Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
VU0661013 是一种有效的选择性 MCL-1 抑制剂。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,790 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 4,420 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 6,280 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 9,520 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 12,800 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 17,300 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,560 | 现货 |
产品描述 | VU0661013 is an effective and selective inhibitor of MCL-1. |
体外活性 | VU0661013在不显著抑制BCL-xL (Ki>40 μM)或BCL-2 (Ki=0.73 μM)的情况下,通过在TR-FRET实验中置换源自促凋亡蛋白BAK的荧光标记肽段,对人类MCL-1表现出97±30 pM的Ki值[1]。 |
体内活性 | VU0661013是一种强效且选择性的MCL-1抑制剂,在Venetoclax耐药细胞和患者源性异种移植物中具有活性。VU0661013对分散人类AML的治疗导致肿瘤负担剂量依赖性减少,75mg/kg剂量几乎消除了血液中的hCD45+ MV-4-11细胞(平均值,对照组13.0±2.2%对比25mg/kg治疗组7.4±7.2%对比75mg/kg治疗组0.17±0.12%)、骨髓(平均值,对照组40.7±13.9%对比25mg/kg治疗组33.46±4.0%对比75mg/kg治疗组0.384±0.345)和脾脏(平均值,对照组46.22±13.3%对比25mg/kg治疗组13.31±10.0%对比75mg/kg治疗组1.588±1.51)。VU0661013治疗减少了与疾病相关的脾脏肿大(平均值,对照组对比75mg/kg,0.17±0.02对比0.09±0.01g)和改善了脾脏与体重比(对照组对比75mg/kg,0.99对比0.50)。在本研究中,NSGS小鼠自移植后第7天开始,每日接受对照组、15mg/kg或75mg/kg VU0661013治疗。分析显示75mg/kg剂量治疗的小鼠生存期增加(对照组小鼠=31天,vs 15mg/kg=32天,vs 75mg/kg治疗组小鼠=43天)[1]。 |
别名 | VU661013 |
分子量 | 712.66 |
分子式 | C39H39Cl2N5O4 |
CAS No. | 2131184-57-9 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 117mg/mL (164.2mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.4032 mL | 7.016 mL | 14.0319 mL | 35.0798 mL |
5 mM | 0.2806 mL | 1.4032 mL | 2.8064 mL | 7.016 mL | |
10 mM | 0.1403 mL | 0.7016 mL | 1.4032 mL | 3.508 mL | |
20 mM | 0.0702 mL | 0.3508 mL | 0.7016 mL | 1.754 mL | |
50 mM | 0.0281 mL | 0.1403 mL | 0.2806 mL | 0.7016 mL | |
100 mM | 0.014 mL | 0.0702 mL | 0.1403 mL | 0.3508 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
VU0661013 2131184-57-9 Apoptosis BCL VU 661013 VU 0661013 VU661013 VU-661013 VU-0661013 Inhibitor inhibitor inhibit