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抑制剂 & 化合物

6

天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T10484	BCL2-IN-1	Others	Others
	BCL2-IN-1 is a potent Bcl-2 inhibitor (Ki <0.01 nM).
T10485	PROTAC Bcl2 degrader-1	BCL	Apoptosis
	PROTAC Bcl2 degrader-1 is a PROTAC, which potently and selectively induces the degradation of Mcl-1 (IC50: 11.81 μM) and Bcl-2 (IC50: 4.94 μM; DC50: 3.0 μM).
T78813	CDK2/Bcl2-IN-1	CDK	Cell Cycle/Checkpoint
	CDK2/Bcl2-IN-1（化合物1）为皂素类CDK-2抑制剂（IC50=117.6 nM），对癌细胞显示显著细胞毒性，并能够抑制Bcl-2，诱导A549肺癌细胞的凋亡。
T6778	BDA-366	BCL	Apoptosis
	BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂，以高亲和力和选择性 (Ki = 3.3 nM) 结合 Bcl2-BH4 结构域。 BDA-366 诱导 Bcl2 的构象变化，从而消除其抗凋亡功能，将其从存活分子转变为细胞死亡诱导剂。 BDA-366 抑制肺癌细胞的生长。
T20533	NNK Nicotine-derived nitrosamine ketone	Lipoxygenase	Metabolism
	NNK (Nicotine-derived nitrosamine ketone) 是尼古丁亚硝化衍生物。它可以激活 ERK1/2和 PKCα，并在 Ser70 激活 Bcl2磷酸化，以及在 Thr58和 Ser62激活 c-Myc。它可用于构建肺癌小鼠模型，以及诱导人肺癌细胞的增殖和存活。
T14376	AZD4320	BCL	Apoptosis
	AZD4320 是一种BCL2/BCLxL 双重抑制剂，是 BH-3 类似物，对 KPUM-MS3、KPUM-UH1 和 STR-428 细胞，IC50 值分别为 26 nM、17 nM 和 170 nM。
T22094	JGB1741 ILS-JGB-1741	Sirtuin	Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair
	JGB1741 (ILS-JGB-1741) 是一种有效的选择性 SIRT1 抑制剂，IC50 为 15 μM。 JGB1741 调节 Bax/Bcl2 比率、细胞色素 c 释放和 PARP 裂解并增加乙酰化 p53 水平，导致 p53 介导的细胞凋亡。 JGB1741可用于乳腺癌研究。
T1980	HA14-1	BCL	Apoptosis
	HA14-1 是一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂，与 Bcl-2 上的特定口袋结合，IC50约为 9 μM。
T12824L	S55746 BLC201	BCL	Apoptosis
	S55746 (BLC201) 是一种有效、可口服、选择性的BCL-2抑制剂，其Ki 值和Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。它具有抗肿瘤活性且毒性低。
T6275	Obatoclax Mesylate Obatoclax,GX15-070,奥巴克拉甲磺酸盐	BCL; Parasite; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Microbiology/Virology
	Obatoclax Mesylate (GX15-070) 是泛 BCL-2家族蛋白抑制剂，对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。它是 BH3 模拟物，具有抗癌和广谱抗寄生虫活性。它诱导自噬依赖性细胞死亡，并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。
T32146	IMC-48 NSC 138948,NSC-138948,IMC48,NSC138948
	IMC-48, as a BCL2 i-motif-interactive compound, can act by stabilizing or facilitating the folding of the i-motif.
T32147	IMC-76 NSC-59276,IMC 76,NSC 59276,NSC59276
	IMC-76 is a BCL2 i-motif-interactive compound that can act by destabilizing or unfolding the i-motif.
T74637	Sonrotoclax
	Sonrotoclax为一种口服有效的Bcl2抑制剂，对多种淋巴瘤和白血病细胞系展现出显著的细胞杀伤能力。
T10483	Lisaftoclax Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1,APG-2575	BCL	Apoptosis
	Lisaftoclax (Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1) 是一种双重 Bcl-2 和 Bcl-xl 抑制剂(IC50：2 nM 和 5.9 nM)，具有抗肿瘤活性。
T14071	A-385358	BCL	Apoptosis
	A-385358 是一种特异性 Bcl-xL 抑制剂，对 Bcl-xL 和 Bcl-2 的 Ki 分别为 0.80 nM 和 67 nM。
T73792	(S)-(-)-Perillic acid
	(S)-(-)-Perillic acid 是一种萜类植物提取物，具有抗菌和抗癌活性。(S)-(-)-Perillic acid 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，增加细胞内 Bax，Bcl2，p21和 caspase-3的蛋白水平。(S)-(-)-Perillic acid 可用于癌症和感染研究。
T6281	TW-37 TW 37	BCL	Apoptosis
	TW-37 是重组 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 的非肽抑制剂，Ki 值分别为 0.26、0.29和1.11μM
T6396	(R)-(-)-Gossypol acetic acid (-)-Gossypol acetic acid,AT-101 (acetic acid),(R)-Gossypol acetic acid,AT101醋酸,AT101,AT101 acetate	BCL; Autophagy	Apoptosis; Autophagy
	(R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT101 acetate) 是天然产物 Gossypol 的左旋异构体，与 Bcl-2、Bcl-xL 和 Mcl-1 结合，Ki 为 0.32 μM、0.48 μM 和 0.18 μM。
T6650	Sabutoclax BI-97C1	BCL	Apoptosis
	Sabutoclax (BI-97C1) 是一种泛 Bcl-2 抑制剂，包括 Bcl-xL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1，IC50 分别为 0.31 μM、0.32 μM、0.20 μM 和 0.62 μM。
T29172	YD277 YD 277,YD-277
	YD277 is a small molecule derived from ML264, a KLF5 inhibitor that elicits cytotoxic effects in colon cancer cell lines. YD277 significantly induced G1 cell cycle arrest and apoptosis in MDA-MB-231 and MDA-MB-468 TNBC cells, independent of KLF5 inhibitio
T6749	A-1331852	BCL	Apoptosis
	A1331852是一种具有口服活性的BCL-XL 选择性抑制剂，Ki 值小于10 pM。它可用于治疗癌症、免疫和自身免疫疾病。
T2119	Venetoclax GDC-0199,ABT 199,维奈妥拉,ABT-199,ABT199	BCL; Autophagy	Apoptosis; Autophagy
	Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。
T63521	Bcl-2-IN-7
	Bcl-2-IN-7 是 Bcl-2(b 细胞淋巴瘤 -2) 的有效抑制剂，能够下调 Bcl-2 的表达，提高 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达，能够诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7 细胞 (IC50: 20.17 μM)、LoVo 细胞 (IC50: 22.64 μM)、HepG2 细胞 (IC50:45.57 μM) 和 A549 细胞 (IC50: 51.50 μM)均表现出良好的抗肿瘤活性。
T63676	Bcl-2-IN-6
	Bcl-2-IN-6 是 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤-2) 的有效抑制剂，可下调 Bcl-2 的表达，并提高 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 能够诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 能够作用于 MCF-7 细胞 (IC50: 20.91 μM)、LoVo 细胞 (IC50: 22.30 μM)、HepG2 细胞 (IC50: 42.29 μM) 和 A549 细胞 (IC50: 48.00 μM) 均显示出良好的抗肿瘤效果。
T2101	Navitoclax ABT-263	BCL	Apoptosis
	Navitoclax (ABT-263) 是一种 Bcl-2 抑制剂，可与 Bcl-xL、Bcl-2、Bcl-w 等蛋白结合 (Ki<1 nM)，具有有效性和口服活性。Navitoclax 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡。
T2099	ABT-737	Mitophagy; BCL; Autophagy	Apoptosis; Autophagy
	ABT737 是 BH3 模拟物，是Bcl-2、Bcl-xL 和Bcl-w 抑制剂，EC50分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。它诱导自噬，有研究急性髓系白血病的潜力。它还诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性。
T11968	MCL-1/BCL-2-IN-1	BCL	Apoptosis
	MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1和 Bcl-2双重抑制剂，IC50分别为 4.45 和 3.18 μM。
T11973	Mcl1-IN-11	BCL	Apoptosis
	Mcl1-IN-11 (Compound G) is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.06 and 4.2 μM, respectively.
T10577	BM 957	BCL	Apoptosis
	BM 957 is an effective Bcl-2 and Bcl-xL inhibitor (Kis: 1.2 and <1 nM; IC50s: 5.4 and 6.0 nM).
T11974	Mcl1-IN-12	BCL	Apoptosis
	Mcl1-IN-12 has anti-tumor activity.It is a selective Mcl-1 inhibitor, less potent at Bcl-2, with Kis of 0.29 and 3.1 μM, respectively.
T79171	Bcl-2-IN-11
	Bcl-2-IN-11（compound 6）是高效选择性的Bcl-2抑制剂，具有0.9 nM的IC50。相对于Bcl-xl，其抑制作用较弱（IC50 > 1000 nM）。该化合物主要用于研究因Bcl-2家族蛋白过量表达引起的多种癌症，尤其适用于急性淋巴性白血病等恶性血液疾病。同时，Bcl-2-IN-11可以减少由Bcl-xl抑制相关的副作用，例如减少血小板。
T39961	Bcl-2-IN-2
	Bcl-2-IN-2 is a highly potent and selective inhibitor targeting Bcl-2 and Bcl-xL. It displays an IC50 value of 0.034 nM, suggesting its strong inhibitory activity specifically against Bcl-2. Additionally, Bcl-2-IN-2 exhibits an IC50 value of 43 nM against Bcl-xL, demonstrating over 1000-fold selectivity for Bcl-2 compared to Bcl-xL.
T12824	S55746 hydrochloride BLC201 (hydrochloride)	BCL	Apoptosis
	S55746 hydrochloride is a potent, orally active and selective inhibitor of BCL-2(Ki of 1.3 nM and a Kd of 3.9 nM),with antitumor activity with low toxicity.
T38810	BM-1197
	BM-1197, a highly potent and specific dual inhibitor of Bcl-2 and Bcl-xL, effectively targets these proteins with IC50 values of 3.5 nM and 5.2 nM for Bcl-2 and Bcl-xL, respectively. This compound demonstrates notable antitumor activity in both in vitro and in vivo settings.
T40230	Mcl-1 inhibitor 6
	Mcl-1 inhibitor 6 is a potent, orally active chemical compound that selectively inhibits the myeloid cell leukemia 1 (Mcl-1) protein, with a high affinity (K d = 0.23 nM) and binding activity (K i = 0.02 μM). This compound exhibits exceptional selectivity over other members of the Bcl-2 family, including Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL, and Bcl-w (K d >10 μM). Notably, Mcl-1 inhibitor 6 demonstrates strong antitumor activity.
T13459	(+)-Apogossypol Apogossypol,NSC736630	Others	Others
	(+)-Apogossypol is an antagonist of pan-BCL-2. (+)-Apogossypol binds to Mcl-1(Bcl-2 and Bcl-xL with EC50s of 2.6, 2.8 and 3.69 µM, respectively).

化合物

Cat.No: T10484

Target: Others

PROTAC Bcl2 degrader-1

Cat.No: T10485

Target: BCL

CDK2/Bcl2-IN-1

Cat.No: T78813

Target: CDK

Cat.No: T6778

Target: BCL

Cat.No: T20533

Synonym: Nicotine-derived nitrosamine ketone

Target: Lipoxygenase

Cat.No: T14376

Target: BCL

Cat.No: T22094

Synonym: ILS-JGB-1741

Target: Sirtuin

Cat.No: T1980

Target: BCL

Cat.No: T12824L

Synonym: BLC201

Target: BCL

Obatoclax Mesylate

Cat.No: T6275

Synonym: Obatoclax,GX15-070,奥巴克拉甲磺酸盐

Target: BCL, Parasite, Autophagy

Cat.No: T32146

Synonym: NSC 138948,NSC-138948,IMC48,NSC138948

Cat.No: T32147

Synonym: NSC-59276,IMC 76,NSC 59276,NSC59276

Cat.No: T74637

Cat.No: T10483

Synonym: Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1,APG-2575

Target: BCL

Cat.No: T14071

Target: BCL

(S)-(-)-Perillic acid

Cat.No: T73792

Cat.No: T6281

Synonym: TW 37

Target: BCL

(R)-(-)-Gossypol acetic acid

Cat.No: T6396

Synonym: (-)-Gossypol acetic acid,AT-101 (acetic acid),(R)-Gossypol acetic acid,AT101醋酸,AT101,AT101 acetate

Target: BCL, Autophagy

Cat.No: T6650

Synonym: BI-97C1

Target: BCL

Cat.No: T29172

Synonym: YD 277,YD-277

Cat.No: T6749

Target: BCL

Cat.No: T2119

Synonym: GDC-0199,ABT 199,维奈妥拉,ABT-199,ABT199

Target: BCL, Autophagy

Cat.No: T63521

Cat.No: T63676

Cat.No: T2101

Synonym: ABT-263

Target: BCL

Cat.No: T2099

Target: Mitophagy, BCL, Autophagy

MCL-1/BCL-2-IN-1

Cat.No: T11968

Target: BCL

Cat.No: T11973

Target: BCL

Cat.No: T10577

Target: BCL

Cat.No: T11974

Target: BCL

Cat.No: T79171

Cat.No: T39961

S55746 hydrochloride

Cat.No: T12824

Synonym: BLC201 (hydrochloride)

Target: BCL

Cat.No: T38810

Mcl-1 inhibitor 6

Cat.No: T40230

(+)-Apogossypol

Cat.No: T13459

Synonym: Apogossypol,NSC736630

Target: Others

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T1079	Metronidazole Flagyl,Metronidazol,甲硝唑,Anagiardil	Apoptosis; NADPH; Hydrogenase; Antibacterial; Antibiotic; Parasite; Antifection	Apoptosis; Metabolism; Microbiology/Virology
	Metronidazole (Metronidazol) 是一种合成的硝基咪唑衍生物，具有抗原生动物和抗菌活性。
T6917	Oleuropein 洋橄榄苦甙,橄榄苦苷	Apoptosis; Aromatase; ROS; PPAR	Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism
	Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的天然产物，通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡，还抑制芳香化酶。它可通过直接抑制 PPARγ转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。
TN1379	Alphitolic acid 麦珠子酸	NF-κB; Akt; p53	Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling
	Alphitolic acid is a potent Hh/GLI signaling inhibitor, it shows an important relationship between Hh/GLI signaling inhibition, the decrease of BCL2, and cytotoxicity against cancer cells.
T6518	Gossypol Pogosin,BL 193,棉酚,NSC 56817	BCL; Dehydrogenase	Apoptosis; Metabolism
	Gossypol (BL 193) 是一种多酚醛，可渗透细胞并作为几种脱氢酶的抑制剂。它分别与 Bcl-xL 蛋白和Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
T2730	Gossypol (acetic acid) (±)-Gossypol-acetic acid,Pogosin,AT101,醋酸棉酚,乙酸棉子酚,Gossypol acetic acid	BCL	Apoptosis
	Gossypol acetic acid (AT101) 是一种从棉籽中分离出来的多酚天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。
T6185	Gambogic Acid 藤黄酸,Beta-Guttiferrin,藤黄酸 A,Guttatic Acid,Guttic Acid	BCL; Autophagy	Apoptosis; Autophagy
	Gambogic Acid (Guttic Acid) 是来自藤黄树的一种藤黄树脂，抑制 Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和 Mcl-1，IC50分别为 1.47 μM、1.21 μM、2.02 μM、0.66 μM、1.06 μM 和 0.79 μM。

天然产物

Cat.No: T1079

Synonym: Flagyl,Metronidazol,甲硝唑,Anagiardil

Target: Apoptosis, NADPH, Hydrogenase, Antibacterial, Antibiotic, Parasite, Antifection

Cat.No: T6917

Synonym: 洋橄榄苦甙,橄榄苦苷

Target: Apoptosis, Aromatase, ROS, PPAR

Alphitolic acid

Cat.No: TN1379

Synonym: 麦珠子酸

Target: NF-κB, Akt, p53

Cat.No: T6518

Synonym: Pogosin,BL 193,棉酚,NSC 56817

Target: BCL, Dehydrogenase

Gossypol (acetic acid)

Cat.No: T2730

Synonym: (±)-Gossypol-acetic acid,Pogosin,AT101,醋酸棉酚,乙酸棉子酚,Gossypol acetic acid

Target: BCL

Cat.No: T6185

Synonym: 藤黄酸,Beta-Guttiferrin,藤黄酸 A,Guttatic Acid,Guttic Acid

Target: BCL, Autophagy

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