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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1967 AZD-3463

ALK/IGF1R inhibitor

Apoptosis; IGF-1R; ALK; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors
AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂,对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。
T2078 Fimepinostat

CUDC-907,PI3K/HDAC Inhibitor,CUDC 907

Apoptosis; PI3K; HDAC Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling
Fimepinostat (CUDC 907) 是一种 I 型PI3K 及 I 和 II 型HDAC 酶抑制剂,作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ,IC50分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
T6334 Ridaforolimus

AP23573,Deforolimus,MK-8669

mTOR; Autophagy Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling
Ridaforolimus (AP23573) 是亲脂性大环内酯类抗生素雷帕霉素的小分子非前药类似物,具有潜在的抗肿瘤活性。它是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50值为 0.2 nM。
T29165 XC-302 free base

XC 302,Puquitinib,XC-302,XC302

XC-302 is a multi-targeted inhibitor, it induces autophagy of nasopharyngeal cancer cells via inhibiting the PI3K/AKT/mTOR signaling pathway.
T24573 Ovatodiolide

Ovatodiolide is a broad anticancer agent that acts by upregulating hsa-miR-155, suppressing the BCR-ABL fusion gene, and dysregulating the PI3K/AKT/mTOR pathway.
T64219 PI3K/mTOR Inhibitor-6

PI3K/mTOR Inhibitor-6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,在人工胃液中的稳定性比 gedatolisib 更高。10 μM 的 PI3K/mTOR Inhibitor-6 能够明显抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-6 对癌症疾病表现出研究潜力。
T64041 PI3K/mTOR Inhibitor-7

PI3K/mTOR Inhibitor-7 是有效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的作用比 gedatolisib 高 4.7 倍,他们的 IC50 值分别为 1.4 μM 和 0.3 μM。10 μM 的 PI3K/mTOR Inhibitor-7 能够明显抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 对癌症疾病表现出研究潜力。
T79332 Antiproliferative agent-32

Apoptosis Apoptosis
Antiproliferative agent-32(Compound 1c)通过抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路实现磷酸化。该化合物有效抑制Huh7和SK-Hep-1细胞的增殖,并诱导细胞凋亡,同时引起线粒体损伤,显示其在肝细胞癌研究中的潜在应用价值。
T72780 HSP90/mTOR-IN-1

HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的Hsp90和mTOR 抑制剂,IC50分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对HSP90和mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞自噬 (autophagy)。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
T61990 Topoisomerase I/II inhibitor 3

Topoisomerase I/II inhibitor 3 (化合物7) 是拓扑异构酶 I (Topo I)和 II (Topo II)的有效双抑制剂。 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路,Topoisomerase I/II inhibitor 3抑制细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡(apoptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 3 在肝癌中具有研究价值。
T36085 PKI-179 hydrochloride

PKI-179 is an orally bioavailable dual inhibitor of PI3K and mammalian target of rapamycin (mTOR). In an in vitro enzymatic assay, it potently inhibits PI3K (IC50s = 8, 24, 17, and 74 nM for isoforms α, β, δ, and γ, respectively), two common PI3Kα mutants, E545K and H1047R (IC50s = 14 and 11 nM, respectively), and mTOR (IC50 = 0.42 nM). PKI-179 is selective for PI3K and mTOR over a panel of 361 other kinases at IC50 values up to 50 μM, hERG (IC50 > 30 μM), and cytochrome P450 (CYP) isoforms (IC5...

化合物

AZD-3463
Cat.No: T1967
Synonym: ALK/IGF1R inhibitor
Target: Apoptosis, IGF-1R, ALK, Autophagy
Fimepinostat
Cat.No: T2078
Synonym: CUDC-907,PI3K/HDAC Inhibitor,CUDC 907
Target: Apoptosis, PI3K, HDAC
Ridaforolimus
Cat.No: T6334
Synonym: AP23573,Deforolimus,MK-8669
Target: mTOR, Autophagy
XC-302 free base
Cat.No: T29165
Synonym: XC 302,Puquitinib,XC-302,XC302
Target:
Ovatodiolide
Cat.No: T24573
Synonym:
Target:
PI3K/mTOR Inhibitor-6
Cat.No: T64219
Synonym:
Target:
PI3K/mTOR Inhibitor-7
Cat.No: T64041
Synonym:
Target:
Antiproliferative agent-32
Cat.No: T79332
Synonym:
Target: Apoptosis
HSP90/mTOR-IN-1
Cat.No: T72780
Synonym:
Target:
Topoisomerase I/II inhibitor 3
Cat.No: T61990
Synonym:
Target:
PKI-179 hydrochloride
Cat.No: T36085
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T4672 Brevilin A

Apoptosis; Anti-infection; JAK; STAT; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells
Brevilin A 是从Centipeda minima 中分离的倍半萜内酯,具有抗癌活性。它通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活诱导结肠腺癌细胞 CT26 的凋亡和自噬。它是一种选择性JAK-STAT 信号通路抑制剂,通过减弱 JAK 信号和 阻塞 STAT3 信号起作用。
TN1405 Arnicolide D

山金车内酯 D,山金车内酯D

Akt; Caspase; PI3K; STAT; mTOR Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells
Arnicolide D 是从石胡荽中分离出的一种倍半萜内酯,以浓度和时间依赖性方式抑制鼻咽癌细胞活力。它调节细胞周期,激活 caspase 信号通路并抑制 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3 信号通路。
T2P2806 Hederacolchiside A1

黑海常春藤苷A1,革叶常春藤皂苷 A1,Raddeanoside R13

Apoptosis; ERK; MEK; Akt; PI3K; Parasite; mTOR Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling
Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。

天然产物

Brevilin A
Cat.No: T4672
Synonym:
Target: Apoptosis, Anti-infection, JAK, STAT, Autophagy
Arnicolide D
Cat.No: TN1405
Synonym: 山金车内酯 D,山金车内酯D
Target: Akt, Caspase, PI3K, STAT, mTOR
Hederacolchiside A1
Cat.No: T2P2806
Synonym: 黑海常春藤苷A1,革叶常春藤皂苷 A1,Raddeanoside R13
Target: Apoptosis, ERK, MEK, Akt, PI3K, Parasite, mTOR
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