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Gemcitabine hydrochloride

产品编号 T6069 CAS 122111-03-9

别名: Gemcitabine HCl, 吉西他滨盐酸盐, Gemzar, LY188011, 盐酸吉西他滨, LY 188011 hydrochloride

Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Gemcitabine hydrochloride Chemical Structure

Gemcitabine hydrochloride, CAS 122111-03-9

规格	价格/CNY	货期
25 mg	￥ 287	现货
50 mg	￥ 397	现货
100 mg	￥ 597	现货
200 mg	￥ 897	现货
500 mg	￥ 1,630	现货
1 g	￥ 2,530	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 223	现货

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产品描述	Gemcitabine hydrochloride (LY 188011 hydrochloride) is a synthetic cytosine nucleoside derivative and an inhibitor of DNA synthesis. Gemcitabine has antitumor and antimetabolic activities. Gemcitabine induces autophagy and apoptosis.
靶点活性	DNA synthesis (PANC-1 cells):92.7nM, DNA synthesis (PL-45 cells):89.3nM, DNA synthesis (Capan2 cells):12nM, DNA synthesis (BxPC-3 cells):18nM, DNA synthesis (Mia Paca-2 cells):40nM
体外活性	方法：PDAC 衍生成对原发性癌症细胞 (PCCs) PCC-1、PCC-2、PCC-5、PCC-6 和 PDAC 细胞 BxPC-3、 Mia PaCa-2、Panc-1 用 Gemcitabine hydrochloride (0.001-1000 µM) 处理 48 h，使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。结果：Gemcitabine 剂量依赖性地抑制 PCC-1、PCC-2、PCC-5、PCC-6、BxPC-3、 Mia PaCa-2、Panc-1 细胞生长，IC50 分别为 1.2/0.3/1.2/4.3/4.2/7.9/10.5 µM。[1] 方法：人胰腺癌细胞 PK-1 用 Gemcitabine hydrochloride (30 nM) 处理 24-48 h，使用 Flow Cytometry 方法检测细胞周期情况。结果：Gemcitabine 诱导 PK-1 细胞在 G0/G1 期的百分比增加，S 期及 G2/M 细胞比例下降。Gemcitabine 诱导 PK-1 细胞 S 期细胞周期停滞。[2] 方法：人肺癌细胞 SPC-A1 和 A549 用 GFP 标记的 LC3 转染，24 h 后加 Gemcitabine hydrochloride (5 μM) 孵育 24 h，使用共聚焦激光扫描显微镜检测 LC3 表达情况。结果：LC3-II 的积累是自噬的标志。 Gemcitabine 显著增加了肿瘤细胞的 GFP-LC3 点，表明自噬水平提高。[3]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Gemcitabine hydrochloride (20 mg/kg) 腹腔注射给携带人高级别脑膜瘤肿瘤 HKBMM 的 BALB/cAJcl-nu/nu 小鼠，每周两次，持续四周。结果：Gemcitabine 治疗不仅抑制了肿瘤的发生，而且抑制了肿瘤生长。Gemcitabine 在体内阻断肿瘤细胞的细胞周期进程并促进细胞凋亡。Gemcitabine 通过细胞抑制和细胞毒性机制对高级别脑膜瘤发挥强大的抗肿瘤活性。[4] 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Gemcitabine hydrochloride (50 mg/kg/每周两次/腹腔注射) 和 DMAPT (40 mg/kg/天/灌胃) 给携带胰腺癌肿瘤的 LSL-KrasG12D/+; LSL-Trp53R172H; Pdx-1-Cre 突变小鼠。结果：Gemcitabine 或 DMAPT/Gemcitabine 组合显著提高了中位生存率 (254.5 或 255 天与 217.5 天)，并降低了胰腺腺癌的发生率和多样性。Gemcitabine 治疗增加了小鼠血浆中 IL-1α、IL-1β和IL-17的水平，而 DMAPT/Gemcitabine 降低了 IL-12p40、MCP-1、MIP-1β、eotaxin 和 TNF-α的水平，都是 κB 的靶基因。[5]
细胞实验	The cytotoxic effect of gemcitabine was evaluated with the MTT assay. SPC-A1 or A549 cells were treated with gemcitabine (0.05–500 lM) for 24 h. Then, 10 ll of MTT (5 mg/ml in PBS) was added to each well and incubated for 4 h at 37 C. Then, the formazan crystals were solubilized with 200 ll DMSO. The absorbance at 570 nm was measured using an automatic multiwell spectrophotometer. The experiment was repeated four times for each group [3].
动物实验	At 1 month of age, LSL-Kras G12D/+; LSL-Trp53 R172H; Pdx-1-Cre mice are randomized into treatment groups (placebo, DMAPT, Gemcitabine, DMAPT/Gemcitabine). Placebo (vehicle=hydroxylpropyl methylcellulose, 0.2% Tween 80 [HPMT]) and DMAPT (40 mg/kg body weight in HPMT) are administered by oral gastric lavage once daily. Gemcitabine (50 mg/kg body weight in PBS) is administered by intraperitoneal injection twice weekly. Mouse weight is monitored weekly. Treatment is continued until mice show signs of lethargy, abdominal distension or weight loss at which time they are sacrificed. Successful excision-recombination events are confirmed in the pancreata of mice by detecting the presence of a single LoxP site [5].

别名	Gemcitabine HCl, 吉西他滨盐酸盐, Gemzar, LY188011, 盐酸吉西他滨, LY 188011 hydrochloride
分子量	299.66
分子式	C9H11F2N3O4·HCl
CAS No.	122111-03-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 30 mg/mL (100 mM)

DMSO: 50 mg/mL (166.86 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	3.3371 mL	16.6856 mL	33.3712 mL	83.4279 mL
	5 mM	0.6674 mL	3.3371 mL	6.6742 mL	16.6856 mL
	10 mM	0.3337 mL	1.6686 mL	3.3371 mL	8.3428 mL
	20 mM	0.1669 mL	0.8343 mL	1.6686 mL	4.1714 mL
	50 mM	0.0667 mL	0.3337 mL	0.6674 mL	1.6686 mL
	100 mM	0.0334 mL	0.1669 mL	0.3337 mL	0.8343 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Amrutkar M, et al. Differential Gemcitabine Sensitivity in Primary Human Pancreatic Cancer Cells and Paired Stellate Cells Is Driven by Heterogenous Drug Uptake and Processing. Cancers (Basel). 2020 Dec 3;12(12):3628. 2. Namima D, et al. The Effect of Gemcitabine on Cell Cycle Arrest and microRNA Signatures in Pancreatic Cancer Cells. In Vivo. 2020 Nov-Dec;34(6):3195-3203. 3. Wu HM, et al. Gemcitabine-Induced Autophagy Protects Human Lung Cancer Cells from Apoptotic Death. Lung. 2016 Dec;194(6):959-966. 4. Takeda H, et al. Antitumor activity of gemcitabine against high-grade meningioma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jun 29;8(53):90996-91008. 5. Yip-Schneider MT, et al. Dimethylaminoparthenolide and gemcitabine: a survival study using a genetically engineered mouse model of pancreatic cancer. BMC Cancer. 2013 Apr 17;13:194. 6. Huang C S, You X, Dai C, et al. Targeting Super‐Enhancers via Nanoparticle‐Facilitated BRD4 and CDK7 Inhibitors Synergistically Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma[J]. Advanced Science. 2020: 1902926.

文献引用

1. Huang C S, You X, Dai C, et al. Targeting Super-Enhancers via Nanoparticle-Facilitated BRD4 and CDK7 Inhibitors Synergistically Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Advanced Science. 2020, 7(7): 1902926 2. Huang C S, You X, Dai C, et al. Targeting Super‐Enhancers via Nanoparticle‐Facilitated BRD4 and CDK7 Inhibitors Synergistically Suppresses Pancreatic Ductal Adenocarcinoma. Advanced Science. 2020: 1902926.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Gemcitabine hydrochloride 122111-03-9 Apoptosis Autophagy Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Gemcitabine Hydrochloride LY 188011 Hydrochloride inhibit Gemcitabine LY188011 Hydrochloride Gemcitabine HCl 吉西他滨盐酸盐 LY-188011 Inhibitor Gemzar LY188011 盐酸吉西他滨 LY 188011 hydrochloride LY 188011 LY-188011 Hydrochloride inhibitor

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