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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8649	TMBIM6 antagonist-1 BAX-inhibitor-1,1-（2-氨基苯基）-3-（3-硝基苯基）-2-丙烯-1-酮,BIA	mTOR	PI3K/Akt/mTOR signaling
	TMBIM6 antagonist-1 (BAX-inhibitor-1) 是有潜力的TMBIM6拮抗剂，能够抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，抑制 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。
T5210	BAI1	Apoptosis; BCL	Apoptosis
	BAI1 是一种选择性凋亡因子BAX 变构抑制剂。它结合 BAX 并变构抑制其激活，具有潜力研究 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病。
T5104	BTSA1	Apoptosis; BCL	Apoptosis
	BTSA1 是一种有口服活性的 BAX 激活剂，IC50为 250 nM，EC50为 144 nM。它以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致BAX 介导的细胞凋亡。
T12412L	PDK4-IN-1 hydrochloride	Apoptosis; PDK	Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling
	PDK4-IN-1 hydrochloride 是一种蒽醌衍生物，对丙酮酸脱氢酶激酶 4有抑制作用，IC50为 84 nM，具有口服活性。它抑制细胞转化和细胞增殖并诱导细胞凋亡。它具有抗过敏，抗糖尿病和抗癌作用。
T8978	DD1 3,3'-Diamino-4'-methoxyflavone,HUN85111	Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	DD1 (HUN85111) 是一种蛋白酶体抑制剂，可诱导人髓系肿瘤选择性凋亡。
T6583	MG-101 ALLN,Ac-LLnL-CHO,Calpain inhibitor I,Calpain inhibitor-1,MG101,钙蛋白酶抑制剂I	Cysteine Protease; Proteasome	Proteases/Proteasome; Ubiquitination
	MG-101 (Calpain inhibitor I) 是一种有效的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，能够抑制钙蛋白酶I (Ki:190 pM)，钙蛋白酶II (Ki:220 pM)，组织蛋白酶B (Ki:150 pM)和组织蛋白酶L (Ki:500 pM)。
T4215	TCS-PIM-1-4a 5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,SMI-4a	Apoptosis; Pim	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling
	TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系，IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。
T23861	CAY10526 CAY-10526,BTH,CAY 10526	Prostaglandin Receptor	GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
	CAY10526 (BTH) 是 mPGES-1 的选择性抑制剂，可抑制 NF-κB 信号通路。
T82918	BAX-IN-1
	BAX-IN-1为潜在的Bcl-2相关x蛋白（BAX）选择性抑制剂。
T61385	IDO1/TDO-IN-1
	IDO1/TDO-IN-1 (30) is a highly effective inhibitor that targets both IDO1 and TDO enzymes with uncompetitive (Ki = 0.23 μM) and competitive (Ki = 0.73 μM) mechanisms, respectively. This compound, IDO1/TDO-IN-1 (30), exhibits a significant capacity to induce cell apoptosis via the potential mitochondria-mediated Bcl-2/Bax pathway [1].
T76033	Humanin
	Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽，是Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止Bax 从细胞质向线粒体的转运，阻断Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽，具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。HNG，是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
T79242	Mcl-1 inhibitor 16
	Mcl-1 inhibitor16 (Compound 9)为基于铂的线粒体靶向性Mcl-1抑制剂。该化合物通过诱导Bax/Bak依赖的细胞凋亡(apoptosis)，展现出对癌细胞的作用，可以单独使用或与ABT-199联合应用，表现出抗肿瘤活性。
T61327	BRD4 Inhibitor-15
	BRD4 Inhibitor-15 (compound 13) is a highly potent and specific inhibitor of BRD4, effectively inhibiting it with an IC50 of 18 nM. By regulating the Bcl-2/Bax proteins and activating the caspase-3 signaling pathway, BRD4 Inhibitor-15 induces apoptosis of 22RV1 cells. Additionally, it effectively down-regulates the c-Myc level in 22RV1 cells. Due to its properties, BRD4 Inhibitor-15 is a valuable compound for research related to prostate cancer [1].
T60583	CDK1/2/4-IN-1
	CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是 CDK 的有效抑制剂，其对于 CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。CDK1/2/4-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡。CDK1/2/4-IN-1 提高 Bax、caspase-3和 P53 的水平并降低 Bcl-2 水平。
T78873	CTL-12
	CTL-12是一种Fatty Acid Synthase (FASN)抑制剂（IC50: 2.5 μM），能够诱导apoptosis。它使细胞周期在Sub-G1/S期停滞并增加caspase-9和凋亡标志物Bax的表达，同时减少抗凋亡标志物Bcl-xL的水平。CTL-12通过抑制de novo脂肪酸合成，切断了肿瘤细胞的代谢需求，是乳腺癌和结直肠癌研究中的重要工具。
T79403	VEGFR-2-IN-36	VEGFR	Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors
	VEGFR-2-IN-36（compound 15）是一种具有抗癌活性的VEGFR-2抑制剂（IC50：0.067 μM）和凋亡诱导剂。该化合物能够上调BAX水平和下调Bcl-2水平，对MCF-7（IC50=0.42 μM）和HepG2（IC50=0.22 μM）癌细胞展现出明显的毒性效果。
T78872	CTL-06
	CTL-06是一种Fatty Acid Synthase (FASN)抑制剂，具有3 μM的IC50，能够诱发细胞凋亡。CTL-12导致细胞周期在Sub-G1/S期停滞，并增加caspase-9和凋亡标志物Bax的表达，减少抗凋亡标志物Bcl-xL的表达。此外，CTL-12通过抑制脂肪酸的从头合成，剥夺肿瘤细胞代谢所需，主要用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
T71230	VMY-1-103
	VMY-1-103 is a potent CDK inhibitor, is also a novel dansylated analog of purvalanol B, was shown to inhibit cell cycle progression and proliferation in prostate and breast cancer cells more effectively than purvalanol B. VMY-1-103 , but not purvalanol B, significantly decreased the proportion of cells in S phase and increased the proportion of cells in G(2)/M. VMY-1-103 increased the sub G(1) fraction of apoptotic cells, induced PARP and caspase-3 cleavage and increased the levels of the Death ...

化合物

TMBIM6 antagonist-1

Cat.No: T8649

Synonym: BAX-inhibitor-1,1-（2-氨基苯基）-3-（3-硝基苯基）-2-丙烯-1-酮,BIA

Target: mTOR

Cat.No: T5210

Target: Apoptosis, BCL

Cat.No: T5104

Target: Apoptosis, BCL

PDK4-IN-1 hydrochloride

Cat.No: T12412L

Target: Apoptosis, PDK

Cat.No: T8978

Synonym: 3,3'-Diamino-4'-methoxyflavone,HUN85111

Target: Proteasome

Cat.No: T6583

Synonym: ALLN,Ac-LLnL-CHO,Calpain inhibitor I,Calpain inhibitor-1,MG101,钙蛋白酶抑制剂I

Target: Cysteine Protease, Proteasome

Cat.No: T4215

Synonym: 5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮,SMI-4a

Target: Apoptosis, Pim

Cat.No: T23861

Synonym: CAY-10526,BTH,CAY 10526

Target: Prostaglandin Receptor

Cat.No: T82918

Cat.No: T61385

Cat.No: T76033

Mcl-1 inhibitor 16

Cat.No: T79242

BRD4 Inhibitor-15

Cat.No: T61327

Cat.No: T60583

Cat.No: T78873

Cat.No: T79403

Target: VEGFR

Cat.No: T78872

Cat.No: T71230

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T6S0052	Chelerythrine Toddalin,Broussonpapyrine,白屈菜红碱,Cheleritrine	Apoptosis; BCL; PKC; Autophagy	Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
	Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱，为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性PKC 拮抗剂，IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合，IC50为 1.5 μM，并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。
T3824	Jaceosidin	Apoptosis; BCL; COX; UGT	Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience
	Jaceosidin 是从毛莲蒿中得到的一种黄酮类天然产物，可激活Bax，下调 Mcl-1 和 c-FLIP 的表达，诱导癌细胞凋亡。它能够降低炎性因子水平，激活 NF-κB，抑制COX-2的表达，具有抗癌和抗炎作用。

天然产物

Cat.No: T6S0052

Synonym: Toddalin,Broussonpapyrine,白屈菜红碱,Cheleritrine

Target: Apoptosis, BCL, PKC, Autophagy

Cat.No: T3824

Target: Apoptosis, BCL, COX, UGT

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