15
5
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1904 |
SGI-1027
DNA Methyltransferase Inhibitor II,SGI1027 |
Apoptosis; DNA Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT)抑制剂,对以 poly(dI-dC) 为底物的 DNMT3B,DNMT3A 和 DNMT1 的IC50值分别为 7.5 μM,8 μM 和 12.5 μM。 | |||
T15080 |
DC-05
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DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
DC-05 是一种DNMT1的抑制剂,IC50和Kd 值分别为 10.3 和 1.09 μM。 | |||
T11469 |
GSK-3484862
|
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-3484862 是 有效的 DNA 甲基转移酶 Dnmt1的非共价抑制剂。GSK-3484862 通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化。 | |||
T2495 |
Lomeguatrib
罗米鲁曲,PaTrin-2 |
DNA Methyltransferase; DNA Alkylation | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Lomeguatrib (PaTrin-2) 是修饰鸟嘌呤碱基,是MGMT 有效抑制剂,可抑制 DNA 修复蛋白 O(6)-烷基鸟嘌呤-DNA 烷基转移酶 (MGMT) 的活性。在非细胞体系和 MCF-7 细胞体系中,IC50值分别为 9 nM 和约 6 nM。 | |||
T8967 |
SW155246
|
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
SW155246 是选择性 DNA 甲基转移酶 (DNMT1) 抑制剂,能够抑制 hDNMT1 (IC50:1.2 μM) 以及 mDNMT3A (IC50:38 μM)。它能够促使 A549细胞中肿瘤抑制基因 RASSF1的重新表达,可用于研究癌症和其他疾病。 | |||
T2038 |
RG108
N-Phthalyl-L-tryptophan |
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂,IC50为115 nM。它阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点,可引起抑癌基因的去甲基化和再激活。 | |||
T5198 |
Bobcat339
盐酸Bobcat339,Bobcat339 hydrochloride |
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
Bobcat339 是一种基于胞嘧啶的选择性TET 酶抑制剂,抑制TET1和TET2的IC50值分别为 33 和 73 μM。它可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点,用于表观遗传学领域研究。 | |||
T9573 |
GSK3685032
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DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、选择性的、可逆的DNMT1抑制剂,IC50=0.036 μM。它诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。 | |||
T2169 |
Zebularine
NSC309132,4-Deoxyuridine |
DNA Methyltransferase; Autophagy | Autophagy; Chromatin/Epigenetic |
Zebularine (4-Deoxyuridine) 是一种 DNA 甲基化抑制剂,还抑制胞苷脱氨酶。它通过以共价水合物的形式与活性大小结合,充当胞苷脱氨酶的过渡态类似物抑制剂。 | |||
T7840 |
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine
Nsc291930,三乙酰基-阿扎胞苷 |
DNA Methyltransferase; Others | Chromatin/Epigenetic; Others |
2',3',5'-triacetyl-5-Azacytidine (Nsc291930) 是 5-Azacytidine 的前药,口服有活性。 5-Azacytidine 是 DNA 甲基转移酶的抑制剂。 | |||
T7194 |
CM-272
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Apoptosis; DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。 | |||
T7718 |
5-Fluoro-2'-deoxycytidine
5-氟脱氧胞苷,FdCyd,2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE |
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
5-Fluoro-2'-deoxycytidine (2'-DEOXY-5-FLUOROCYTIDINE) 是一种 DNA 甲基转移酶(DNMT) 抑制剂,是氟嘧啶核苷类似物。它是胸苷酸合酶抑制剂 5-fluoro-2′-dUMP 的肿瘤选择性前药。 | |||
T0192 |
Levetiracetam
左乙拉西坦,UCB L059,SIB-S1 |
DNA Methyltransferase; Others; Calcium Channel | Chromatin/Epigenetic; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Others |
Levetiracetam (SIB-S1) 是一种化学增敏剂,增强 Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。它调节 HDAC 水平,最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide 的有效性。它是一种抗癫痫药,可结合突触小泡蛋白 SV2A。 | |||
T3089 |
6-Thioguanine
6-TG,2-Amino-6-purinethiol,2-Amino-6-mercaptopurine,Thioguanine,6-硫代鸟嘌呤 |
Apoptosis; DNA Methyltransferase; SARS-CoV; Endogenous Metabolite; DUB; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; Ubiquitination |
6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂,也抑制 USP2的活性,IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。 | |||
T16269 |
Nanaomycin A
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DNA Methyltransferase; Dehydrogenase; Parasite | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology |
Nanaomycin A 是一种醌类抗生素,可重新激活人类癌细胞中沉默的肿瘤抑制基因。 Nanaomycin A 是 DNMT3B 的特异性抑制剂 (IC50 = 500 nM)。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T7457 |
5-Methyl-2'-deoxycytidine
5-Methyldeoxycytidine,5-甲基-2'-脱氧胞苷,5MedCyd |
DNA Methyltransferase; Endogenous Metabolite | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
5-Methyl-2'-deoxycytidine (5MedCyd) 是嘧啶核苷,当掺入到单链 DNA 中时,可以顺式作用以从头发出信号。 | |||
T3606 |
γ-Oryzanol
谷维素,Gamma-Oryzanol,Oliver,γ-谷维素,Gammariza |
DNA Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
γ-Oryzanol (Gamma-Oryzanol) 是一种从米糠油中分离出来的营养提取物,是含有甾醇和阿魏酸的混合物,有助于破坏皮肤中的自由基。它有效抑制小鼠纹状体中的 DNA 甲基转移酶(DNMTs)。 它抑制DNMT1和DNMT3a,IC50分别为 3.2 和 22.3 μM。 | |||
T3717 |
Hinokitiol
4-Isopropyltropolone,桧木醇,β-thujaplicin,β-桧木醇 |
DNA Methyltransferase; Virus Protease; Estrogen/progestogen Receptor; Nrf2 | Chromatin/Epigenetic; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
Hinokitiol (4-Isopropyltropolone) 是从日本扁柏中分离到的一种挥发油成分,可抑制紫外线 B 诱导的角质形成细胞凋亡,可调节雌激素受体信号传导并抑制人乳腺癌细胞的增殖。它具有抗感染、抗氧化及抗肿瘤等活性。 | |||
T1508 |
Decitabine
Dacogen,NSC 127716,地西他滨,Deoxycytidine,5-Aza-2'-deoxycytidine |
Apoptosis; Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA Methyltransferase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物,一种 DNA 甲基转移酶抑制剂,具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。 | |||
T1339 |
5-Azacytidine
阿托胞苷,Azacitidine,NSC 102816,Mylosar,Ladakamycin,5-氮杂胞苷,5-AzaC |
Nucleoside Antimetabolite/Analog; DNA Methyltransferase; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology |
5-Azacytidine (Ladakamycin) 是一种胞苷核苷类似物,一种 DNA 甲基化抑制剂,具有特异性。5-Azacytidine 通过降低 DNA 甲基化水平调节基因表达。5-Azacytidine 可以诱导细胞自噬,具有抗肿瘤活性。 |