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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T79454	Anti-NASH agent 1	PPAR	DNA Damage/DNA Repair; Metabolism
	Anti-NASH agent 1 (compound 3d)，Elafibranor衍生物，高效PPAR-α/δ激动剂，针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）。以3-10 mg/kg剂量，连续4周处理，能显著改善蛋氨酸胆碱缺乏（MCD）诱导的NASH小鼠高脂血症、肝脏脂肪变性及炎症状况，展现出低肝毒性和良好肝脏保护效能。
T7436	Cilofexor	FXR; Autophagy	Autophagy; Metabolism
	Cilofexor 是一种法尼醇 X 受体激动剂，EC50为 43 nM。它抑制合成肽的结合，具有抗炎和抗纤维化作用。它可用于原发性硬化性胆管炎和非酒精性脂肪性肝炎的研究。
T7425	RU-301	TAM Receptor	Tyrosine Kinase/Adaptors
	RU-301 是一种新型 pan-TAM 受体抑制剂，能够在 TAM 的 Gas6 和 Ig1 结构域之间的界面处结合发挥 pan-TAM 抑制活性，Kd=12 μM，IC50=10 μM。
T67974	Berberine ursodeoxycholate HTD1801,BUDCA
	Berberine ursodeoxycholate (HTD1801) 是一种口服有效的降血脂剂，是 Berberine 和 Ursodeoxycholic acid 的一种离子盐。Berberine ursodeoxycholate 具有广泛的代谢活性，可显著降低肝脏脂肪含量。Berberine ursodeoxycholate 可用于研究高脂血症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和糖尿病。
T9186	Ervogastat PF-06865571	Transferase	Metabolism
	Ervogastat (PF-06865571) 是一种有效且耐受性良好的二酰基甘油酰基转移酶 2 抑制剂。 Ervogastat 可降低非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 中的脂肪变性和肝脏甘油三酯水平。
T77059	Leronlimab PRO 140	CCR	Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology
	Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 具有抗 HIV 病毒活性和抗肿瘤活性，抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型中癌细胞转移。Leronlimab 可用于研究 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和乳腺癌。
T64334	Glycolithocholic acid, sodium salt	Others	Others
	Glycolithocholic acid, sodium salt 是 Glycolithocholic acid 的钠盐。Glycolithocholic acid 是一种甘氨酸结合的次级胆汁酸。Glycolithocholic acid 可用于诊断溃疡性结肠炎 (UC)，非酒精性脂肪性肝炎 (NASH0) 和原发性硬化性胆管炎 (PSC)。
T8732	CTPI-2	Others; Mitochondrial Metabolism	Metabolism; Others
	CTPI-2 是一种特异性线粒体柠檬酸盐载体SLC25A1抑制剂，KD=3.5 μM，具有抗肿瘤作用。它能够抑制糖酵解、PPARγ 及其下游靶点葡萄糖转运蛋白 GLUT4。它阻断非酒精性脂肪性肝炎逆转脂肪变性的显著改变，防止演变为脂肪性肝炎，减少肝脏和脂肪组织中炎性巨噬细胞的浸润，并显著减轻由高脂肪饮食引起的肥胖。
T7294	Aramchol C20-FABAC	Others	Others
	Aramchol (C20-FABAC) 是一种胆酸和花生酸的结合物，能够降低硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1) 的活性。它具有用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜能。
T78910	ZLY28	FXR	Metabolism
	ZLY28，一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂，并具备口服活性。作为新型抗NASH药物，ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
T78297	Aldafermin NGM282
	Aldafermin (NGM282)，一种成纤维细胞生长因子19的类似物，主要用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
T73155	BMS-986339
	BMS-986339 是一种具有口服活性的FXR 激动剂。BMS-986339 可与 His298 和 ASN287 残基形成氢键。BMS-986339 可用于原发性胆汁性肝硬化 (PBC)、原发性硬化性胆管炎 (PSC)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)，和抗纤维化研究。
T64144	FXR antagonist 1
	FXR antagonist 1 是一种选择性的、口服具有活力的肠道 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 2.1 μM。FXR antagonist 1 能够拮抗肠道 FXR，并反馈激活肝脏 FXR，进而选择性地抑制肠道 FXR 信号。FXR antagonist 1 可改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化，能够用于研究 NASH。
T11661	INT-767	FXR; GPCR19	GPCR/G Protein; Metabolism
	INT-767 是一种高效的法尼类固醇 X 受体 (FXR)/TGR5 双激动剂，可预防 NASH 并促进内脏脂肪棕色脂肪生成和线粒体功能，可用于研究非酒精性脂肪性肝炎。
T74421	Pemvidutide
	Pemvidutide 是一种GLP-1R/GCGR 双重激动剂，可导致体重、肝脏脂肪和血清脂质的显著降低。Pemvidutide 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肥胖症的研究。
T62594	THR-β agonist 2
	THR-β agonist 2 是一种 THR-β 的有效激动剂。THR-β agonist 2 具有潜力进行代谢疾病的研究（如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症，如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病）。
T68390	Nivocasan
	Nivocasan, also known as GS-9450 and LB-84451, a novel caspase-inhibitor has demonstrated hepatoprotective activity in fibrosis/apoptosis animal models. GS-9450 treatment induced significant reductions in ALT levels in NASH patients.
T78658	Pemvidutide TFA
	Pemvidutide (TFA) 是一款针对GLP-1R/GCGR的双重激动剂，有助于显著降低体重、肝脏脂肪以及血清脂质水平。该化合物主要适用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和肥胖症的研究领域。
T27210	DRX-065 DRX 065,DRX065,deuterated R-enantiomer of pioglitazone
	DRX-065 is a stabilized and deuterated R-enantiomer of pioglitazone. DRX-065 has pharmacological properties desirable for the treatment of NASH (mitochondrial function modulation, non-steroidal anti-inflammatory effects, and glucose lowering effects) with
T74785	THR-β agonist 6
	THR-β agonist 6 是一种口服活性的选择性甲状腺激素受体 β（THR-β）激动剂，其对THR-β和THR-α的EC50值分别为0.03 μM和0.22 μM，展示出93:1显著的肝血清比，在小鼠中证明其优异性。此化合物在非酒精性脂肪性肝炎（NASH）研究中显示出潜在应用价值。
T81802	MGAT2-IN-4
	MGAT2-IN-4（compound 33）是一种针对单酰基甘油转移酶2（MGAT2）的抑制剂，显示出良好的肝脏代谢稳定性，适用于肥胖症、糖尿病以及非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
T63876	TRβ agonist 1
	TRβ agonist 1 为一种选择性且对突变敏感的甲状腺激素受体 β (TRβ) 激动剂，其EC50值为21 nM。该化合物适用于血脂异常、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 与甲状腺激素抵抗 (RTH) 研究。
T74996	FXR agonist 3
	FXR agonist3 是一种抗 NASH 试剂，通过激活 FXR 起作用。FXR agonist3 抑制 COL1A1、TGF-β1、α-SMA 和 TIMP1的表达，具有抗纤维化活性。FXR agonist3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症，改善肝纤维化水平。
T40950	A3334
	A3051, is a robust and orally active inhibitor of CXXC5-DVL with an IC 50 of 63.06 nM. Its applications include research into phenotypes associated with obesity, diabetes, and NASH that are induced by high fat diet (HFD) and methionine-choline deficient diet (MCD).
T79698	S217879
	S217879是一种选择性高效的NRF2激活剂，能够破坏KEAP1-NRF2之间的相互作用，从而强有力地激活NRF2通路。它可应用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究领域。
T73762	11,12-DiHETrE
	11,12-DiHETrE，一种细胞色素P450 (P450) 类二十烷素内源性代谢产物，用于早产研究，并可作为区分NAFL(非酒精性脂肪肝)与NASH(非酒精性脂肪性肝炎)的生物标志物。
T76278	Efinopegdutide
	Efinopegdutide (JNJ-64565111) 是一种高效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) /胰高血糖素受体 (GluR) 双重激动剂，具有同时激活GLP-1和胰高血糖素受体的能力，主要用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究领域。
T73748	2-Methylbutyrylcarnitine
	2-Methylbutyrylcarnitine是一种存在于人体和动物血液及尿液中的脂肪酸代谢产物，通过丙酮酸羧化途径生成。在脂肪性肝炎(NASH)患者中，2-Methylbutyrylcarnitine的血浆水平较高，因此可用作代谢性疾病诊断的一个指标。
T75150	GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1
	GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 (化合物 4) 是一种 GIP/GLP-1双受体激动剂。GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 可用于代谢紊乱和脂肪肝病，包括非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
T63697	THR-β agonist 3
	THR-β agonist 3 是 THR-β 的有效激动剂。THR-β agonist 3 对代谢疾病表现出研究潜力，例如肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病。
T63515	THR-β agonist 4
	THR-β agonist 4 是 THR-β 的有效激动剂。THR-β agonist 4 对代谢疾病表现出研究潜力，如高脂血症、肥胖、高胆固醇血症、糖尿病和其他病症如脂肪变性和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、动脉粥样硬化和其他相关病症和疾病。
T35799	MBX-8025 (sodium salt)
	MBX-8025 is an agonist of peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ).1 It is greater than 750- and 2,500-fold selective for PPARδ over PPARα and PPARγ. MBX-8025 (10 mg/kg per day for eight weeks) reduces increases in fasting blood glucose and serum insulin levels, and decreases insulin resistance in Alms1 mutant (foz/foz) mice fed an atherogenic diet as a model of diet-induced obesity, type 2 diabetes, and non-alcoholic steatohepatitis (NASH).2 It also decreases serum alanine transamin...
T76263	Beinaglutide
	Beinaglutide 是一种重组人 GLP-1(rhGLP-1) 多肽，与人 GLP-1(7-36) 具有几乎 100% 的同源性。Beinaglutide 在血糖控制、抑制食物摄入和胃排空和促进体重减轻方面表现出依赖于剂量的作用。Beinaglutide 具有研究超重/肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的潜力。
T73414	EDP-305
	EDP-305是一种具有选择性的口服farnesoid X受体(FXR)激动剂，其EC50值分别为34 nM(CHO细胞嵌合性FXR)和8 nM(HEK细胞全长FXR)。该化合物展现了强大且持久的抗纤维化效果，并适用于原发性胆道胆管炎(PBC)与非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的研究。
T79783	NSC 48160	Apoptosis	Apoptosis
	NSC 48160对胰腺癌细胞具有抑制作用，IC50分别针对CPFAC-1为84.3μM，对BxPC-3为94.5μM。此外，NSC 48160能够诱导胰腺癌细胞(apoptosis)。该化合物亦能改善代谢综合征症状，包括NASH、肥胖及脂质代谢紊乱。
T82848	BMS-986172	Acyltransferase	Metabolism
	BMS-986172是一种高选择性的口服MGAT2抑制剂，针对hMGAT2和mMGAT2显示出的IC50分别为4.6 nM和20 nM。该化合物在体外具有较长的半衰期（T1/2>120分钟），能够减少食物摄入和体重。BMS-986172在治疗肥胖和NASH等代谢性疾病方面显示出研究潜力。
T35636	SHS4121705
	SHS4121705 is an orally bioavailable mitochondrial uncoupler.1It increases oxygen consumption rate in L6 rat myoblast cells with an EC50value of 4.3 μM. SHS4121705 (25 mg/kg per day in the diet) reduces hepatic steatosis, liver triglyceride levels, and plasma alanine aminotransferase (ALT) levels in Stelic animal model (STAM) mice, a model of non-alcoholic steatohepatitis (NASH). 1.Salamoun, J.M., Garcia, C.J., Hargett, S.R., et al.6-Amino[1,2,5]oxadiazolo[3,4-b]pyrazin-5-ol derivatives as effic...
T82663	CU06-1004 Sac-1004
	CU06-1004 (Sac-1004) 是一种口服活性的内皮功能障碍阻滞剂。它通过降低过度的渗透性和炎症来改善内皮功能障碍，有效抑制了包括糖尿病视网膜病变、中风、癌症和炎症性肠病在内的多种动物模型中的血管渗漏和炎症。此外，CU06-1004 对CDAA 诱导的 NASH 模型的小鼠也具有改善作用，并能够提升心脏功能。
T69603	BR103354
	BR103354 is a novel fibroblast activation protein (FAP) inhibitor with anti-diabetic and anti-steatotic effects. BR103354 inhibited FAP with an IC50 value of 14 nM, showing high selectivity against dipeptidyl peptidase (DPP)-related enzymes and prolyl oligopeptidase (PREP). BR103354 exhibited good pharmacokinetic properties as evidenced by oral bioavailability of 48.4% and minimal hERG inhibition. Single co-administration of BR103354 with hFGF21 reduced nonfasting blood glucose concentrations, i...
T35816	ZLY032
	ZLY032 is a dual agonist of free fatty acid receptor 1 (FFAR1/GPR40; EC50= 68 nM in a FLIPR assay) and peroxisome proliferator-activated receptor δ (PPARδ; EC50= 102 nM in a reporter assay).1It is selective for FFAR1 and PPARδ over PPARα and PPARγ (EC50s = >10 μM for both). ZLY032 (40 mg/kg, twice per day) reduces blood glucose levels in an oral glucose tolerance test and decreases plasma total cholesterol and triglyceride levels in theob/obmouse model of metabolic disease.2It reduces hepatic st...
T69686	BMS-986318
	BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸FXR 激动剂，在FXRGal4 和 SRC-1 募集试验中的EC50分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。

化合物

Anti-NASH agent 1

Cat.No: T79454

Target: PPAR

Cat.No: T7436

Target: FXR, Autophagy

Cat.No: T7425

Target: TAM Receptor

Berberine ursodeoxycholate

Cat.No: T67974

Synonym: HTD1801,BUDCA

Cat.No: T9186

Synonym: PF-06865571

Target: Transferase

Cat.No: T77059

Synonym: PRO 140

Target: CCR

Glycolithocholic acid, sodium salt

Cat.No: T64334

Target: Others

Cat.No: T8732

Target: Others, Mitochondrial Metabolism

Cat.No: T7294

Synonym: C20-FABAC

Target: Others

Cat.No: T78910

Target: FXR

Cat.No: T78297

Synonym: NGM282

Cat.No: T73155

FXR antagonist 1

Cat.No: T64144

Cat.No: T11661

Target: FXR, GPCR19

Cat.No: T74421

THR-β agonist 2

Cat.No: T62594

Cat.No: T68390

Pemvidutide TFA

Cat.No: T78658

Cat.No: T27210

Synonym: DRX 065,DRX065,deuterated R-enantiomer of pioglitazone

THR-β agonist 6

Cat.No: T74785

Cat.No: T81802

Cat.No: T63876

Cat.No: T74996

Cat.No: T40950

Cat.No: T79698

Cat.No: T73762

Cat.No: T76278

2-Methylbutyrylcarnitine

Cat.No: T73748

GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1

Cat.No: T75150

THR-β agonist 3

Cat.No: T63697

THR-β agonist 4

Cat.No: T63515

MBX-8025 (sodium salt)

Cat.No: T35799

Cat.No: T76263

Cat.No: T73414

Cat.No: T79783

Target: Apoptosis

Cat.No: T82848

Target: Acyltransferase

Cat.No: T35636

Cat.No: T82663

Synonym: Sac-1004

Cat.No: T69603

Cat.No: T35816

Cat.No: T69686

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T31964	Glycolithocholic acid Lithocholic acid glycine conjugate,甘氨石胆酸,Lithocholylglycine	Others	Others
	Glycolithocholic acid (Lithocholic acid glycine conjugate) 属于内源性代谢产物，是甘氨酸结合的次级胆汁酸。它可用于诊断非酒精性脂肪性肝炎，溃疡性结肠炎和原发性硬化性胆管炎。
T3S2296	Gardenoside 羟异栀子苷,栀子苷	Others	Others
	Gardenoside 是一种发现于栀子中的天然化合物，具有保肝作用。它对 FFA 诱导的细胞脂肪变性有抑制作用。它可以调节 P2X3 和 P2X7 受体来抑制慢性缩痛。

天然产物

Glycolithocholic acid

Cat.No: T31964

Synonym: Lithocholic acid glycine conjugate,甘氨石胆酸,Lithocholylglycine

Target: Others

Cat.No: T3S2296

Synonym: 羟异栀子苷,栀子苷

Target: Others

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