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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T12041	MIM1 Inhibitor of Mcl-1	BCL	Apoptosis
	MIM1 (Inhibitor of Mcl-1) 是一种骨髓细胞因子 1 抑制剂。
T16156	MT 63-78	Apoptosis; AMPK; mTOR	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling
	MT 63-78 是一种有效的直接AMPK 激活剂，EC50为 25 μM。它诱导细胞有丝分裂阻滞和细胞凋亡，通过抑制脂肪生成和mTORC1途径来阻止前列腺癌的生长，具有抗肿瘤作用。
T40230	Mcl-1 inhibitor 6
	Mcl-1 inhibitor 6 is a potent, orally active chemical compound that selectively inhibits the myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) protein, with a high affinity (K d = 0.23 nM) and binding activity (K i = 0.02 μM). This compound exhibits exceptional selectivity over other members of the Bcl-2 family, including Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL, and Bcl-w (K d >10 μM). Notably, Mcl-1 inhibitor 6 demonstrates strong antitumor activity.
T72610	Mcl-1 inhibitor 9
	Mcl-1 inhibitor9 (example 2) 是一种 myeloid cell leukemia 1(Mcl-1) 抑制剂，IC50值为 0.21889 nM，其具有抗肿瘤活性。
T75143	Mcl-1 inhibitor 12
	Mcl-1 inhibitor12 (Example 10) 作为一种高效的MCL-1抑制剂 (Ki: 0.22 nM)，主要应用于癌症研究领域。
T79036	Mcl-1 inhibitor 13
	Mcl-1 inhibitor13 (Example 9)，一种MCL-1抑制剂（Ki: 8.2 nM），主要用于癌症相关研究。
T79215	Mcl-1 inhibitor 14
	Mcl-1 inhibitor14 (Compound (Ra)-10)作为一种优异的髓系细胞白血病-1 (MCL-1) 抑制剂，其Ki值为0.018 nM，主要应用于抗癌研究领域。
T79216	Mcl-1 inhibitor 15
	Mcl-1 inhibitor15 (Compound (Ra)-15)，作为一种高效的Mcl-1抑制剂（Ki: 0.02 nM），主要应用于癌症的研究领域。
T79242	Mcl-1 inhibitor 16
	Mcl-1 inhibitor16 (Compound 9)为基于铂的线粒体靶向性Mcl-1抑制剂。该化合物通过诱导Bax/Bak依赖的细胞凋亡(apoptosis)，展现出对癌细胞的作用，可以单独使用或与ABT-199联合应用，表现出抗肿瘤活性。
T5108	ML311	BCL	Apoptosis
	ML311 是 Mcl-1/Bim 相互作用的一种选择性抑制剂。
T6034	UMI-77 UMI77,UMI 77	BCL	Apoptosis
	UMI-77是一种选择性的Mcl-1抑制剂，结合到Mcl-1的 BH3 结合沟，Ki 值为 490 nM，对 Bcl-2 家族的其他成员具有选择性。
T17247	VU0661013 VU661013	BCL	Apoptosis
	VU0661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。
T10096L	Voruciclib	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。它在多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤模型中抑制 MCL-1 的表达。它有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。
T6650	Sabutoclax BI-97C1	BCL	Apoptosis
	Sabutoclax (BI-97C1) 是一种泛 Bcl-2 抑制剂，包括 Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1，IC50 分别为 0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM 和 0.62 μM。
T11944	Maritoclax Marinopyrrole A	BCL	Apoptosis
	Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新型特异性 Mcl-1 抑制剂，IC50值为 10.1 μM，对 BCL-xl 的 IC50值 > 80 μM。
T14834	BT2 3,6-二氯-2-苯并噻吩羧酸	BCL	Apoptosis
	BT2 是 BCKDC 激酶(BDK)抑制剂，IC50值为 3.19 μM。它也是一种选择性的Mcl-1抑制剂，Ki 值为 59 μM。BT2 与 BDK 结合触发 N 端结构域的螺旋运动，导致 BDK 从支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 中解离。
T8969	API-1 NSC177223	Akt	Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling
	API-1 (NSC-177223) 是Akt/PKB 抑制剂，可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位，有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB，对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。
T9014	SKI-178	Apoptosis; S1P Receptor	Apoptosis; GPCR/G Protein
	SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂，以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
T12575	Unesbulin PTC596	Apoptosis; BMI-1	Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair
	Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 抑制剂。它在急性髓细胞白血病细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡，具有抗白血病作用。
T6776	BAY 61-3606 dihydrochloride BAY 61-3606,BAY-61-3606 dihydrochloride	Apoptosis; Syk	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BAY 61-3606 dihydrochloride (BAY 61-3606) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性Syk 抑制剂。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
T4263	BAY 61-3606 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV	Apoptosis; Syk	Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	BAY 61-3606 (Syk inhibitor IV) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的可逆选择性Syk 抑制剂。它作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。它降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化，也降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。
T11975	PROTAC Mcl1 degrader-1	BCL	Apoptosis
	PROTAC Mcl1 degrader-1 induces the ubiquitination and proteasomal degradation of Mcl-1 by introducing the E3 ligase cereblon (CRBN)-binding ligand pomalidomide to Mcl-1 inhibitor S1-6 with μM-range affinity. PROTAC Mcl1 degrader-1, a proteolysis targeting chimera (PROTAC), is a potently and selectively Mcl-1 inhibitor with an IC50 of 0.78 μM.
T62249	Bcl-2/Mcl-1-IN-1
	Bcl-2/Mcl-1-IN-1 是一种 Bcl-2 (Ki: 4.53 μM) 和 Mcl-1 (Ki: 1.19 μM) 抑制剂。Bcl-2/Mcl-1-IN-1 能够用于研究癌症。
T27996	MDK-3298 Mcl-1 Inhibitor-5,Mcl-1 Inhibitor 5,MDK3298,Mcl-1 Inhibitor5
	MDK-3298 is a reversible covalent inhibitor of Mcl-1, a target of protein-protein interaction (PPI).
T16694	Pyridoclax MR-29072	BCL	Apoptosis
	Pyridoclax is an inhibitor of potential Mcl-1.
T11970	MCL-1/BCL-2-IN-3	Others	Others
	MCL-1/BCL-2-IN-3 is a selective and potent Mcl-1 and Bcl-2 dual inhibitor with IC50s of 5.95 and 4.78 μM, respectiely.
T11973	Mcl1-IN-11	BCL	Apoptosis
	Mcl1-IN-11 (Compound G) is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.06 and 4.2 μM, respectively.
T73831	M24
	M24 是一种Mcl-1选择性抑制剂。M24 对Mcl-1表现出良好的结合亲和力，Ki 值为 0.33 μM。M24 具有良好的抗增殖活性并诱导 HepG2 细胞凋亡。
T11977	Mcl1-IN-9	BCL	Apoptosis
	Mcl1-IN-9 is a potent myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1) Inhibitor with an IC50 of 446 nM in reengineered BCR-ABL+ B-ALL cells and a Ki of 0.03 nM.
T11974	Mcl1-IN-12	BCL	Apoptosis
	Mcl1-IN-12 has anti-tumor activity.It is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.29 and 3.1 μM, respectively.
T12629	(R)-MIK665	Others	Others
	(R)-MIK665 is the less active enantiomer of MIK665. MIK665 is a special inhibitor of Mcl-1(IC50 of 1.81 nM).
T11968	MCL-1/BCL-2-IN-1	BCL	Apoptosis
	MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1和 Bcl-2双重抑制剂，IC50分别为 4.45 和 3.18 μM。
T10846	CMLD010509 SDS-1-021	Others	Others
	CMLD010509 (SDS-1-021) is a highly selective inhibitor of the oncogenic translation program supporting multiple myeloma (MM)-including key oncoproteins such as MDM2, CCND1, MYC, MAF, and MCL-1.
T68398	MI-223
	MI-223 is an inhibitor of Mcl-1-stimulated homologous recombination (HR) DNA repair, which leads to sensitization of cancer cells to hydroxyurea- or olaparib-induced DNA replication stress.
T79354	CDK9-IN-24	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK9-IN-24（化合物21a）为高选择性CDK9抑制剂，显著抑止肿瘤生长。该化合物有效抑制细胞增殖，通过降调Mcl-1及c-Myc诱导细胞凋亡，适用于急性髓系白血病研究。
T21786	Apogossypolone (ApoG2)
	Apogossypolone (ApoG2) 是一种具有口服活性的Bcl-2 家族蛋白抑制剂，对 Bcl-2, Mcl-1 和 Bcl-XL 的Ki 值分别为 35, 25 和 660 nM。Apogossypolone 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Apogossypolone 具有抗真菌活性。
T70988	Ibulocydine
	Ibulocydine is a potent CDK inhibitor. Ibulocydine has high activity against Cdk7/cyclin H/Mat1 and Cdk9/cyclin T. Ibulocydine inhibited the growth of HCC cells more effectively than other Cdk inhibitors, including olomoucine and roscovitine, whereas ibulocydine as well as the other Cdk inhibitors and BMK-Y101 minimally influenced the growth of normal hepatocyte cells. Ibulocydine induced apoptosis in HCC cells, most likely by inhibiting Cdk7 and Cdk9. In vitro treatment of HCC cells with ibuloc...
T70779	BPR1J-340
	BPR1J-340 is a potent and selective FLT3 inhibitor with potential anticancer activity. BPR1J-340 was identified as a novel potent FLT3 inhibitor by biochemical kinase activity (IC50 approximately 25 nM) and cellular proliferation (GC50 approximately 5 nM) assays. BPR1J-340 inhibited the phosphorylation of FLT3 and STAT5 and triggered apoptosis in FLT3-ITD(+) AML cells. The pharmacokinetic parameters of BPR1J-340 in rats were determined. BPR1J-340 also demonstrated pronounced tumor growth inhibit...

化合物

Cat.No: T12041

Synonym: Inhibitor of Mcl-1

Target: BCL

Cat.No: T16156

Target: Apoptosis, AMPK, mTOR

Mcl-1 inhibitor 6

Cat.No: T40230

Mcl-1 inhibitor 9

Cat.No: T72610

Mcl-1 inhibitor 12

Cat.No: T75143

Mcl-1 inhibitor 13

Cat.No: T79036

Mcl-1 inhibitor 14

Cat.No: T79215

Mcl-1 inhibitor 15

Cat.No: T79216

Mcl-1 inhibitor 16

Cat.No: T79242

Cat.No: T5108

Target: BCL

Cat.No: T6034

Synonym: UMI77,UMI 77

Target: BCL

Cat.No: T17247

Synonym: VU661013

Target: BCL

Cat.No: T10096L

Target: CDK

Cat.No: T6650

Synonym: BI-97C1

Target: BCL

Cat.No: T11944

Synonym: Marinopyrrole A

Target: BCL

Cat.No: T14834

Synonym: 3,6-二氯-2-苯并噻吩羧酸

Target: BCL

Cat.No: T8969

Synonym: NSC177223

Target: Akt

Cat.No: T9014

Target: Apoptosis, S1P Receptor

Cat.No: T12575

Synonym: PTC596

Target: Apoptosis, BMI-1

BAY 61-3606 dihydrochloride

Cat.No: T6776

Synonym: BAY 61-3606,BAY-61-3606 dihydrochloride

Target: Apoptosis, Syk

Cat.No: T4263

Synonym: 2-[[7-(3,4-二甲氧基苯基)咪唑并[1,2-C]嘧啶-5-基]氨基]-3-吡啶甲酰胺,Syk inhibitor IV

Target: Apoptosis, Syk

PROTAC Mcl1 degrader-1

Cat.No: T11975

Target: BCL

Bcl-2/Mcl-1-IN-1

Cat.No: T62249

Cat.No: T27996

Synonym: Mcl-1 Inhibitor-5,Mcl-1 Inhibitor 5,MDK3298,Mcl-1 Inhibitor5

Cat.No: T16694

Synonym: MR-29072

Target: BCL

MCL-1/BCL-2-IN-3

Cat.No: T11970

Target: Others

Cat.No: T11973

Target: BCL

Cat.No: T73831

Cat.No: T11977

Target: BCL

Cat.No: T11974

Target: BCL

Cat.No: T12629

Target: Others

MCL-1/BCL-2-IN-1

Cat.No: T11968

Target: BCL

Cat.No: T10846

Synonym: SDS-1-021

Target: Others

Cat.No: T68398

Cat.No: T79354

Target: CDK

Apogossypolone (ApoG2)

Cat.No: T21786

Cat.No: T70988

Cat.No: T70779

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T30969	Clitocine	Apoptosis; BCL	Apoptosis
	Clitocine 是一种来从蘑菇中提取的一种腺苷类似物，是一种有效的转录通读剂，是一种无义突变的抑制剂，具有抗癌活性，可诱导携带 p53 无义突变等位基因的细胞产生 p53 蛋白。Clitocine 通过促进 Mcl-1 降解来增强 TRAIL 介导的人结肠癌细胞凋亡。
T3824	Jaceosidin	Apoptosis; BCL; COX; UGT	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

天然产物

Cat.No: T30969

Target: Apoptosis, BCL

Cat.No: T3824

Target: Apoptosis, BCL, COX, UGT

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