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31

抑制剂 & 化合物

2

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T7388 GSK805

ROR Metabolism
GSK805 是能够生物利用的、具有 CNS 穿透性的 RORγt 抑制剂。
T14369 AZD-0284

ROR Metabolism
AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。
T6668 SGC-CBP30

Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase Chromatin/Epigenetic
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。
T9195 SHR0302

ARQ252

 Apoptosis; JAK Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells
SHR0302 (ARQ252) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂。它对 JAK1的结合力是 JAK2的 10 倍以上，是 JAK3的 77 倍，是 Tyk2的 420 倍。它抑制JAK1-STAT3磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡，具有抗增殖和抗炎作用。
T3100 GSK-J4

GSK J4 HCl

 Apoptosis; Histone Demethylase Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶JMJD3/KDM6B 和UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的细胞通透性前药，可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。
T4383 GSK-J4 Hydrochloride

GSK J4 HCl,GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base)

 Histone Demethylase Chromatin/Epigenetic
GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。
T67864 TH1760

MKB

 NUDIX hydrolase Metabolism
TH1760 (MKB) 是有效的 NUDIX-type 15 (NUDT15) 抑制剂 (IC50= 25 nM)。TH1760 可以通过增强核酸中 6-thio-(d) GTP 的积累增加细胞对 6-硫代鸟嘌呤的敏感程度。TH1760 增强了硫基嘌呤的抗白血病作用。
T12753 RORγt Inverse agonist 6

ROR Metabolism
RORγt Inverse agonist 6 是 RORγt inverse 的激动剂。 RORγt Inverse agonist 6 可用于研究 Th17 驱动的自身免疫性疾病。
T37587 ML 209

ROR Metabolism
ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
T76884 Spesolimab

BI 655130

 IL Receptor Immunology/Inflammation
Spesolimab (BI 655130) 是一种抗白细胞介素-36 受体抗体。IL-36 在免疫系统中具有重要作用，与先天性 Th1/Th17 和中性粒细胞途径相关的生物标志物的减少有关。Spesolimab 可用于研究全身性脓疱型银屑病、掌跖脓疱病 (PPP) 和特应性皮炎。。
T19710 Ciglitazone

Ciglitazona,U 63287,ADD3878,ADD-3878,U-63287,ADD 3878

 Apoptosis; p38 MAPK; PPAR Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Metabolism
Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。
T12112 MS402

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
MS402 是一种新型 BD1 选择性 BET BrD 抑制剂，阻断 Th17 细胞分化并改善小鼠结肠炎，对BRD4(BD1)、BRD4(BD2)、BRD3(BD1)、BRD3(BD2)、BRD2(BD1)和BRD2(BD2)的Ki 分别为 77 、718、110、200、83 和 240 nM。
T27279 ER819762

ER-819762,ER 819762
ER819762, an antagonist of the prostaglandin E2 EP4 receptor, inhibits Th1 differentiation and Th17 expansion.
T19590 Trehalose 6-behenate

Others Others
Trehalose 6-behenate is a Th1/Th17 skewing vaccine adjuvant.
T10210 A-9758

ROR Metabolism
A-9758 is a RORγ ligand and a selective RORγt inverse agonist (IC50: 5 nM) and exhibits robust potency against IL-17A release. It is effective in suppressing both Th17 differentiation and Th17 effector function. A-9758 significantly attenuates IL-23 drive
T63874 RORγt inverse agonist 28

RORγt inverse agonist 28 是有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 能够调节 Th17 细胞的分化，并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 对炎症和自身免疫性疾病表现出研究潜力。
T76648 Acetyl-Exenatide

Acetyl-Exenatide为Exenatide的乙酰化衍生物，具有类似胰岛素的功能，适用于2型糖尿病研究。它能促进Th17细胞分化，同时抑制Treg细胞分化，并下调PI3K/Akt/FoxO1的磷酸化水平。
T62925 FASN-IN-5

FASN-IN-5 (example 11) 是一种 FASN 抑制剂，能够用于 TH17 或 CSF1 介导的疾病或障碍（如癌症、免疫障碍、肥胖症）的研究。
T26223 SR1555 HCl

SR-1555,SR1555,SR 1555
SR1555 is a selective RORγ inverse agonist that inhibits the development and function of TH17 cells, a subset of T cells that have been involved in the pathology of several autoimmune diseases such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis.
T79527 BET BD2-IN-1

Epigenetic Reader Domain Chromatin/Epigenetic
BET BD2-IN-1（compound 45）为BETBD2选择性抑制剂，IC50值为1.6 nM，通过抑制STAT3与NF-κB活性，阻断Th17细胞的分化，适用于银屑病与炎症性肠病研究。
T70065 JNJ-61803534

JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
T72254 RORγt inverse agonist 26

RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
T79436 AHR agonist 4

Aryl Hydrocarbon Receptor Immunology/Inflammation
AHR agonist 4 (compound 24e) 是针对芳烃受体AHR的激动剂，关联Th17/22与Treg细胞的免疫调节作用。作为治疗银屑病的潜在先导化合物，它能够缓解由咪喹莫特 (IMQ) 诱发的银屑病样皮肤病变。
T64017 RORγt agonist 3

RORγt agonist 3 是 RORγt 的有效激动剂。RORγt agonist 3 能够促使 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而提高淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 3 能够阻碍调节性 T 细胞的产生，并免疫反应产生抑制作用。
T64140 RORγt agonist 2

RORγt agonist 2 是 RORγt 的有效的激动剂。RORγt agonist 2 能够诱导 Th17 细胞分化，增加促炎细胞因子水平，进而增强淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 对调节性 T 细胞的产生表现出抑制作用，能够抑制免疫反应。
T35797 Lithocholic acid 3-sulfate disodium

Sulfolithocholic acid disodium

 Others Others
Lithocholic acid 3-sulfate disodium (Sulfolithocholic acid disodium) 可作为 RORgammat 配体，抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate disodium 是石胆酸（LCA）的硫酸化产物，可诱导细胞损伤。
T64265 JAK1/TYK2-IN-3

JAK1/TYK2-IN-3 是一种选择性的、有效的、口服具有活力的 TYK2 (IC50: 6 nM) 和 JAK1 (IC50: 37 nM) 双重抑制剂。JAK1/TYK2-IN-3 能够选择性的作用于 JAK2 和JAK3，其 IC50 值为 140 nM 和 362 nM。JAK1/TYK2-IN-3 能够调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达，并调节 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成，发挥其抗炎活性。
T64300 Vimirogant hydrochloride

Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种口服具有活力的、选择性的 RORγt 抑制剂 (IC50: 17 nM, Ki: 3.5 nM)，选择性比 RORα 和 RORβ 大于 1000 倍。Vimirogant hydrochloride 能够抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌，其 IC50 值为 57 nM，且不影响 Th1，Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride 能够用于自身免疫性疾病的研究。
T36998 7β,27-dihydroxy Cholesterol

7β,27-DHC,7β,27-dihydroxy Cholesterol
7β,27-dihydroxy Cholesterol is an oxysterol and agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) and RORγt. [1] It activates RORγ- or RORγt-dependent signaling with EC50 values of 691 and 1,045 nM, respectively, in reporter assays using HEK293T cells expressing the recombinant human receptors. 7β,27-dihydroxy Cholesterol is selective for RORγ and RORγt over a panel of eight additional nuclear receptors at 30 &#181M. It increases IL-17A production in Th17-polarized isolated hum...
T12750 ROR agonist-1

Others Others
ROR agonist-1 is a potent and orally bioavailable the retinoic acid receptor-related orphan receptor C2 (RORC2) inverse agonist(inhibition of IL-17A production from human primary TH 17 cells with a pIC50 of 7.5).
T13172L TMP778

Others Others
TMP778 is an effective and selective RORγt inverse agonist (IC50: 7 nM in FRET assay).

化合物

GSK805
Cat.No: T7388
Synonym:
Target: ROR
AZD-0284
Cat.No: T14369
Synonym:
Target: ROR
SGC-CBP30
Cat.No: T6668
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain, Histone Acetyltransferase
SHR0302
Cat.No: T9195
Synonym: ARQ252
Target: Apoptosis, JAK
GSK-J4
Cat.No: T3100
Synonym: GSK J4 HCl
Target: Apoptosis, Histone Demethylase
GSK-J4 Hydrochloride
Cat.No: T4383
Synonym: GSK J4 HCl,GSK J4 HCl (1373423-53-0 free base)
Target: Histone Demethylase
TH1760
Cat.No: T67864
Synonym: MKB
Target: NUDIX hydrolase
RORγt Inverse agonist 6
Cat.No: T12753
Synonym:
Target: ROR
ML 209
Cat.No: T37587
Synonym:
Target: ROR
Spesolimab
Cat.No: T76884
Synonym: BI 655130
Target: IL Receptor
Ciglitazone
Cat.No: T19710
Synonym: Ciglitazona,U 63287,ADD3878,ADD-3878,U-63287,ADD 3878
Target: Apoptosis, p38 MAPK, PPAR
MS402
Cat.No: T12112
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
ER819762
Cat.No: T27279
Synonym: ER-819762,ER 819762
Target:
Trehalose 6-behenate
Cat.No: T19590
Synonym:
Target: Others
A-9758
Cat.No: T10210
Synonym:
Target: ROR
RORγt inverse agonist 28
Cat.No: T63874
Synonym:
Target:
Acetyl-Exenatide
Cat.No: T76648
Synonym:
Target:
FASN-IN-5
Cat.No: T62925
Synonym:
Target:
SR1555 HCl
Cat.No: T26223
Synonym: SR-1555,SR1555,SR 1555
Target:
BET BD2-IN-1
Cat.No: T79527
Synonym:
Target: Epigenetic Reader Domain
JNJ-61803534
Cat.No: T70065
Synonym:
Target:
RORγt inverse agonist 26
Cat.No: T72254
Synonym:
Target:
AHR agonist 4
Cat.No: T79436
Synonym:
Target: Aryl Hydrocarbon Receptor
RORγt agonist 3
Cat.No: T64017
Synonym:
Target:
RORγt agonist 2
Cat.No: T64140
Synonym:
Target:
Lithocholic acid 3-sulfate disodium
Cat.No: T35797
Synonym: Sulfolithocholic acid disodium
Target: Others
JAK1/TYK2-IN-3
Cat.No: T64265
Synonym:
Target:
Vimirogant hydrochloride
Cat.No: T64300
Synonym:
Target:
7β,27-dihydroxy Cholesterol
Cat.No: T36998
Synonym: 7β,27-DHC,7β,27-dihydroxy Cholesterol
Target:
ROR agonist-1
Cat.No: T12750
Synonym:
Target: Others
TMP778
Cat.No: T13172L
Synonym:
Target: Others
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T13502 3-Oxo-5β-cholanoic acid

3-氧代-5β-胆烷酸,Dehydrolithocholic acid

 ROR Metabolism
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid) 是胆汁酸的一种代谢产物。3-Oxo-5β-cholanoic acid 直接与关键转录因子RORγt(Kd=1.13 μM) 结合抑制TH17细胞分化。
TN1778 Isoformononetin

异刺芒柄花素,黄豆苷元杂质

 IL Receptor; Antifection Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
Isoformononetin shows fungitoxic activity against Cladosporium sphaerospermum; it also has immunomodulatory activity, it inhibits the differentiation of Th17 cells and B-cell lymphopoesis to promote osteogenesis in estrogen-deficient bone loss conditions.

天然产物

3-Oxo-5β-cholanoic acid
Cat.No: T13502
Synonym: 3-氧代-5β-胆烷酸,Dehydrolithocholic acid
Target: ROR
Isoformononetin
Cat.No: TN1778
Synonym: 异刺芒柄花素,黄豆苷元杂质
Target: IL Receptor, Antifection
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