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Niaprazine

产品编号 T36949 CAS 27367-90-4

Niaprazine 是有效的组胺 H1 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗血清素活性。Niaprazine 在睡眠障碍方面有研究的价值。

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Niaprazine, CAS 27367-90-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
2 mg	￥ 258	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 663	现货
25 mg	￥ 1,330	现货
50 mg	￥ 2,160	现货
100 mg	￥ 3,490	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 455	现货

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生物活性

化学信息

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参考文献

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产品描述	Niaprazine is a histamine H1-receptor antagonist with marked sedative properties.
靶点活性	5-HT2:25 nM(Ki), α1-adrenoceptor:77 nM(Ki)
体外活性	Niaprazine, particularly the (+)stereoisomer, has a higher affinity for alpha 1 (Ki = 77 nM) and 5-HT2 (Ki = 25 nM) binding sites, but is poorly recognized by 5-HT1A and 5-HT1B binding sites (Ki sigma mciroM)[1].
体内活性	Niaprazine (60 mg/kg i.p.) increased rat brain 5-hydroxyindole acetic acid (5-HIAA) concentrations 30 min after treatment, and reduced them at 3-8 hr after treatment. Rat brain 5-hydroxytryptamine (5-HT) levels were unchanged. Niaprazine also produced a short-lasting depletion of rat brain noradrenaline (NA) and dopamine (DA). Pretreatment with alpha-phenyl-alpha-propyl-benzeneacetic acid, 2-(diethylamino) ethyl ester hydrochloride (SKF 525A) (75 mg/kg i.p.) potentiated the increase in 5-HIAA and depletion of catecholamines produced 1 hr after niaprazine, but abolished the reduction in 5-HIAA produced 8 hr after the drug[2].

分子量	356.44
分子式	C20H25FN4O
CAS No.	27367-90-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (280.55 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8055 mL	14.0276 mL	28.0552 mL	70.138 mL
	5 mM	0.5611 mL	2.8055 mL	5.611 mL	14.0276 mL
	10 mM	0.2806 mL	1.4028 mL	2.8055 mL	7.0138 mL
	20 mM	0.1403 mL	0.7014 mL	1.4028 mL	3.5069 mL
	50 mM	0.0561 mL	0.2806 mL	0.5611 mL	1.4028 mL
	100 mM	0.0281 mL	0.1403 mL	0.2806 mL	0.7014 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. P G Rossi, et al. Niaprazine in the treatment of autistic disorder. J Child Neurol. 1999 Aug;14(8):547-50. 2. P E Keane, et al. The effect of niaprazine on the turnover of 5-hydroxytryptamine in the rat brain. Neuropharmacology. 1982 Feb;21(2):163-9. 3. D Scherman, et al. Molecular pharmacology of niaprazine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1988;12(6):989-1001.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Niaprazine 27367-90-4 GPCR/G Protein Immunology/Inflammation Neuroscience 5-HT Receptor Adrenergic Receptor Histamine Receptor 5-HIAA disorders sleep autistic inhibit 5-HT2 sedative Inhibitor H1-receptor inhibitor

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