29
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T18391 |
N-Boc-4-pentyne-1-amine
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Others; PROTAC Linker | Others; PROTAC |
N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种基于烷基链的PROTAC连结剂,用于PROTAC MG-277[1]的合成。 | |||
T9849 |
HQ461
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CDK; Molecular Glues | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
HQ461 是一种分子胶,可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发 cyclin K 降解, cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。 | |||
T9758 |
dCeMM3
2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide |
Others | Others |
dCeMM3 (2-(1H-benzimidazol-2-ylsulfanyl)-N-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide) 是一种胶降解剂,可以诱导 cyclin K 的泛素化和降解。机制是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用。 | |||
T75110 | Trametiglue | ||
Trametiglue 是 Trametinib 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK。 | |||
T60608 |
FPFT-2216
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Casein Kinase; PDE; Molecular Glues | Metabolism; PROTAC; Stem Cells |
FPFT-2216 是一种分子胶,可降解 IKZF6、IKZF1、DE1D 和 CK3α。FPFT-2216 具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究免疫系统疾病。 | |||
T10703 |
Mezigdomide
CC-92480 |
Apoptosis; E1/E2/E3 Enzyme; Molecular Glues | Apoptosis; PROTAC; Ubiquitination |
Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的、具有选择性的和具有活性的 cereblon E3 泛素连接酶调节剂 (CELMoD),常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。 | |||
T12617 |
(R)-CR8 trihydrochloride
CR8, (R)-Isomer trihydrochloride |
Apoptosis; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
(R)-CR8 trihydrochloride (CR8, (R)-Isomer trihydrochloride) 是一种 CDK1/2/5/7/9 抑制剂,可作为分子胶降解剂,具有神经保护活性,可诱导细胞凋亡。 | |||
T61477 |
dCeMM2
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Molecular Glues | PROTAC |
dCeMM2 (Compound 2) 是一种胶降解剂。dCeMM2 促使 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用,导致 cyclin K 的泛素化及降解。 | |||
T67778 |
dCeMM1
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Molecular Glues | PROTAC |
dCeMM1 是 RBM39 分子胶降解剂,可以降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。dCeMM1 活性发挥通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶进行。 | |||
T60031 |
NRX-1933
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NRX-1933 是一种分子胶,可增强致癌转录因子 β-Catenin 与其同源 E3 连接酶 SCFβ-TrCP 之间的相互作用。 | |||
T0920 |
Ambroxol
氨溴索,氨溴索碱,Ambroxolum,NA-872 |
P450; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
Ambroxol (NA-872) 是前药溴己辛的活性代谢产物,是一种分泌溶解剂,具有强效祛痰作用,用于治疗与粘液或过多粘液相关的呼吸道疾病。它可诱导肺组织细胞自噬,有用于帕金森氏病和神经性戈谢病的研究潜力。它是一种葡糖脑苷脂酶伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。 | |||
T40342 |
MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885
MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 |
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MC-VC-PABC-amide-PEG1-CH2-CC-885 is an Antibody-Drug Conjugate (ADC) utilizing a protein-degrading agent (protac molecular glue, etc.). | |||
T12027 |
MG-277
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Mdm2 | Apoptosis |
MG-277 is a molecular glue compound transformed from PROTAC degradation agent, MG-277 potently inhibits tumor cell growth in a p53-independent manner. | |||
T61057 | dCeMM4 | ||
dCeMM4 (Compound 5) 是通过促进 CDK12-cyclin K 与 CRL4B 连接酶复合物的相互作用来诱导 cyclin K 的泛素化和降解的分子胶降解剂。 | |||
T79138 |
Antitumor agent-100 hydrochloride
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Molecular Glues | PROTAC |
Antitumor agent-100 hydrochloride (compound A6) 作为细胞凋亡诱导剂和分子胶,展现了显著的抗肿瘤活性。 | |||
T81780 | MMH2 | ||
MMH2作为一种新型BRD4分子胶降解剂,其作用机制基于通过CUL4和DCAF16连接酶复合体的招募,特异性地定位于BRD4的第二个溴结构域(BRD4BD2),进而实现其降解活性。 | |||
T81705 |
Naphthyridine carbamate dimer
NCD |
Molecular Glues | PROTAC |
Naphthyridine carbamate dimer (NCD)为一种能诱导特定功能DNA构象改变的分子胶,通过此作用实现对DNA功能的调控。 | |||
T79139 |
GBD-9
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PROTACs | PROTAC |
GBD-9,一种双机制降解剂,有效通过E3 连接酶cereblon(CRBN)招募来降解BTK与GSPT1。作为PROTAC分子,GBD-9诱导BTK降解,同时亦作为分子胶(molecular glue)针对GSPT1。该化合物能有效抑制癌细胞生长。 | |||
T79736 |
14-3-3σ/ERα stabilizer-1
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Estrogen Receptor/ERR | Endocrinology/Hormones |
14-3-3σ/ERα stabilizer-1 (Compound 181) 是一种针对14-3-3σ/ERα的共价稳定剂,主要应用于分子胶研究领域。 | |||
T75112 |
LSN3160440
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LSN3160440 是GLP-1R 的变构调节剂,可作为蛋白-蛋白相互作用(PPI)的稳定剂或分子胶,协助无活性GLP-1 (9-36) NH2粘附在GLP-1R 上。 | |||
T75139 | TMX1 | ||
TMX1 是一种 BRD4共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上,导致 BRD4的降解。 | |||
T81781 | MMH1 | ||
MMH1为一种新型BRD4分子胶降解剂,它主要通过CUL4与DCAF16连接酶复合体直接针对BRD4的第二个溴结构域(BRD4BD2)发挥作用。 | |||
T82177 | HQ005 | ||
HQ005 为有效CCNK降解剂,具DC50值0.041 µM。该化合物作为分子胶降解剂,促进靶标蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分的交互作用,实现蛋白质的选择性降解。 | |||
T18061 | KB02-SLF | Others | Others |
KB02-SLF is a PROTAC-based nuclear FKBP12 degrader, known as a molecular glue. It facilitates the degradation of nuclear FKBP12 by covalently modifying DCAF16, an E3 ligase. Moreover, KB02-SLF enhances the longevity of protein degradation in biological systems. The compound SLF acts as a linker, binding to the ubiquitin E3 ligase ligand KB02, resulting in the formation of KB02-SLF[1]. | |||
T18060 |
KB02-JQ1
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Others | Others |
KB02-JQ1 is a potent and specific proteolysis targeting chimera (PROTAC) that specifically degrades BRD4, acting as a molecular glue. It does not degrade BRD2 or BRD3. The mechanism of action involves covalent modification of the E3 ligase DCAF16, thereby promoting BRD4 degradation. Importantly, KB02-JQ1 demonstrates enhanced stability and durability in facilitating protein degradation within biological systems. The compound forms a complex with the ubiquitin E3 ligase ligand KB02 through a link... | |||
T77939 |
WBC100
14-D-Valine-TPL |
c-Myc | Cell Cycle/Checkpoint |
WBC100(14-D-Valine-TPL),一款高效、选择性和具口服活性的c-Myc小分子降解剂,通过针对泛素E3连结酶CHIP介导的26S蛋白酶体途径实现其作用。主要应用于c-Myc过表达肿瘤的研究领域。 | |||
T81942 |
Lenalidomide sodium
CC-5013 sodium |
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Lenalidomide (sodium)是Thalidomide的衍生物,这种口服活性的免疫调节剂通过分子胶模式作用。作为泛素E3连接酶cereblon(CRBN)的配体,Lenalidomide (sodium)通过CRBN-CRL4泛素连接酶复合体,针对淋巴转录因子IKZF1和IKZF3进行选择性泛素化和降解。此外,Lenalidomide (sodium)有效抑制成熟B细胞淋巴瘤的增长,如多发性骨髓瘤,并能促使T细胞分泌白细胞介素-2(IL-2)。 | |||
T79870 |
RMC-4998
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Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
RMC-4998是一种分子胶化合物,显示出显著的抗肿瘤活性。该化合物能够与CYPA形成三元复合体,进而与KRAS G12C的激活状态突变体相结合。RMC-4998与CYPA结合后,可阻碍激活的KRAS G12C突变体与其下游效应蛋白的交互作用,有效抑制了促细胞增殖的信号传导。 | |||
T21763 | Lenalidomide hydrochloride | ||
Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物,也是一种具有口服活性免疫调节剂,以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体,通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特异性抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长,并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T3748 |
orcinol
5-Methylresorcinol,苔黑素、苔黑酚、地衣酚,3,5-Dihydroxytoluene,3,5-二羟基甲苯,地衣酚,5-Methylresorcin,3,5-ToluenediolOrcin,5-Methyl-1,3-benzenediol,Orcin |
Others | Others |
orcinol (5-Methylresorcin) 可用于生物染料和蛋白质组学研究。 |