Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T4320 |
Flumatinib
HHGV678 |
Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性的选择性 Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。 | |||
T4191 |
Multi-kinase inhibitor 1
Multi-kinase inhibitor I |
Others; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。 | |||
T4053 |
AST 487
NVP-AST 487 |
VEGFR; FLT; c-RET; Bcr-Abl; c-Kit | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AST 487 (NVP-AST 487) 是 RET 激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3 (IC50:520 nM)。 | |||
T6230 |
Imatinib
伊马替尼,STI571,CGP057148B,ST-1571 |
SARS-CoV; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Imatinib (STI571) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL、v-Abl、PDGFR、c-kit 等激酶活性,具有口服活性。Imatinib 具有抗肿瘤活性,可用于治疗慢性粒细胞白血病。 | |||
T1621 |
Imatinib Mesylate
甲磺酸伊马替尼,ST-1571 Mesylate,STI-571,CGP-57148B |
Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Imatinib Mesylate (STI-571) 是一种酪氨酸激酶受体抑制剂,具有抗肿瘤活性,对 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 的 IC50 分别为 0.6 μM、0.1 μM 和 0.1 μM。 | |||
T1925 |
PLX647
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c-Fms; c-Kit | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PLX647 是具有口服活性的、高效的、特异性的FMS 和KIT 双激酶抑制剂,IC50分别为 28 和 16 nM。它 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性,但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50=91 和 130 nM)。 | |||
T7861 |
Flumatinib mesylate
甲磺酸氟马替尼/氟马替尼,HHGV678 mesylate,甲磺酸氟马替尼 |
Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Flumatinib mesylate (HHGV678 mesylate) 是一种具有口服活性的选择性Bcr-Abl 抑制剂,能够作用于 c-Abl (IC50:1.2 nM),PDGFRβ (IC50:307.6 nM) 和 c-Kit (IC50:665.5 nM)。 | |||
T23128 |
PD180970
PD 180970 |
Bcr-Abl; Src; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD180970 是一种 Bcr-Abl 抑制剂,对于 p210Bcr-Abl、Src 和 Kit 的自磷酸化,IC50 分别为 5 nM、0.8 nM 和 50 nM。 PD180970 可用于慢性粒细胞白血病的研究。 | |||
T6311 |
Bafetinib
NS-187,巴氟替尼,INNO-406 |
Bcr-Abl; Src; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。 | |||
T2640 |
Rebastinib
DCC2036,DCC 2036,DCC-2036 |
Apoptosis; FLT; Bcr-Abl; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对 Angiopoietin2-Tie2通路具有抑制作用。 | |||
T6079 |
NVP-ADW742
ADW742,ADW,GSK 552602A |
Apoptosis; IGF-1R | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-ADW742 (ADW) 是一种具有口服活性,选择性的IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 0.17 μM。它抑制胰岛素受体,IC50为 2.8 μM,在肿瘤细胞中诱导多效性抗增殖/促凋亡。 | |||
T68607 | AP23848 | ||
AP23848 is a potent Bcr-Abl inhibitor. In a murine model, AP23848 inhibited activation-loop mutant Kit phosphorylation and tumor growth. | |||
T11639 |
Imatinib D4
CGP-57148B D4,STI571 D4 |
Others | Others |
Imatinib D4 is a deuterium-labeled Imatinib. Imatinib is an orally bioavailable tyrosine kinases inhibitor that selectively inhibits BCR/ABL, PDGFR, v-Abl, and c-kit kinase activity. | |||
T11640 |
Imatinib-d8
CGP-57148B D8,STI571 D8 |
Others | Others |
Imatinib D8 is a deuterium-labeled Imatinib. Imatinib is an orally bioavailable tyrosine kinases inhibitor that inhibits BCR/ABL, PDGFR, v-Abl, and c-kit kinase activity. | |||
T38653 |
HG-7-85-01
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HG-7-85-01 is a type II ATP competitive inhibitor targeting wild-type and gatekeeper mutations forms of Bcr-Abl, PDGFRα, Kit, and Src kinases. It effectively inhibits T315I mutant Bcr-Abl kinase, as well as KDR and RET kinases with IC50 values of 3 nM, 20 nM, and 30 nM, respectively. In contrast, HG-7-85-01 exhibits weak or no inhibition towards other kinases (IC50 >2 μM). Furthermore, this compound inhibits cell proliferation through the induction of apoptosis and by impeding cell-cycle progres... | |||
T73973 | Imatinib Impurity E | ||
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL,v-Abl,PDGFR,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和MERS-CoV。 |