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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T5821	BC-1215	Others; Ligand for E3 Ligase	Others; PROTAC
	BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用，阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。
T5863	Indinavir sulfate L735524 sulfate,MK-639 sulfate,硫酸茚地那韦	SARS-CoV; HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Indinavir sulfate (L735524 sulfate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。它抑制 HIV-1 蛋白酶，IC50 值为 0.41 nM，Ki 值为 0.24 nM。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 1.71 μM。
T9682	AZD-4877 AZD4877	Apoptosis; Kinesin	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling
	AZD-4877 是一种高效的纺锤体驱动蛋白 (Eg5) 抑制剂，对其 IC50 值为 2 nM。 AZD-4877 是 Ispinesib 的另一种构型，能够抑制细胞有丝分裂，诱导形成单极纺锤体表型，介导细胞凋亡(Apoptosis)。 AZD-4877 具有抗肿瘤活性，对循环外周血单核细胞 (PBMC)有抑制作用。
T27695	JTE-607 JTE-607 dihydrochloride,JTE-607 HCl,甲氧番荔枝碱	Cysteine Protease	Proteases/Proteasome
	JTE-607 HCl 是高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂，可保护小鼠免受内毒素休克。它作用于 LPS 刺激的人 PBMC，抑制TNF-α(IC50:11 nM)、IL-1β(IC50:5.9 nM)、IL-6(IC50:8.8 nM)、IL-8(IC50:7.3 nM)和IL-10(IC50:9.1 nM)。
TQ0174	Mavorixafor AMD-070	CXCR	Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
	Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。
T74718	STING modulator-5
	STINGmodulator-5（compound 38）为THP-1和外周血单个核细胞（PBMC）的拮抗剂，其在THP-1上的pIC50值为8.9，在PBMC上的pIC50值为8.1。此化合物适用于免疫性疾病研究。
T62637	EIF2α activator 2
	EIF2α activator 2（Compound 1）是一种真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂。EIF2α 激活剂 2 在 SRB 细胞增殖试验中表现出高效力 (IC50: 0.46 μM)。EIF2α activator 2 对 K562 (IC50: 4.79 μM)和 PBMC (IC50: 10.52 μM) 细胞表现出抗增殖活性。
T14374	AZD2906
	AZD2906, a selective glucocorticoid receptor (GR) agonist, demonstrates inhibitory concentrations (IC50s) of 2.2 nM in human GR, 0.3 nM in rat peripheral blood mononuclear cells (PBMC), 41.6 nM in human whole blood, and 7.5 nM in rat whole blood, respectively[1]. Additionally, it induces an increase in micronucleated immature erythrocytes within rat bone marrow.
T63287	HPK1-IN-3
	HPK1-IN-3 是一种选择性的、有效的、ATP 竞争性的造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂 (IC50: 0.25 nM)。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，能够作用于人外周血单核细胞 (PBMC)，EC50 值为 108 nM。
T63665	EIF2α activator 1
	EIF2α activator 1（Compound 40）为真核生物起始因子2α（eIF2α）磷酸化的激活剂，能够提高EIF2α下游蛋白ATF和CHOP的表达水平。该化合物对K562细胞和PBMC细胞展现出抗增殖活性，其IC50值分别为4.00 μM和19.3 μM。
T80964	Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)
	Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)为T细胞增殖激活剂，以剂量依赖性方式增强人外周血单核细胞(PBMC)的体外增殖，适用于癌症与炎症免疫研究。
T36109	L Moses dihydrochloride
	High affinity and selective cell-permeable p300/CBP-associated factor (PCAF) inhibitor (Ki = 47 nM). Exhibits no significant activity against a panel of 48 other bromodomains except GCN5 (Kd = 600 nM). Exhibits >4500-fold selectivity for PCAF over BRD4. Also exhibits metabolic stability in mouse and human liver microsomes and no observable cytotoxicity in peripheral blood mononuclear cells (PBMC). Moustakim et al (2017) Discovery of a PCAF bromodomain chemical probe. Angew.Chem.Int.Ed. 56 827 P...
T74062	PROTAC IRAK4 degrader-2
	PROTACIRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTACIRAK4降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC50为 151 nM。PROTACIRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4蛋白水平降低，DC50为 36 nM。PROTACIRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
T64280	ODN 2216
	ODN 2216 是一种 TLR9 (toll-like receptor 9) 配体或激动剂，能够诱导产生大量的 IFN-α 和 IFN-β。ODN 2216 可以利用 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α，以及利用 DC (树突状细胞) 产生IL-12 (p40)。ODN 2216 能够间接的、在 IFN-α/β 介导下刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ。ODN 2216 可以激活 NK 细胞，诱导 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+T 细胞。
T74915	ODN D-SL03
	ODN D-SL03是C类CpG寡核苷酸，能诱导PBMCs产生高水平IFN-α，激活人B细胞、NK细胞和单个核细胞，同时上调PBMCs亚群表面CD80、CD86和HLA-DR的表达，还能抑制肿瘤生长。ODN D-SL03序列：5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
T78755	PD-1/PD-L1-IN-31	PD-1/PD-L1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation
	PD-1/PD-L1-IN-31为具高效PD-1/PD-L1抑制能力的化合物（IC50=2.2 nM），能激进IFN-γ分泌及激活外周血单核细胞（PBMC），进而抑制肿瘤细胞生长。
T74990	ICeD-2
	ICeD-2 是一种细胞死亡诱导剂，可诱导HIV-1感染的细胞死亡。 ICeD-2 介导的HIV-1感染细胞杀伤依赖于HIV-1蛋白酶活性。ICeD-2 可有效阻断二肽基肽酶DPP8和DPP9对 Gly-Pro-AMC 的水解。ICeD-2 显示 PBMC 中 DPP9 的强稳定性。
T82254	GSK-LSD1	Histone Demethylase	Chromatin/Epigenetic
	GSK-LSD1是一种LSD1抑制剂，能够降低肥胖小鼠模型的摄食量和体重，同时提升胰岛素敏感性与血糖控制。此外，GSK-LSD1对NAFLD也有改善作用，并能抑制COVID-19患者PBMC中SARS-CoV-2诱导的细胞因子释放。GSK-LSD1对抑制癌症的生长与转移也显示出潜在效果。
T37419	Zetomipzomib
	KZR-616, a first-in-class inhibitor of the immunoproteasome, selectively targets the LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) and LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7) subunits of the immunoproteasome. KZR-616 has the potential for the research of multiple autoimmune diseases[1][2]. KZR-616 also inhibits MECL-1 subunit (IC50=623 nM) and constitutive proteasome β5 subunit (IC50=688 nM). KZR-616 maintains LMP7 and LMP2 selective inhibition in MOLT-4 cells. KZR-616 (250 nM) shows a comparable cytokine inhib...
T38002	LEO 39652
	LEO 39652 is a dual-soft PDE4 inhibitor with IC50s of 1.2 nM, 1.2 nM, 3.0 nM and 3.8 nM for PDE4A, PDE4B, PDE4C and PDE4D, respectively. LEO 39652 also inhibits TNF-α with an IC50 value of 6.0 nM. LEO 39652 is used for topical research of Atopic dermatitis (AD) [1]. LEO 39652 shows unbound in vitro potency when measured as LPS induced TNF-α release in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC), incubated in serum free medium. LEO 39652 shows a relatively high binding to human serum albumin...

化合物

Cat.No: T5821

Target: Others, Ligand for E3 Ligase

Indinavir sulfate

Cat.No: T5863

Synonym: L735524 sulfate,MK-639 sulfate,硫酸茚地那韦

Target: SARS-CoV, HIV Protease

Cat.No: T9682

Synonym: AZD4877

Target: Apoptosis, Kinesin

Cat.No: T27695

Synonym: JTE-607 dihydrochloride,JTE-607 HCl,甲氧番荔枝碱

Target: Cysteine Protease

Cat.No: TQ0174

Synonym: AMD-070

Target: CXCR

STING modulator-5

Cat.No: T74718

EIF2α activator 2

Cat.No: T62637

Cat.No: T14374

Cat.No: T63287

EIF2α activator 1

Cat.No: T63665

Toxic Shock Syndrome Toxin-1 (TSST-1) (58-78)

Cat.No: T80964

L Moses dihydrochloride

Cat.No: T36109

PROTAC IRAK4 degrader-2

Cat.No: T74062

Cat.No: T64280

Cat.No: T74915

PD-1/PD-L1-IN-31

Cat.No: T78755

Target: PD-1/PD-L1

Cat.No: T74990

Cat.No: T82254

Target: Histone Demethylase

Cat.No: T37419

Cat.No: T38002

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T3386	Kaempferitrin Lespedin,Kaempferol,Lespenephryl,Lespenefril,Kaempferol 3,7-dirhamnoside,山奈苷	cell cycle arrest; Glucokinase; IGF-1R	Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors
	Kaempferitrin (Lespenephryl) 是天然黄酮苷类化合物，具有缓解疼痛、抗糖尿病、消炎、抗肿瘤和化疗作用，可激活胰岛素信号传导。
T7009	Soyacerebroside II	IL Receptor; Calcium Channel	Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	Soyacerebroside II exhibits ionophoretic activity for Ca2+ ion. Soyacerebrosides I and II have modulating the cellular immune response effects, they show obvious inhibitory activity on IL-18 secretion in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC).

天然产物

Cat.No: T3386

Synonym: Lespedin,Kaempferol,Lespenephryl,Lespenefril,Kaempferol 3,7-dirhamnoside,山奈苷

Target: cell cycle arrest, Glucokinase, IGF-1R

Soyacerebroside II

Cat.No: T7009

Target: IL Receptor, Calcium Channel

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