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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T9698 UC2288

Mdm2; p53 Apoptosis
UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂,基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下,它可以下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
T7802 M1001

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism
M1001 是较弱的HIF-2α激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd=667 nM,能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
T1792L Regorafenib monohydrate

Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
T1792 Regorafenib

BAY 73-4506,瑞戈非尼,Fluoro-Sorafenib,瑞格非尼

Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
T6835 Fenoldopam mesylate

Fenoldopam methanesulfonate,SKF-82526 mesylate,Corlopam mesylate,mesylate,SKF 82526,非诺多泮甲磺酸盐

Dopamine Receptor GPCR/G Protein; Neuroscience
Fenoldopam mesylate (Corlopam mesylate) 是一种多巴胺受体D1选择性激动剂。
T67831 HIF-2α agonist 2

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism
HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂,对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性, 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究,与癌症的发生密切相关。
T4400 DIM-C-pPhOH

CDIM8

Apoptosis; Others Apoptosis; Others
DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂,可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。
T63008 PERK-IN-5

PERK-IN-5 是一种高度选择性的、高效的、口服具有活力的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,能够作用于 PERK (IC50: 2 nM) 与 p-eIF2α (IC50: 9 nM)。在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,PERK-IN-5 可以明显抑制肿瘤生长。
T83889 C-02

C-02是一种由巨噬细胞抑制剂Lonidamine和Cereblon配体Thalidomide组成的蛋白酶体靶向嵌合体(PROTAC)。在20 µM浓度下使用时,可诱导786-O和PANC-1细胞中的Hexokinase 2降解。C-02对786-O、4T1、PANC-1、HGC-27和MCF-7癌细胞具有细胞毒性(IC50分别为34.07、5.08、31.53、6.11和21.65 µM)。同时,20 µM浓度下减少4T1细胞的细胞外酸化率(ECAR)和氧气消耗率(OCR),表明其抑制糖酵解和引起线粒体损伤。在体内,C-02(50 mg/kg)能减少4T1小鼠乳腺癌模型的肿瘤体积,并诱导肿瘤内细胞因子积累和细胞焦亡。
T78780 Anticancer agent 139

Anticanceragent 139(Compound 6h)展现了针对多种癌细胞株的抗癌效能。该化合物能够与Tubulin的Lys352残基发生π-阳离子相互作用。在对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H460细胞株的测试中,Anticanceragent 139展现出较高的生长抑制率(PGI),数值分别为86.61、85.26和75.99。同时,该化合物对于HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116以及MDA-MB-231细胞株亦表现出中等的生长抑制作用,其PGI值分别为67.55、65.46、59.09、59.02、57.88、56.88、56.53和56.4、51.88。

化合物

UC2288
Cat.No: T9698
Synonym:
Target: Mdm2, p53
M1001
Cat.No: T7802
Synonym:
Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, HIF
Regorafenib monohydrate
Cat.No: T1792L
Synonym:
Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, c-Kit, Autophagy
Regorafenib
Cat.No: T1792
Synonym: BAY 73-4506,瑞戈非尼,Fluoro-Sorafenib,瑞格非尼
Target: Raf, VEGFR, c-RET, PDGFR, c-Kit, Autophagy
Fenoldopam mesylate
Cat.No: T6835
Synonym: Fenoldopam methanesulfonate,SKF-82526 mesylate,Corlopam mesylate,mesylate,SKF 82526,非诺多泮甲磺酸盐
Target: Dopamine Receptor
HIF-2α agonist 2
Cat.No: T67831
Synonym:
Target: HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase, HIF
DIM-C-pPhOH
Cat.No: T4400
Synonym: CDIM8
Target: Apoptosis, Others
PERK-IN-5
Cat.No: T63008
Synonym:
Target:
C-02
Cat.No: T83889
Synonym:
Target:
Anticancer agent 139
Cat.No: T78780
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T36439 Gramicidin A

Antibacterial; HIF; Parasite Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology
Gramicidin A 是一种从从 B. brevis 分离出来的多肽类抗生素。Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解,并能降低人肾细胞癌小鼠异种移植模型的生长。Gramicidin A 具有抗菌、抗疟活性以及溶血活性。

天然产物

Gramicidin A
Cat.No: T36439
Synonym:
Target: Antibacterial, HIF, Parasite
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