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抑制剂 & 化合物

5

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T24984	5J-4	Calcium Channel	Membrane transporter/Ion channel; Metabolism
	5J-4 是一种有效的钙释放激活钙通道 (CRAC) 和钙池操纵性钙内流(SOCE) 阻滞剂。 5J-4 减少 IL-17 的产生并降低 RORα 和 RORγt 的表达。
T5863	Indinavir sulfate L735524 sulfate,MK-639 sulfate,硫酸茚地那韦	SARS-CoV; HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Indinavir sulfate (L735524 sulfate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。它抑制 HIV-1 蛋白酶，IC50 值为 0.41 nM，Ki 值为 0.24 nM。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50为 1.71 μM。
T76687	Ibalizumab TNX-355,TMB-355	HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Ibalizumab(TMB-355) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体，可作为 CD4 受体抑制，通过与 CD4 受体结合来阻止 HIV-1进入细胞。Ibalizumab 具有抗HIV-1感染活性，可用于维持机体正常免疫功能。
T4665	Temsavir BMS626529	HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Temsavir (BMS626529) 是一种新型附着抑制剂，靶向 HIV-1 gp120 并阻止其与 CD4+ T 细胞结合。
T37587	ML 209	ROR	Metabolism
	ML-209 是一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂 (IC50= 1.1 μM)。ML-209 抑制 HEK293t 细胞中 RORγt 转录活性(IC50= 300 nM)。ML-209 不抑制细胞中 RORα。ML-209 对鼠 Th17 细胞分化具有选择性抑制，而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
T14569	BI8626	E1/E2/E3 Enzyme	Ubiquitination
	BI8626 是一种泛素连接酶 HUWE1 抑制剂，对 NOD/ShiLtj 小鼠自发性干燥综合征具有保护作用。BI8626 抑制细胞内胆固醇并降低磷酸化 ZAP-70、CD25 和其他激活标志物的表达，抑制 CD4 T 细胞的增殖。
T30077	Anisperimus LF 150195,LF-150195,LF 15-0195,LF-15-0195,LF15-0195	Caspase	Apoptosis; Proteases/Proteasome
	Anisperimus (LF 15-0195) 是一种免疫抑制剂，通过促进 DISC 水平的 caspase-8 和 caspase-10 激活来增强激活诱导的 T 细胞死亡，通过促进表达 Foxp3 的调节性 CD4 T 细胞的发育来预防中枢神经系统自身免疫。
T7739	L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrochloride Leu-Leu-ome hydrochloride	Others; Endogenous Metabolite	Metabolism; Others
	L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrochloride (Leu-Leu-ome hydrochloride) 是一种人单核细胞或多形核白细胞产生的 L-亮氨酸甲酯的二肽缩合产物，能够选择性消除具有细胞毒性潜能的淋巴细胞，也能够诱导溶酶体途径应激。
T10570	Fostemsavir Tris BMS-663068 Tris	HIV Protease	Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
	Fostemsavir Tris (BMS-663068 Tris) 是一种 HIV-1附着抑制剂。
T36983	Cyclic-di-GMP disodium Cyclic diguanylate,5GP-5GP disodium,3',5'-Cyclic diguanylic acid,Cyclic di-GMP (sodium salt),cyclic diguanylate disodium,c-di-GMP,c-di-GMP disodium	STING; Endogenous Metabolite	Immunology/Inflammation; Metabolism
	Cyclic-di-GMP disodium (5GP-5GP disodium) 是细菌的第二信使，也是一种 STING 激动剂，参与原核生物的多种过程，包括生物膜的形成、运动、和细胞周期的进展。Cyclic-di-GMP disodium 对癌细胞显示出抗增殖活性，可诱导 CD4 受体表达升高和细胞周期停滞。Cyclic-di-GMP disodium 可用于癌研究癌症。
T81403	Priliximab cM-T412,CEN 000029
	Priliximab (CEN 000029) 是一种针对CD4的人源化单克隆抗体。其与T细胞表面CD4的结合作用可引起循环中CD4+T细胞的显著并持久的减少，适用于类风湿性关节炎 (RA) 研究。
T78275	Ivuxolimab
	Ivuxolimab为针对OX40（亦称CD134；TNFRSF4）的激动型单克隆抗体。该抗体针对活化CD4+及CD8+T细胞表面的共刺激受体，具备抗肿瘤能力和潜在免疫刺激作用。
T37874	Feglymycin
	Feglymycin is a 13-amino acid peptide originally isolated from Streptomyces that has antibacterial and antiviral activities. It is active against Gram-positive bacteria (MICs = 32-64 μg/ml) and inhibits HIV viral replication in H9 cells (IC50 = ~5 μM). Feglymycin is also active against clinical isolates of HIV-1 from clades A-D, A/E, and G (EC50s = 0.5-6.7 μM). It interacts with gp120 and inhibits HIV-1 NL4.3 binding to human soluble CD4 (EC50 = 4.4 μM) and to CD4+ SupT1 T cells by 74.5% when us...
T82743	CFP10 (71–85)
	CFP10 (71–85) 是具生物活性的肽类，能激活表达不同MHC II类与I类分子的人类CD4+和CD8+ T细胞，诱导IFN-γ产生及CTL活性。(CFP10 71–85).
T77171	Efineptakin alfa
	Efineptakin alfa (NT-17) 是一种长效重组人 IL-7。 Efineptakin alfa 支持人和小鼠体内 CD4+和 CD8+细胞的增殖和存活。 Efineptakin alfa 可用于胶质母细胞瘤的研究。
T83724	TPP-1 hydrochloride Targeting PD-L1 Peptide
	TPP-1是一种针对程序化细胞死亡蛋白1(PD-1)及其配体PD-1配体(PD-L1)之间蛋白-蛋白相互作用的肽抑制剂。它在无细胞实验中结合到PD-L1(Kd = 94.67 nM)。TPP-1 (20 µM)能逆转PD-L1在抗CD3激活的人类CD4+ T细胞中所引起的干扰素γ(IFN-γ)水平的下降。在使用HL-60白血病细胞与抗CD3激活的人类CD4+ T细胞共培养并在植入前预处理时，以4 mg/kg的剂量给药，可减少小鼠异种移植模型中的肿瘤体积。
T78291	Tregalizumab BT-061
	Tregalizumab为人源化抗CD4单克隆抗体（IgG1型），体外能选择性激活调节性T细胞（Tregs）功能。适用于研究自身免疫性疾病（因Treg功能不足）及过敏反应。
T40590	NY-ESO-1 (87-111)
	NY-ESO-1 (87-111) is a pan-MHC class II-restricted peptide that interacts with various HLA-DR and HLA-DP4 molecules, inducing activation of CD4+ T cells with Th1-type and Th-2/Th0-type responses, when presented in conjunction with HLA-DR and HLA-DP4 molecules.
T83846	HOXB7 (8-25) TFA Homeobox B7 (8-25)
	HOXB7 (8-25) 是 homeobox B7 (HOXB7) 的肽段，是细胞增殖的主要调控因子和肿瘤基因途径的激活剂。通过 HOXB7 (8-25) 肽脉冲的树突状细胞展示抗原，这些树突状细胞来源于分离的人类外周血单核细胞（PBMCs），刺激CD4+辅助T细胞的激活和IFN-γ的产生，从而引发特异性和多向性肿瘤反应性的抗肿瘤反应。
T81328	Quazomotide
	Quazomotide为WT1 II类肽表位，具有RSDELVRHHNMHQRNMTKL序列。该化合物通过特异性激活CD4(+)反应，以识别并攻击WT1(+)肿瘤细胞。同时，Quazomotide作为一种主动免疫治疗剂，用于抗肿瘤疗法。
T70065	JNJ-61803534
	JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
T81295	Retrocyclin-1
	Retrocyclin-1是一种θ防御素，具有识别并结合含碳水化合物表面分子的能力，能够保护细胞抵御HIV-1感染。该化合物对胎球蛋白、gp120（Kd=35.4 nM）、CD4（Kd=31 nM）以及半乳糖神经酰胺（Kd=24.1 nM）展现出高度亲和性。
T81308	RDN2150
	RDN2150（Compound 25）为一种ZAP-70抑制剂，IC50值为14.6 nM。该化合物通过与ZAP-70的C346残基共价结合，有效抑制CD25和CD69的表达，进而阻断CD4+T细胞的活化。RDN2150可作为银屑病研究中的潜在工具。
T75785	Apelin-17(human, bovine) TFA
	Apelin-17(human, bovine) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50)。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1和 HIV-2毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
T25109	ARN-6039 ARN 6039,ARN6039
	ARN-6039 is an orally available inverse agonist of RORγ for Autoimmune Neuroinflammatory Demyelinating Disease. The activity of ARN-6039 against RORγ was demonstrated in a RORγ-activated IL-17A Prom/LUCPorter assay in HEK 293 cells (360 nM) and in IL-17 r
T36034	CAY10774
	CAY10774 is an inhibitor of the protein-protein interaction between programmed cell death 1 (PD-1) and its ligand PD-L1 (IC50= 15 nM in a homologous time-resolved fret (HTRF) assay).1It increases the activation of Jurkat cells expressing PD-1 in co-culture with artificial antigen-presenting cells (aAPCs) expressing PD-L1 (EC50= 6.6 μM in a reporter assay). CAY10774 increases surface expression of PD-1 on primary human CD4+and CD8+T cells co-cultured with aAPCs. 1.Konieczny, M., Musielak, B., Koc...
T75783	Apelin-36(human) TFA
	Apelin-36(human) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂，EC50为 20 nM。Apelin-36(human) TFA 对 HEK 293 细胞表达的人 APJ 受体有很高的亲和力 (pIC50=8.61)。Apelin-36(human) TFA 与两种主要的生物活性有关：心血管和代谢。Apelin-36(human) TFA 抑制 HIV-1和 HIV-2进入表达 APJ 的 NP2/CD4细胞。
TP2093	Apelin-36(human) Apelin-36 (human)
	Endogenous APJ receptor agonist (EC50 = 20 nM) that is secreted by adipocytes. Binds with high affinity to human APJ receptors expressed in HEK 293 cells (pIC50= 8.61). Involved in regulation of cardiovascular function, fluid homeostasis and feeding. Bloc
T75784	Apelin-36(rat, mouse) TFA
	Apelin-36(rat, mouse) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-36(rat, mouse) TFA 与 APJ 受体结合，IC50为 5.4 nM，显著抑制 cAMP 的产生，EC50为 0.52 nM。Apelin-36(rat, mouse) TFA 阻断 HIV-1和 HIV-2毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
T81738	Murabutide
	Murabutide是一种合成的安全免疫调节剂，能够降低CD4和CCR5受体的表达，并促使β-趋化因子的高水平分泌，从而增强机体对病毒感染的非特异性防御能力。此外，Murabutide不会干扰病毒的进入过程、逆转录酶的活性或是在感染细胞的细胞质中早期前病毒DNA的形成。
T64280	ODN 2216
	ODN 2216 是一种 TLR9 (toll-like receptor 9) 配体或激动剂，能够诱导产生大量的 IFN-α 和 IFN-β。ODN 2216 可以利用 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α，以及利用 DC (树突状细胞) 产生IL-12 (p40)。ODN 2216 能够间接的、在 IFN-α/β 介导下刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ。ODN 2216 可以激活 NK 细胞，诱导 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+T 细胞。
T36998	7β,27-dihydroxy Cholesterol 7β,27-DHC,7β,27-dihydroxy Cholesterol
	7β,27-dihydroxy Cholesterol is an oxysterol and agonist of retinoic acid receptor-related orphan receptor γ (RORγ) and RORγt. [1] It activates RORγ- or RORγt-dependent signaling with EC50 values of 691 and 1,045 nM, respectively, in reporter assays using HEK293T cells expressing the recombinant human receptors. 7β,27-dihydroxy Cholesterol is selective for RORγ and RORγt over a panel of eight additional nuclear receptors at 30 &#181M. It increases IL-17A production in Th17-polarized isolated hum...
T38103	Defensin HNP-3 (human) (trifluoroacetate salt)
	Defensin HNP-3 is a peptide secreted by human polymorphonuclear leukocytes (PMNs) that has antimicrobial properties. It induces lysis of mammalian cells when used at a concentration of 25 μg/mL. It also inhibits growth of E. faecalis (ED50 = 100 nM) and clinical isolates of P. aeruginosa (MIC90 = 4 μM). HNP-3 binds to recombinant HIV-1 envelope glycoprotein (gp120) and human CD4 (Kds = 52.8 and 34.9 nM, respectively). It also binds to recombinant, immobilized human surfactant protein D (SP-D; Kd...
TP2094	Apelin-36(rat, mouse) Apelin-36 (rat, mouse)
	Endogenous APJ receptor agonist that is secreted by adipocytes. Binds with high affinity to APJ receptors (IC50 = 5.4 nM) and potently inhibits cAMP production in vitro (EC50 = 0.52 nM). Involved in regulation of cardiovascular function, fluid homeostasis
T35995	Ferrichrome (iron-free)
	Ferrichrome (iron-free) 是一种异羟肟酸盐铁载体，可由各种真菌产生（包括 U. sphaerogena），促进这些生物体对铁的螯合和吸收，还被细菌用作异源铁载体，包括铜绿假单胞菌和副溶血性弧菌。 Ferrichrome (iron-free) (0.8 μM) 可以抑制由刀豆球蛋白 A 诱导的小鼠脾脏单核细胞增殖，并减少刀豆球蛋白 A 刺激的 CD4+ T 细胞的数量。它还以浓度依赖性方式抑制过氧化氢对 LDL 的血红素催化氧化。
T83910	S1PL-IN-31 Sphingosine-1-Phosphate Lyase Inhibitor 31,S1PL Inhibitor 31,S1P Lyase Inhibitor 31
	S1PL-IN-31是一种鞘氨醇-1-磷酸(S1P)裂解酶的抑制剂(IC50 = 210 nM)，同时也是Smoothened(Smo)受体的对抗剂(IC50 = 440 nM)。在体内，S1PL-IN-31 (每天2 mg/kg)能够防止实验性自身免疫性脑炎(EAE)模型大鼠中，由髓鞘少突胶质细胞糖蛋白(MOG)肽段MOG29-152诱发的颈部及胸部淋巴细胞渗透和神经肌肉虚弱。该化合物降低了大鼠的淋巴细胞总数及CD4+ T细胞、CD8+ T细胞和B细胞的水平。S1PL-IN-31 (每天3及10 mg/kg剂量)在雄性和雌性大鼠心脏和淋巴结中增加了S1P水平，并且在雌性大鼠中降低了心率。

化合物

Cat.No: T24984

Target: Calcium Channel

Indinavir sulfate

Cat.No: T5863

Synonym: L735524 sulfate,MK-639 sulfate,硫酸茚地那韦

Target: SARS-CoV, HIV Protease

Cat.No: T76687

Synonym: TNX-355,TMB-355

Target: HIV Protease

Cat.No: T4665

Synonym: BMS626529

Target: HIV Protease

Cat.No: T37587

Target: ROR

Cat.No: T14569

Target: E1/E2/E3 Enzyme

Cat.No: T30077

Synonym: LF 150195,LF-150195,LF 15-0195,LF-15-0195,LF15-0195

Target: Caspase

L-Leucyl-L-Leucine methyl ester hydrochloride

Cat.No: T7739

Synonym: Leu-Leu-ome hydrochloride

Target: Others, Endogenous Metabolite

Fostemsavir Tris

Cat.No: T10570

Synonym: BMS-663068 Tris

Target: HIV Protease

Cyclic-di-GMP disodium

Cat.No: T36983

Synonym: Cyclic diguanylate,5GP-5GP disodium,3',5'-Cyclic diguanylic acid,Cyclic di-GMP (sodium salt),cyclic diguanylate disodium,c-di-GMP,c-di-GMP disodium

Target: STING, Endogenous Metabolite

Cat.No: T81403

Synonym: cM-T412,CEN 000029

Cat.No: T78275

Cat.No: T37874

CFP10 (71–85)

Cat.No: T82743

Efineptakin alfa

Cat.No: T77171

TPP-1 hydrochloride

Cat.No: T83724

Synonym: Targeting PD-L1 Peptide

Cat.No: T78291

Synonym: BT-061

NY-ESO-1 (87-111)

Cat.No: T40590

HOXB7 (8-25) TFA

Cat.No: T83846

Synonym: Homeobox B7 (8-25)

Cat.No: T81328

Cat.No: T70065

Cat.No: T81295

Cat.No: T81308

Apelin-17(human, bovine) TFA

Cat.No: T75785

Cat.No: T25109

Synonym: ARN 6039,ARN6039

Cat.No: T36034

Apelin-36(human) TFA

Cat.No: T75783

Apelin-36(human)

Cat.No: TP2093

Synonym: Apelin-36 (human)

Apelin-36(rat, mouse) TFA

Cat.No: T75784

Cat.No: T81738

Cat.No: T64280

7β,27-dihydroxy Cholesterol

Cat.No: T36998

Synonym: 7β,27-DHC,7β,27-dihydroxy Cholesterol

Defensin HNP-3 (human) (trifluoroacetate salt)

Cat.No: T38103

Apelin-36(rat, mouse)

Cat.No: TP2094

Synonym: Apelin-36 (rat, mouse)

Ferrichrome (iron-free)

Cat.No: T35995

Cat.No: T83910

Synonym: Sphingosine-1-Phosphate Lyase Inhibitor 31,S1PL Inhibitor 31,S1P Lyase Inhibitor 31

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S1885	Benzoylmesaconine Mesaconine 14-benzoate,苯甲酰新乌头原碱	Others	Others
	Benzoylmesaconine (Mesaconine 14-benzoate) 是乌头汤最丰富的组分。其中乌头汤可用于研究类风湿性关节炎。
T5681	ETHYL CAFFEATE 咖啡酸乙酯,ETHYL 3,4-DIHYDROXYCINNAMATE	NF-κB; COX; PGE Synthase; NO Synthase	Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB
	Ethyl Caffeate (ETHYL 3,4-DIHYDROXYCINNAMATE) 是从鬼针草分离的一种酚类天然产物，在体外或在小鼠皮肤中抑制NF-κB 活化及其下游炎症介质的诱导型一氧化氮合酶、环氧合酶 2 和前列腺素 E2。
T2S2173	(E)-Naringenin chalcone Isosalipurpol,柚皮苷查尔酮,Chalconaringenin,trans-2'4'6'4-tetrahydroxychalcone,柚皮素查耳酮	Others	Others
	Naringenin chalcone (Isosalipurpol) 是一种黄酮醇生物合成的中间体，在查耳酮异构酶的作用下，自发代谢成柚皮素。它具有抗炎和抗过敏活性。
T21441	Prostratin 12-Deoxyphorbol-13-acetate
	Prostratin, a protein kinase C activator, has been shown to exhibit promising therapeutic potential against other diseases such as cancer and Alzheimer's disease. Prostratin has the potential to be useful in the treatment of HIV as it could flush viral re
T73402	Flavipin
	Flavipin 是一种芳香烃受体(Ahr)激动剂，可诱导小鼠 CD4+T 细胞和 CD11b+巨噬细胞表达 Ahr 下游基因。Flavipin 抑制 Arid5a 在 Il23a3'UTR 上的稳定功能，这是一种新发现的靶 mRNA。Flavipin 具有清除 DPPH 自由基的能力，IC50值为7.2 μM，对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用，IC50值为 33.8 μM。

天然产物

Benzoylmesaconine

Cat.No: T6S1885

Synonym: Mesaconine 14-benzoate,苯甲酰新乌头原碱

Target: Others

Cat.No: T5681

Synonym: 咖啡酸乙酯,ETHYL 3,4-DIHYDROXYCINNAMATE

Target: NF-κB, COX, PGE Synthase, NO Synthase

(E)-Naringenin chalcone

Cat.No: T2S2173

Synonym: Isosalipurpol,柚皮苷查尔酮,Chalconaringenin,trans-2'4'6'4-tetrahydroxychalcone,柚皮素查耳酮

Target: Others

Cat.No: T21441

Synonym: 12-Deoxyphorbol-13-acetate

Cat.No: T73402

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