92
2
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T12345 |
CBP/p300-IN-3
P300/CBP-IN-3 |
Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
CBP/p300-IN-3 (P300/CBP-IN-3) 是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂。 | |||
T7264 |
CBP/EP300-IN-1
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。 | |||
T10717 |
Inobrodib
CBP-IN-1 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300/CBP 抑制剂,与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。 | |||
T24197 |
XDM-CBP
XDMCBP,XDM CBP |
||
XDM-CBP is an effective and selective CBP/p300 bromodomain inhibitor. | |||
T40344 |
CBP/p300-IN-14
CBP/p300-IN-14 |
||
CBP/p300-IN-14, efficiently inhibits CBP/EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 value of 3.3 nM. | |||
T39826 |
CBP/p300-IN-8
CBP/p300-IN-8 |
||
CBP/p300-IN-8 is a potent inhibitor of the CBP/P300 family of bromodomains . CBP/p300-IN-8 inhibits CBP ( IC 50 =0.01-0.1 μΜ) and BRD4 ( IC 50 =1-1000 μΜ) activity. | |||
T12346 |
CBP/p300-IN-5
P300/CBP-IN-5 |
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
P300/CBP-IN-5 is a potent inhibitor of p300/CBP histone acetyltransferase (IC50 of 18.8 nM). | |||
T4247 |
I-CBP112 hydrochloride
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外,它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力,还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。 | |||
T10702 |
CBP/p300-IN-2
CBP/EP300-IN-2 |
Epigenetic Reader Domain; c-Myc | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
CBP/EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP/EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP/HTRF and Myc). | |||
T40143 |
PROTAC CBP/P300 Degrader-1
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 |
||
PROTAC CBP/P300 Degrader-1 is an effective compound that degrades CBP/P300 in a potent manner. It significantly reduces cell viability in various cancer cell lines. | |||
T3969 |
I-CBP112
|
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。 | |||
T68895 |
CBP-93872
|
||
CBP-93872 is a G2 checkpoint inhibitor. CBP-93872 specifically abrogates the DNA double-stranded break (DSB)-induced G2 checkpoint through inhibiting maintenance. CBP-93872 is an inhibitor of maintenance of the DSB-specific G2 checkpoint and thus might be a strong candidate as the basis for a drug that specifically sensitizes p53-mutated cancer cells to DSB-inducing DNA damage therapy. | |||
T40142 |
Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2
Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 |
||
Thalidomide-NH-CBP/p300 ligand 2 (P-007) is a PROTAC-based compound designed to degrade CBP and p300, acting as a functional antagonist (WO2020173440). | |||
T3973 |
PF-CBP1
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
PF-CBP1 是一种高选择性的 CREB 结合蛋白 (CREBBP) 溴结构域抑制剂。它抑制 CREBBP (IC50: 125 nM) 和 p300 溴结构域 (IC50: 363 nM)。 | |||
T26962 |
CBP-307
CBP307 |
||
CBP-307 is a selective second generation S1P1 (a G-protein coupled receptor -GPCR) modulator. | |||
T40144 |
CBP/p300 ligand 2
|
||
CBP/p300 ligand 2 is a selective ligand that binds to the target protein for PROTAC of dCBP-1, a potent and selective heterobifunctional degrader of p300/CBP. | |||
T12537 |
β-catenin/CBP-IN-1
|
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
β-catenin/CBP-IN-1 is a potent and selective inhibitor of CBP/β-catenin | |||
T6668 |
SGC-CBP30
|
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。 | |||
T3217 |
PF-CBP1 hydrochloride
PF-CBP1 HCl |
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂,抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达,也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等神经疾病的研究。 | |||
T81314 |
Rademikibart
CBP-201 |
||
Rademikibart (CBP-201) 是一款针对IL-4Rα的人源化单克隆抗体,其与人IL-4Rα的结合亲和力KD值为20.7 pM。该抗体不与其他物种的IL-4Rα发生交互作用。Rademikibart 能够抑制PBMC中IL-4及IL-13介导的STAT6信号通路、TF-1细胞的增殖以及TARC的产生,显示出其在中到重度Th2型炎症性疾病研究中的应用潜力。 | |||
T79168 | CBP-IN-1 | Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
CBP-IN-1(化合物12)是一种高效CBP抑制剂,其IC50为1.5 nM。此外,该化合物对CBP BRET和BRD4(1)的抑制作用,其IC50分别达到690 nM和3100 nM。 | |||
T28004 |
MDK8228
PF-CBP/BRD4,MDK-8228,MDK 8228 |
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MDK8228 is an inhibitor of CBP/p300 and BRD4 bromodomain. MDK8228 downregulates IL-6, IL-ß and IFN-ß in macrophages. | |||
T79395 |
CBP/p300-IN-21
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
CBP/p300-IN-21 (Compound 5d) 作为一种选择性CBP/p300抑制剂,展现出对p300和CBP具有差异性的IC50值,分别为0.07 μM和1.755 μM。该化合物能有效降低H3K18Ac的水平,并抑制小鼠4T1肿瘤的生长。 | |||
T62700 | CBP/p300-IN-16 | ||
CBP/p300-IN-16 (compound 1) 是一种 EP300/CBP HAT 的有效抑制剂,作用于 HAT EP300 (IC50: 0.61 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 2.24 μM)。 | |||
T62415 | CBP/p300-IN-17 | ||
CBP/p300-IN-17 (compound 7) 是一种 EP300/CBP HAT 的有效抑制剂,能够作用于 HAT EP300 (IC50: 0.18 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 0.69 μM)。 | |||
T63110 |
CBP/p300-IN-15
|
||
CBP/p300-IN-15 (compound 13a) 是一种有效的 p300 (IC50: 2.5 nM) 和 CBP (IC50: 28.0 nM) 抑制剂。CBP/p300-IN-15 能够较好的抑制 OVCAR-3 细胞 (EC50: 0.865 μM) 和 A2780 细胞 (EC50: 2.71 μM)。 CBP/p300-IN-15 能够用于研究卵巢癌。 | |||
T72815 | CBP/p300-IN-10 | ||
CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300和CREBBP 的抑制剂,IC50分别为 26 nM 和 39 nM。 | |||
T63122 | CBP/p300-IN-19 | ||
CBP/p300-IN-19 是一种 p300/CBP HAT 的有效抑制剂,能够作用于 p300-HAT (IC50: 1.4 μM)、CBP-HAT (IC50: 2.2 μM)、PCAF (IC50>100 μM)、Myst3 (IC50>100 μM)。CBP/p300-IN-19 具有抗肿瘤活性。 | |||
T62720 | CBP/p300-IN-18 | ||
CBP/p300-IN-18 (compound 8) 是一种 EP300/CBP HAT 的有效抑制剂,能够作用于 HAT EP300 (IC50: 0.056 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 0.46 μM)。 | |||
T63565 | CBP/p300-IN-19 hydrochloride | ||
CBP/p300-IN-19 hydrochloride 是选择性的、有效的 p300/CBP HAT 抑制剂,能够作用于 p300-HAT (IC50: 1.4 μM)、CBP-HAT (IC50: 2.2 μM)、PCAF (IC50>100 μM)、Myst3 (IC50>100 μM)。CBP/p300-IN-19 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。 | |||
T9370 |
dCBP-1
|
Epigenetic Reader Domain; Ligand for E3 Ligase | Chromatin/Epigenetic; PROTAC |
dCBP-1 是基于Cereblon 配体的p300/CBP 的选择性双功能降解剂。dCBP-1可以有效的杀死多发性骨髓瘤细胞,并降低驱动 MYC 表达的致癌增强子活性。 | |||
T3635 |
IQ 1
IQ1,IQ-1 |
Wnt/beta-catenin | Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
IQ 1 有多种作用,如保持小鼠ESCs 的多功能性、降低Wnt 刺激的磷酸化、阻止PP2A/Nkd 的相互作用等等。 | |||
T8778 |
TTK21
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
TTK21 是 CBP/p300 组蛋白乙酰转移酶活性的激活剂,与葡萄糖基碳纳米球结合时,可通过血脑屏障,对成人大脑神经发生和长期记忆功能有益。 | |||
T8658 |
NEO2734
EP31670 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,其 IC50值均小于30 nM,可用于前列腺癌的研究。 | |||
T7856 |
Naphthol AS-E
色酚 AS-E,nAS-E |
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
Naphthol AS-E (nAS-E) 是一种具有细胞渗透性的KIX-KID 相互作用的抑制剂,可用于癌症研究。它直接结合 CBP 的 KIX 域,Kd 为 8.6 µM,阻断 KIX 域和 KID 域的相互作用,IC50为 2.26 µM。 | |||
T69091 |
CBP501
|
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CBP501 is a peptide with G2 checkpoint-abrogating activity. G2 checkpoint inhibitor CBP501 inhibits multiple serine/threonine kinases, including MAPKAP-K2, C-Tak1, and CHK1, that phosphorylate serine 216 of the dual-specific phosphatase Cdc25C (cell division checkpoint 25 C); disruption of Cdc25C activity results in the inhibition of Cdc25C dephosphorylation of the mitotic cyclin-dependent kinase complex Cdc2/cyclin B, preventing entry into the mitotic phase of the cell cycle. | |||
T9373 |
DCH36_06
(5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione |
Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP 抑制导致白血病细胞中 H3K18 的低乙酰化,有抗肿瘤活性,对p300和CBP 的IC50分别为 0.6 μM 和 3.2 μM。 | |||
T80132 |
CBP501 Affinity Peptide
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CBP501 Affinity Peptide为Chk激酶抑制剂,具有消除DNA损伤剂诱导的G2停滞作用,主要应用于癌症研究领域。 | |||
T78455 |
Ru(bpy)2(mcbpy-O-Su-ester)(PF6)2
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Ru(bpy)2(mcbpy-O-Su-ester)(PF6)2 是一款钌基化合物,既可作为量子点 (QDs) 荧光猝灭剂,也适用于捕获病毒抗原EV71的探针。此外,该化合物还用于作为灵敏的电致化学发光 (ECL) 试剂,用于基质金属蛋白酶 (MMP)[2] 的检测。 | |||
T81250 |
Ru(bpy)2(dcbpy)NHS dihexafluorophosphate
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Ru(bpy)2(dcbpy)NHS (dihexafluorophosphate)与金纳米颗粒结合, 可构建用于电化学发光检测溶菌酶的扩增系统。 | |||
T6113 |
ICG-001
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Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Wnt/beta-catenin | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂,选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白,IC50为3 μM。 | |||
T2237 |
ICG001
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Epigenetic Reader Domain; Wnt/beta-catenin | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
ICG001 (PRI-724 isomer) 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录,并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP),IC50 为 3 μM,但不是相关的转录共激活因子 p300。 | |||
T14073 |
A-485
|
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂,对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。 | |||
T6811 |
CPI-637
CPI 637 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂,其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM,对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。 | |||
T15216 |
EML 425
|
Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。 | |||
T5468 |
YF-2
|
Others; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase | Chromatin/Epigenetic; Others |
YF-2 是一种高选择性,可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP、PCAF 和 GCN5 的EC50值分别为 2.75、29.04 和 49.31 μM,具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。 | |||
T16154 |
MS417
GTPL7512 |
Epigenetic Reader Domain; HIV Protease | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
MS417 (GTPL7512) 是一种 BET 特异性 BRD4 抑制剂,与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,Kd 值分别为 36.1和25.4 nM,IC50值分别为 30和46 nM。它对 CBP BRD 的选择性较低,IC50值为 32.7 μM。 | |||
T15405 |
GNE-781
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂,在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1),IC50分别为 6.2 和 5100 nM,有抗肿瘤活性。 | |||
T50014 |
2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
2-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1,5-benzothiazepin-4-one 是 CBP 的配体。 | |||
T9194 |
UMB298
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Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50 为 5193nM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6389 |
Anacardic Acid
漆树酸,6-pentadecylsalicylic Acid,Hydroginkgolic acid |
Others; Epigenetic Reader Domain; Histone Acetyltransferase; Antibacterial | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others |
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。 | |||
TN1567 |
Delphinidin chloride
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Estrogen Receptor/ERR; VEGFR | Angiogenesis; Endocrinology/Hormones; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Delphinidin chloride 是一种花青素,是一种可从浆果和红酒中分离得到的天然植物色素,是某些花青素的前体。Delphinidin chloride 诱导血管内皮释放一氧化氮,引起血管松弛。在1 ~ 40 μM 剂量下,对上皮生长因子受体的信号传导和雌激素受体α的表达有抑制作用,与细胞凋亡和自噬有关。Delphinidin chloride 能调节 JAK/STAT3 和 MAPKinase 信号传导。Delphinidin 还能抑制 p300/CBP 的组蛋白乙酰转移酶活性(IC50 在约为30 μM) |