Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T10650 | c-Kit-IN-2 | c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Kit-IN-2 is a c-KIT inhibitor (IC50: 82 nM), shows superior antiproliferative activities against all the three GIST cell lines, GIST430, GIST882, and GIST48 (GI50s: 1, 3, and 2 nM). | |||
T22256 |
c-Kit-IN-5-1
3-(2-Aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-(4-(oxazol-2-yl)phenyl)pyridin-2(1H)-one,AMG-25,3-(2-aminoquinazolin-6-yl)-4-methyl-1-[4-(1,3-oxazol-2-yl)phenyl]pyridin-2-one |
c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
c-Kit-IN-5-1 (AMG-25) 是一种新型的、高效的、选择性的 c-Kit 抑制剂。 | |||
T2624 |
OSI-930
OSI 930,噻尔非尼 |
Apoptosis; c-Fms; Raf; VEGFR; FLT; CSF-1R; Src; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 | |||
T3211 |
Midostaurin
米哚妥林,N-Benzoylstaurosporine,PKC412,CGP41231,CGP 41251,苯甲酰基十字孢碱 |
Others; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others |
Midostaurin (PKC412) 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,有抗肿瘤活性,对 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ和VEGFR1/2的IC50值范围为 22 到500 nM 之间。 | |||
T0097L |
Pazopanib
帕唑帕尼,GW786034 |
VEGFR; FGFR; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。 | |||
T2668 |
JNK-IN-8
JNK Inhibitor XVI |
JNK; c-Kit | MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂,抑制JNK1、JNK2和JNK3,IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。 | |||
T4470 |
Pyridostatin TFA
|
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Pyridostatin TFA 是一种 G-四链体稳定剂,靶向原癌基因 Src,降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。它通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。 | |||
T9665 |
Esuberaprost Sodium
|
||
Famitinib (SHR1020) is a potent orally active multi-targeted kinase inhibitor that effectively inhibits the activity of c-kit, VEGFR-2, and PDGFRβ with IC50 values of 2.3 nM, 4.7 nM, and 6.6 nM, respectively [1]. It demonstrates remarkable antitumor properties in human gastric cancer cells and xenografts, inducing apoptosis [2]. | |||
T63967 |
Multi-kinase-IN-2
|
||
Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性,如 VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化,并可诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗癌作用。 | |||
T71204 |
Apatinib HC
Rivoceranib HCl,YN-968D1 HCl |
||
Apatinib, also known as Rivoceranib and YN-968D1, is an orally bioavailable, small-molecule receptor tyrosine kinase inhibitor with potential antiangiogenic and antineoplastic activities. The free-base form is also known as Rivoceranib. Apatinib selectively binds to and inhibits vascular endothelial growth factor receptor 2, which may inhibit VEGF-stimulated endothelial cell migration and proliferation and decrease tumor microvessel density. In addition, this agent mildly inhibits c-Kit and c-SR... | |||
T63011 |
Henatinib
|
||
Henatinib 是一种口服具有活力的小分子多激酶抑制剂,具有广泛的抗肿瘤效果。Henatinib 能够抑制 VEGFR-2 (IC50: 0.6 nM)、c-kit (IC50: 3.3 nM)、PDGFR (IC50: 41.5 nM) 的活性。Henatinib 可以明显抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。 | |||
T71111 |
Famitinib malate
SHR1020 malate |
||
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit,VEGFR-2和 PDGFRβ的活性,IC50值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。 | |||
T73973 | Imatinib Impurity E | ||
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和MERS-CoV。 | |||
T83911 |
CYY292
|
||
CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂(IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM)。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4(IC50 > 1,000 nM),但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体(IGF-1R;IC50分别为67、33、36和75 nM),以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)、细胞周期依赖性激酶4(Cdk4)/cyclin D3和MET(IC50分别为128、198、214和396 nM)。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖(IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM)。在0.3和0.5 µM的浓度下,它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292(30 mg/kg)在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。 |