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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T11898	LXH254	Raf	MAPK
	LXH254 是B/C RAF 抑制剂。
T4671	BN82002 CDC25 Phosphatase Inhibitor I	Phosphatase	Metabolism
	BN82002 (CDC25 Phosphatase Inhibitor I) 是一种CDC25 phosphatase 家族的有效的、不可逆的、选择性的泛抑制剂。它显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
T8369	Adagrasib MRTX849	Ras	GPCR/G Protein; MAPK
	Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。
T7610	GW284543 UNC10225170	MEK	MAPK
	GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的MEK5抑制剂，可降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。
T60028	MM41	DNA/RNA Synthesis	Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	MM41 是一种人类端粒和基因启动子 DNA 四链体稳定剂，对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞系的 IC50 <10 nM。
T72576	Transketolase-IN-4	Antibacterial	Microbiology/Virology
	Transketolase-IN-4 是一种转酮酶抑制剂，IC50值为3.9 μM。Transketolase-IN-4 对结核分枝杆菌 DXS 有抑制作用，IC50 为 114.1 μM。 Transketolase-IN-4 抑制 SW620、LS174T 和 MIA PaCa-2 的肿瘤细胞增殖。
T63136	DX3-213B	OXPHOS	Apoptosis
	DX3-213B 是一种高效的、口服具有活力的氧化磷酸化 (OXPHOS) 复合物 I 抑制剂，其 IC50 值为 3.6 nM。DX3-213B 能够阻断 ATP 的生成 (IC50: 11 nM)，抑制 MIA PaCa-2 细胞生长 (GI50: 11 nM)。DX3-213B 能够用于研究胰腺癌。
T79808	KRAS G12C inhibitor 61	ERK	MAPK
	KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 在 MIA PaCa-2 细胞中抑制 ERK1/2 磷酸化，其 IC50 为 9 nM。此化合物适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T79287	SB-1295	Reactive Oxygen Species	Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB
	SB-1295是一种口服活性CDK9/T1抑制剂，其IC50为0.17 μM。在HCT 116和MIA PaCa-2细胞中表现出抗增殖效应，并能诱导MIA PaCa-2细胞死亡，机制包括ROS生成增加、线粒体膜电位下降及细胞凋亡启动。SB-1295具备作为癌症研究工具的潜力。
T36514	QD-394
	QD-394 is an inducer of reactive oxygen species (ROS) production.1It induces lipid peroxidation, increases in intracellular accumulation of reactive oxygen species (ROS), and decreases in the reduced glutathione (GSH) to oxidized GSH (GSSG) ratio in MIA PaCa-2 pancreatic cancer cells when used at concentrations ranging from 0.5 to 10 μM. QD-394 is cytotoxic to MIA PaCa-2, PANC-1, and BxPC-3 cancer cells (IC50s = 0.64, 0.34, and 0.9 μM, respectively). QD-394 acts synergistically with napabucasin ...
T63863	KRAS G12C inhibitor 47
	KRAS G12C inhibitor 47 是 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.172 μM)。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2 细胞、A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，他们的 IC50 值分别为 0.046 μM、69.8 μM。KRAS G12C inhibitor 47 对胰腺癌，结直肠癌和肺癌表现出研究潜力。
T62890	OXPHOS-IN-1
	OXPHOS-IN-1 (compound 2) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。OXPHOS-IN-1 能够抑制 MIA PaCa-2 细胞 (IC50: 2.34 μM) 和 BxPC-3 细胞 (IC50: 13.82 μM) 的生长。
T64150	CX-5461 dihydrochloride
	CX-5461 dihydrochloride 是一种有效的、口服具有活力的 Pol I 介导的 rRNA synthesis 抑制剂，能够作用于 HCT-116 细胞 (IC50: 142 nM)，A375 细胞 (IC50: 113 nM) 和 MIA PaCa-2 细胞 (IC50: 54 nM)，对 Pol II 作用较小 (IC50≥25 μM)。
T62737	KRAS inhibitor-15
	KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.954 μM)。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 2.03，>33.3 μM。KRAS inhibitor-15 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T81850	MASTL-IN-2
	MASTL-IN-2为MASTL（microtubule-associated Ser/Thr kinase-like）抑制剂，能够抑制人上皮MIA PaCa癌细胞的增殖，其IC50值为2.8 nM。
T63164	KRAS inhibitor-13
	KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.883 μM)。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中具有 p-ERK 抑制效果，其 IC50 值分别为 5.9，>100 μM。 KRAS inhibitor-13 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T73255	Akt1-IN-1
	Akt1-IN-1 是一种有效的 Akt1抑制剂，对 MIA Paca-2 细胞的 IC50为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
T64093	KRAS G12C inhibitor 44
	KRAS G12C inhibitor 44 是一种有效的、口服具有活力的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2 (IC50: 0.016 μM)、H358 细胞 (IC50: 0.028 μM) 中表现出抗增殖作用。KRAS G12C inhibitor 44 在体内具有抗肿瘤活性。
T78896	SHP2-IN-22
	SHP2-IN-22 作为变构抑制剂，靶向SHP2，具有 17.7 nM 的 IC50。该化合物能够有效抑制MIA PaCa-2胰腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭行为。SHP2-IN-22 主要用于研究含Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(KRAS)突变型的癌症。
T63235	KRAS inhibitor-14
	KRAS inhibitor-14 是 KRAS G12C 的有效抑制剂(IC50: 0.249 μM)。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 1.12，>33.3 μM。KRAS inhibitor-14 对胰腺癌、结直肠癌和肺癌的具有研究潜力。
T62752	KRAS inhibitor-16
	KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.457 μM)。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 3.06，11.1 μM。 KRAS inhibitor-16 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T62784	KRAS inhibitor-18
	KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 4.74 μM)。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，IC50s 分别为 66.4，11.1 μM。KRAS inhibitor-18 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
T62981	KRAS inhibitor-17
	KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 3.37 μM)。KRAS inhibitor-17 具有 p-ERK 抑制作用，在 MIA PaCA-2 细胞的 IC50=9.25 μM，在 A549 细胞中的 IC50 >33.3 μM。KRAS inhibitor-17 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T62751	KRAS inhibitor-12
	KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.537 μM)。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，其 IC50 值分别为 1.3，3.7 μM。 KRAS inhibitor-12 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。
T78844	MET/PDGFRA-IN-2	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	MET/PDGFRA-IN-2（化合物8h）是一种针对MET和PDGFRA蛋白的抑制剂，具有诱导细胞凋亡（apoptosis）的功能。该化合物能有效抑制多种MET表达细胞系的增殖，包括AsPc-1、EBC-1、MKN-45、Mia-Paca-2、HT-29和K562细胞，其IC50分别为9.7、6.1、12.0、11.5、8.6和34.4μM。
T36103	TW9 TW9
	TW9 is a dual inhibitor of bromodomain 2 (BD2) in bromodomain-containing protein 4 (BRD4) and histone deacetylase 1 (HDAC1; IC50s = 0.074 and 0.29 μM, respectively).1It is selective for BD2 over BD1 in BRD4 (IC50= 0.72 μM) and for HDAC1 over HDAC2 (IC50= 2.5 μM). TW9 (50 nM) induces apoptosis in, and inhibits proliferation of, MIA PaCa-2 pancreatic cancer cells. It induces cell cycle arrest at the G1phase in HPAC pancreatic cancer cells when used at a concentration of 2 μM. TW9 acts synergistica...
T80750	YN14	PROTACs	PROTAC
	YN14是一种高效且选择性的KRASG12C蛋白水解靶向嵌合体(PROTAC)。其能够稳定诱导KRASG12C:YN14:VHL三元复合物，并展现出低结合自由能(ΔG)。YN14对KRASG12C突变型癌细胞的增殖具有抑制作用，显著抑制其生长，并能在MIA PaCa-2异种移植模型中促进肿瘤消退，实现超过100%的肿瘤生长抑制(TGI%)。
T78843	MET/PDGFRA-IN-1	c-Met/HGFR	Tyrosine Kinase/Adaptors
	MET/PDGFRA-IN-1 (compound 8c) 作为MET和PDGFRA蛋白的抑制剂，以36 μM对MET的IC50值显示活性。该化合物能够抑制MET磷酸化并触发细胞凋亡(apoptosis)。此外，MET/PDGFRA-IN-1有效抑止了多种MET阳性细胞系的增殖，包括AsPc-1、EBC-1、MKN-45、Mia-Paca-2、HT-29和K562，其IC50s分别为15.3、19.0、22.0、25.6、21.0、31.5 μM。
T6069	Gemcitabine hydrochloride Gemcitabine HCl,吉西他滨盐酸盐,Gemzar,LY188011,盐酸吉西他滨,LY 188011 hydrochloride	Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA/RNA Synthesis; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

化合物

Cat.No: T11898

Target: Raf

Cat.No: T4671

Synonym: CDC25 Phosphatase Inhibitor I

Target: Phosphatase

Cat.No: T8369

Synonym: MRTX849

Target: Ras

Cat.No: T7610

Synonym: UNC10225170

Target: MEK

Cat.No: T60028

Target: DNA/RNA Synthesis

Transketolase-IN-4

Cat.No: T72576

Target: Antibacterial

Cat.No: T63136

Target: OXPHOS

KRAS G12C inhibitor 61

Cat.No: T79808

Target: ERK

Cat.No: T79287

Target: Reactive Oxygen Species

Cat.No: T36514

KRAS G12C inhibitor 47

Cat.No: T63863

Cat.No: T62890

CX-5461 dihydrochloride

Cat.No: T64150

KRAS inhibitor-15

Cat.No: T62737

Cat.No: T81850

KRAS inhibitor-13

Cat.No: T63164

Cat.No: T73255

KRAS G12C inhibitor 44

Cat.No: T64093

Cat.No: T78896

KRAS inhibitor-14

Cat.No: T63235

KRAS inhibitor-16

Cat.No: T62752

KRAS inhibitor-18

Cat.No: T62784

KRAS inhibitor-17

Cat.No: T62981

KRAS inhibitor-12

Cat.No: T62751

MET/PDGFRA-IN-2

Cat.No: T78844

Target: c-Met/HGFR

Cat.No: T36103

Synonym: TW9

Cat.No: T80750

Target: PROTACs

MET/PDGFRA-IN-1

Cat.No: T78843

Target: c-Met/HGFR

Gemcitabine hydrochloride

Cat.No: T6069

Synonym: Gemcitabine HCl,吉西他滨盐酸盐,Gemzar,LY188011,盐酸吉西他滨,LY 188011 hydrochloride

Target: Apoptosis, Nucleoside Antimetabolite/Analog, DNA/RNA Synthesis, Autophagy

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
TN5789	Royleanone
	Royleanone possesses cytotoxic activity against the human pancreatic cancer cell line MIA PaCa-2.
T36797	1-Alaninechlamydocin
	1-Alaninechalmydocin is a fungal metabolite originally isolated from a Great Lakes-derived Tolypocladium sp. and an inhibitor of histone deacetylases (HDACs). It reduces total HDAC activity in HeLa cell lysates in a concentration-dependent manner. 1-Alaninechlamydocin reduces proliferation of MIA PaCa-2, PANC-1, and hTERT-HPNE cells (GI50s = 5.3, 14, and 2.0 nM, respectively).
T36954	Nemorosone
	Nemorosone is a polycyclic polyprenylated acylphloroglucinol (PPAP) originally isolated from C. rosea that has antiproliferative properties.1 Nemorosone inhibits growth of NB69, Kelly, SK-N-AS, and LAN-1 neuroblastoma cells (IC50s = 3.1-6.3 μM), including several drug-resistant clones, but not MRC-5 human embryonic fibroblasts (IC50 = >40 μM).2 It increases DNA fragmentation in LAN-1 cells in a dose-dependent manner, and decreases N-Myc protein levels and phosphorylation of ERK1/2 by MEK1/2. Nem...
T36489	Malformin A
	Malformin A is a cyclopentapeptide fungal metabolite that has been found in A. niger and has diverse biological activities. It is a plant growth regulator that induces malformations in plant structure. Malformin A inhibits replication of tobacco mosaic virus (TMV) in local lesion and leaf-disc assays (IC50s = 19.7 and 45.4 μg/ml, respectively). It is cytotoxic to NCI-H460, MIA PaCa-2, MCF-7, SF-268, and WI-38 cancer cells (IC50s = 70, 50, 100, 70, and 100 nM, respectively), inhibits proliferati...

天然产物

Cat.No: TN5789

1-Alaninechlamydocin

Cat.No: T36797

Cat.No: T36954

Cat.No: T36489

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