDAC1:0.1-0.2 μM
体外活性 The activity of pyroxamide as an inhibitor of HDACs.?Pyroxamide inhibited the enzymatic activity of affinity-purified HDAC1 at submicromolar concentrations ?.?The ID50 value for inhibition of HDAC1 activity by pyroxamide was ~100 nm.MEL cells incubated with pyroxamide (4 μm) for 4, 24, or 48 h showed accumulation of acetylated histones H2A, H2B, H3, and H4 .?Cells cultured without the agent had low basal levels of acetylated histones at the same time points[1]
体内活性 Pyroxamide may be a useful agent for the treatment of malignancy and that induction of p21/WAF1 in transformed cells by pyroxamide may contribute to the antitumor effects of this agent[1].
细胞实验 HDAC1 enzyme assay, ?A MEL cell line expressing the epitope Flag-tagged HDAC1 was generated.?HDAC1-Flag was affinity purified by immunoprecipitation using M2 anti-Flag antibody-coated agarose, followed by elution from the agarose using the Flag peptide.?[3H]acetate-labeled cellular histones were prepared from MEL cells and were used as a substrate for the HDAC activity assay.?Released [3H]acetic acid was quantified by scintillation counting.?For inhibition studies, the enzyme preparations were preincubated with pyroxamide (10 to 100,000 nm) for 30 min at 4°C.[1]
分子量 265.31
分子式 C13H19N3O3
CAS No. 382180-17-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (471.15 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7692 mL 18.8459 mL 37.6918 mL 94.2294 mL
5 mM 0.7538 mL 3.7692 mL 7.5384 mL 18.8459 mL
10 mM 0.3769 mL 1.8846 mL 3.7692 mL 9.4229 mL
20 mM 0.1885 mL 0.9423 mL 1.8846 mL 4.7115 mL
50 mM 0.0754 mL 0.3769 mL 0.7538 mL 1.8846 mL
100 mM 0.0377 mL 0.1885 mL 0.3769 mL 0.9423 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Butler L M , Webb Y , Agus D B , et al. Inhibition of transformed cell growth and induction of cellular differentiation by pyroxamide, an inhibitor of histone deacetylase[J]. Clinical Cancer Research, 2001, 7(4):962-970.

TargetMol Library Books文献引用

1. Chen W, Liao Y, Sun P, et al.Construction of an ER stress-related prognostic signature for predicting prognosis and screening the effective anti-tumor drug in osteosarcoma.Journal of Translational Medicine.2024, 22(1): 1-19.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pyroxamide 382180-17-8 Apoptosis Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair HDAC HDAC1 inhibit Histone deacetylases leukemia Inhibitor inhibitor

 

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