10
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Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T9698 |
UC2288
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Mdm2; p53 | Apoptosis |
UC2288 是新型的、细胞通透性、口服有效的p21衰减试剂,基于索拉非尼的结构合成。在不依赖 于p53的情况下,它可以下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。它对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。 | |||
T7802 |
M1001
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
M1001 是较弱的HIF-2α激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd=667 nM,能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。 | |||
T1792L |
Regorafenib monohydrate
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Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | |||
T1792 |
Regorafenib
BAY 73-4506,瑞戈非尼,Fluoro-Sorafenib,瑞格非尼 |
Raf; VEGFR; c-RET; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5/2.5/4.2/7/13/22 nM),具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。 | |||
T6835 |
Fenoldopam mesylate
Fenoldopam methanesulfonate,SKF-82526 mesylate,Corlopam mesylate,mesylate,SKF 82526,非诺多泮甲磺酸盐 |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Fenoldopam mesylate (Corlopam mesylate) 是一种多巴胺受体D1选择性激动剂。 | |||
T67831 |
HIF-2α agonist 2
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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂,对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性, 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究,与癌症的发生密切相关。 | |||
T4400 |
DIM-C-pPhOH
CDIM8 |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂,可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。 | |||
T63008 | PERK-IN-5 | ||
PERK-IN-5 是一种高度选择性的、高效的、口服具有活力的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK) 抑制剂,能够作用于 PERK (IC50: 2 nM) 与 p-eIF2α (IC50: 9 nM)。在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,PERK-IN-5 可以明显抑制肿瘤生长。 | |||
T83889 |
C-02
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C-02是一种由巨噬细胞抑制剂Lonidamine和Cereblon配体Thalidomide组成的蛋白酶体靶向嵌合体(PROTAC)。在20 µM浓度下使用时,可诱导786-O和PANC-1细胞中的Hexokinase 2降解。C-02对786-O、4T1、PANC-1、HGC-27和MCF-7癌细胞具有细胞毒性(IC50分别为34.07、5.08、31.53、6.11和21.65 µM)。同时,20 µM浓度下减少4T1细胞的细胞外酸化率(ECAR)和氧气消耗率(OCR),表明其抑制糖酵解和引起线粒体损伤。在体内,C-02(50 mg/kg)能减少4T1小鼠乳腺癌模型的肿瘤体积,并诱导肿瘤内细胞因子积累和细胞焦亡。 | |||
T78780 |
Anticancer agent 139
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Anticanceragent 139(Compound 6h)展现了针对多种癌细胞株的抗癌效能。该化合物能够与Tubulin的Lys352残基发生π-阳离子相互作用。在对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H460细胞株的测试中,Anticanceragent 139展现出较高的生长抑制率(PGI),数值分别为86.61、85.26和75.99。同时,该化合物对于HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549/ATCC、HCT-116以及MDA-MB-231细胞株亦表现出中等的生长抑制作用,其PGI值分别为67.55、65.46、59.09、59.02、57.88、56.88、56.53和56.4、51.88。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T36439 |
Gramicidin A
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Antibacterial; HIF; Parasite | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology |
Gramicidin A 是一种从从 B. brevis 分离出来的多肽类抗生素。Gramicidin A 是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 的降解,并能降低人肾细胞癌小鼠异种移植模型的生长。Gramicidin A 具有抗菌、抗疟活性以及溶血活性。 |