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ICI 118,551 hydrochloride

产品编号 T11607 CAS 72795-01-8

别名: ICI 118551 hydrochloride

ICI 118,551 hydrochloride (ICI 118551 hydrochloride) 是高度选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂，能够结合 β2 肾上腺素能受体(Ki=0.7 nM)、β1 肾上腺素能受体 (Ki=49.5 nM) 和 β3 肾上腺素能受体 (Ki=611 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

ICI 118,551 hydrochloride Chemical Structure

ICI 118,551 hydrochloride, CAS 72795-01-8

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 173		现货
5 mg	￥ 383		现货
10 mg	￥ 699		现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 677		现货

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(RS)-ICI-118551 Hydrochloride
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产品描述	ICI 118,551 hydrochloride (ICI 118551 hydrochloride) is a highly selective β2 adrenergic receptor antagonist (Kis: 0.7, 49.5, and 611 nM for β2, β1, and β3 receptors).
靶点活性	β1-adrenoceptor:49.5 nM (ki), β2-adrenoceptor:ki:0.7nM , β3-adrenoceptor:611 nM (ki)
体外活性	ICI 118551 (10 μM) induces a prominent vasorelaxation of norepinephrine (NE)-precontracted PA but not AO [2]. ICI 118551 inhibits cAMP accumulation in IMCD cells (IC50: 1.7 μM) [1]. In the failing human heart, ICI 118551 has significant effects on beat duration, with time-to-peak contraction and time-to-90% relaxation reduced compared with basal contraction. Negative Inotropic Effect of ICI 118551 Is Not cAMP-Related. Overexpression of β2AR in rabbit myocytes enhances the negative inotropic effects of ICI 118551 [3].
体内活性	ICI 118551 (0.2 mg/kg) injected into the jugular vein of the mice, strongly reduces systolic pressure in the pulmonary circuit but not systemic arterial pressure in vivo[2].

别名	ICI 118551 hydrochloride
分子量	313.86
分子式	C17H28ClNO2
CAS No.	72795-01-8

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 20 mg/mL (63.72 mM), Sonication is recommended.

H2O: 11 mg/mL (35.05 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O	1 mM	3.1861 mL	15.9307 mL	31.8613 mL	79.6533 mL
	5 mM	0.6372 mL	3.1861 mL	6.3723 mL	15.9307 mL
	10 mM	0.3186 mL	1.5931 mL	3.1861 mL	7.9653 mL
	20 mM	0.1593 mL	0.7965 mL	1.5931 mL	3.9827 mL
DMSO	50 mM	0.0637 mL	0.3186 mL	0.6372 mL	1.5931 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

=

浓度

X

容积

X

分子量

浓度 (起始)

X

容积 (起始)

=

浓度 (终)

X

容积 (终)

溶液体积

=

质量

/

配液浓度

参考文献

1. Yasuda G, et al. The beta 1- and beta 2-adrenoceptor subtypes in cultured rat inner medullary collecting duct cells. Am J Physiol. 1996 Sep;271(3 Pt 2):F762-9. 2. Wenzel D, et al. beta(2)-adrenoceptor antagonist ICI 118,551 decreases pulmonary vascular tone in mice via a G(i/o) protein/nitric oxide-coupled pathway. Hypertension. 2009 Jul;54(1):157-63. 3. Gong H, et al. Specific beta(2)AR blocker ICI 118,551 actively decreases contraction through a G(i)-coupled form of the beta(2)AR in myocytes from failing human heart. Circulation. 2002 May 28;105(21):2497-503. 4. Hoffmann C, et al. Comparative pharmacology of human beta-adrenergic receptor subtypes--characterization of stably transfected receptors in CHO cells. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2004 Feb;369(2):151-9.

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

g

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

%

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ICI 118,551 hydrochloride 72795-01-8 GPCR/G Protein Neuroscience Adrenergic Receptor ICI118551 ICI 118551 ICI 118551 hydrochloride ICI-118551 ICI 118,551 Hydrochloride Inhibitor Beta Receptor inhibit ICI-118551 Hydrochloride ICI 118,551 ICI 118551 Hydrochloride ICI118551 Hydrochloride inhibitor

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