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Aliskiren hemifumarate

产品编号 T1520 CAS 173334-58-2

别名: 阿利克仑半富马酸盐, CGP 60536, SPP 100, CGP60536B

Aliskiren hemifumarate (CGP60536B) 一种可口服非肽肾素抑制剂，IC50为1.5 nM，具有抗高血压活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Aliskiren hemifumarate Chemical Structure

Aliskiren hemifumarate, CAS 173334-58-2

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 355	现货
25 mg	￥ 539	现货
50 mg	￥ 925	现货
100 mg	￥ 1,516	现货
500 mg	￥ 2,950	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 570	现货

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产品描述	Aliskiren hemifumarate (CGP60536B) is an orally active nonpeptide renin inhibitor with antihypertensive activity.
靶点活性	Renin:1.5 nM
体外活性	Aliskiren hemifumarate appears to bind to both the hydrophobic S1/S3-binding pocket and to a large, distinct subpocket that extends from the S3-binding site towards the hydrophobic core of renin. Oral bioavailability of Aliskiren hemifumarate is 2.4% in rats, 16% in marmosets and about 2.5% in humans. [2]
激酶实验	Radioligand Binding Assay: Human CB1 and CB2 stably transfect HEK 293 cells and cell membrane is purified. 0.2-8 μg of the purified membrane is incubated with 0.75 nM [3H] CP55,940 and Rimonabant in the incubation buffer (50 mM Tris-HCl, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 0.3%BSA, pH 7.4). The non-specific binding is defined in the presence of 1 μM of CP55,940. The reactions are incubated for one and a half hours at 30 °C in Multiscreen. The reactions are terminated by manifold filtration and washed four times with ice-cold wash buffer (50 mM Tris, pH 7.4, 0.25% BSA).The radioactivity bound to the filters is measured by Topcount. The IC50 is determined as the concentration of Rimonabant required to inhibit 50% of the binding of [3H] CP55,940 and calculated by non-linear regression.

别名	阿利克仑半富马酸盐, CGP 60536, SPP 100, CGP60536B
分子量	1219.6
分子式	C30H53N3O6·1/2C4H4O4
CAS No.	173334-58-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (76.3 mM)

H2O: 92 mg/mL (75.4 mM)

Ethanol: 93 mg/mL (76.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / H2O / Ethanol	1 mM	0.8199 mL	4.0997 mL	8.1994 mL	20.4985 mL
	5 mM	0.164 mL	0.8199 mL	1.6399 mL	4.0997 mL
	10 mM	0.082 mL	0.41 mL	0.8199 mL	2.0499 mL
	20 mM	0.041 mL	0.205 mL	0.41 mL	1.0249 mL
	50 mM	0.0164 mL	0.082 mL	0.164 mL	0.41 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Nakamura Y, et al. ACS Med Chem Lett, 2012, 3(9), 754–758. 2. Buczko W, et al. Pharmacol Rep, 2008, 60(5), 623-631. 3. Wood JM, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2003, 308(4), 698-705. 4. Gradman AH, et al. Circulation, 2005, 111(8), 12012-12018. 5. Oparil S, et al. Lancet, 2007, 370(9583), 221-229.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Aliskiren hemifumarate 173334-58-2 Autophagy Endocrinology/Hormones RAAS Aliskiren SPP 100 hemifumarate 阿利克仑半富马酸盐 CGP60536B hemifumarate cardiovascular diseases SPP-100 colon carcinoma cachexia cancer CGP 60536 hemifumarate Aliskiren Hemifumarate CGP 60536 Renin inhibit Hypertension C26 SPP 100 SPP100 CGP60536B CGP60536 CGP-60536 Inhibitor inhibitor

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